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この開示は、4−{(1S,2S)−2−[((R)−4−シクロブチル−2−メチルピペラジン−1−イル)カルボニル]−シクロプロピル}−ベンズアミドの少なくとも1つの固体形態に関する。この開示はまた、本明細書中に述べられている少なくとも1つの固体形態を含んでなる少なくとも1つの医薬組成物、その固体形態を使用する方法、及びそれから成っている医薬組成物、及びその固体形態を製造する方法に関する。 (もっと読む)


【解決手段】 本出願は化学式Iの三環式化合物に関するものであり、化学式Iはすべての立体異性体、立体異性体のすべての混合物、およびこれらの化合物の塩類を含む。本出願はまた、化学式Iの化合物、立体異性体、立体異性体のすべての混合物およびそれら塩を有する組成物、およびそれらの使用に関するものである。


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【課題】学習意欲改善作用を有する有用物質である2,5-ピペラジンジオン,3,6-ビス(フェニルメチル)-,(3S,6S)-を含有し、酸性飲料の製造に使用可能なエキス等を提供すること。
【解決手段】2,5-ピペラジンジオン,3,6-ビス(フェニルメチル)-,(3S,6S)-含有エキスの製造において、酸処理工程を含ませることにより、飲料に添加した場合でも沈殿を生じない酸性エキスが得られる。本発明のエキスは、飲食物本来の呈味を損なうことがなく飲料等に添加することができ、市場において好まれている酸性飲料の製造に用いることができる。 (もっと読む)


本発明は、ヒドロキシプロピルセルロースならびに式(I)の化合物およびその塩から選択される活性成分を含む錠剤を提供する(式中、Rは、CF、CHF、CHF、CHCHF−、CHCF−、エチルまたはイソプロピルを表し、Rは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アシル、ヒドロキシ、オキソ(=O)、アルコキシ、シクロアルコキシ、アシルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ホルミル、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される、1つまたは複数の置換基によって置換されたアルキルを表し、またはRは、ハロゲン、ニトロ、シアノ、ヒドロキシ、アルコキシ、アルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される、1つまたは複数の置換基によって置換されたヘテロシクリルアルキルを表し、またはRは、シアノ、ヒドロキシ、アルカンジイル、アルケンジイル、アルコキシ、ヒドロキシアルキル、ホルミル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される、1つまたは複数の置換基によって置換されたフェニルを表し、またはRは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、ニトロ、シアノ、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アミノアルキル、アルキルアミノアルキル、ジアルキルアミノアルキル、アシル、アルコキシ、アシルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される、1つまたは複数の置換基によって任意選択で置換されたヘテロシクリルを表し、この複素環は1個の炭素原子でフェニル環に結合している)。本発明は、上記錠剤を調製する方法も提供する。
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本発明は、式(I)[式中、ALKは、アルキレン鎖を表し、そしてWは、式(II)の基又は式(III)の基(式中、R及びR’は、本明細書に定義したとおりである)である]で示される化合物に関する。本発明は、薬剤として使用することができる。

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本願は式(I):


(式中、Z、R、p、R及びRは明細書に定義する通りである)のKCNQカリウムチャネルモジュレーターを開示する。このような化合物を含有する組成物と、このような化合物及び組成物を使用した病態及び障害の治療方法も記載する。
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開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式(I)で表わされる:
【化1】


(式中、R1、R2、R3、Ra、及びYは、本明細書に定義される通りである)。
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【課題】
コーヒー飲料、紅茶飲料、緑茶、ウーロン茶、ココア等の飲料や、ドリンク剤、錠剤、トローチ、チョコレート、キャンデー、ゼリー、錠菓、チューイングガム等のカフェインを含有する組成物の苦味、特に口中に入れて直に感じる苦味を有意に抑制する方法を提供する。
【解決手段】
カフェインを含有する組成物にガティガム、プルラン、アラビアガムおよび大豆多糖類からなる群の少なくとも1種を配合することによって、カフェインの苦味を有意に抑制することができる。 (もっと読む)


【課題】イヌの癲癇の治療薬を提供すること。
【解決手段】イヌの癲癇の治療における置換ジヒドロイミダゾロン類、とりわけ[1-(4-クロロフェニル)-4-(4-モルホリニル)-2,5-ジヒドロ-1H-イミダゾール-2-オン] (AWD 131-138)またはその生理学上許容し得る塩の使用。 (もっと読む)


【課題】 臭化水素酸塩の形態でのエスシタロプラム (S-シタロプラム)、その製造方法、およびその薬学的調合物の提供。
【解決手段】 結晶の安定な非吸湿性のエスシタロプラムの塩を作製するため、塩酸および臭化水素酸で結晶の塩を形成させた。具体的には、無水条件下、気体の臭化水素酸を用いることで、結晶の臭化水素酸エスシタロプラムを形成できることを見出した。塩の形成は、エスシタロプラムを、アセトンまたは大きな分子量を有するケトン(例えばメチル−イソブチルケトン)のような無水の溶剤に溶解させて実施するのが好ましい。 (もっと読む)


下記の構造式:(式1)
【化1】


で表される、化合物の粘液酸塩類を開示する。特に、構造式(I)で表される化合物の単結晶質粘液酸塩類が、種々の特性および物理的測定値で特性化される。1つまたは複数のアスパラギン酸プロテアーゼに拮抗する塩類を使用して、粘液酸塩を製造する方法、およびその塩類を使用して、多数のアスパラギン酸プロテアーゼ介在疾患を治療する方法を本明細書に記載する。
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本発明は、タンパク質またはタンパク質断片をコードする配列を有し、未修飾ヌクレオチドと修飾ヌクレオチドの組み合わせを含み、ウリジンヌクレオチドの5〜50%およびシチジンヌクレオチドの5〜50%が修飾ウリジンヌクレオチドまたは修飾シチジンヌクレオチドであるポリリボヌクレオチドに関する。
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【課題】真核及び原核細胞の寿命を調節したり、細胞を熱ショックなどの特定のストレスから保護するための方法及び組成物を提供する。
【解決手段】細胞内のNAD+再利用経路を通る流れを、例えば、NPT1、PNC1、NMA1及びNMA2から成る群より選択される1つ以上のタンパク質のレベル又は活性を調節するなどにより、調節するステップを含む。別の方法は、細胞内のニコチンアミドのレベルを調節するステップを含む。 (もっと読む)


【課題】
神経栄養因子の活性を増強し、かつ神経細胞保護作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】



[式中、
ZはN、又はC−Rを表し、
Xは、
N−R、O、又はSを表し、
Yは、
C−R、又はNを表し、
は、
水素原子、置換されていてもよい非環状炭化水素基、または置換されていてもよい環状基を表し、
は、水素原子、置換されていてもよい非環状炭化水素基、又は置換されていてもよい環状基を表し、
は、水素原子、又は置換基を表し、
は、水素原子、又は置換基を表し、
環Aは、
置換されていてもよいベンゼン環を表し、
環Bは、
置換されていてもよいベンゼン環を表す。]
で示される化合物、その薬学的に許容される塩、又はその溶媒和物。 (もっと読む)


本発明は、薬学的に許容できる該化合物の塩を包含する、明細書中で定義されているとおりの式(I)の構造を有する一群の化合物を対象とする。本発明はまた、式Iの化合物を含有する組成物およびその使用を対象とする。
【化1】

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本開示は、2−(シクロヘキシルメチル)−N−{2−[(2S)−1−メチルピロリジン−2−イル]エチル}−1,2,3,4−テトラヒドロイソキノリン−7−スルホンアミドのフマル酸塩、その医薬組成物、それらを製造する方法、及びその使用方法に関する。 (もっと読む)


【課題】GSK−3タンパク質キナーゼを阻害する治療因子を提供すること。
【解決手段】式Iの化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって:Wは、窒素またはCHであり;Rは、水素またはフッ素から選択され;そしてRは、C1〜4脂肪族基であって、該C1〜4脂肪族基は、必要に応じてN(Rまたは窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜2個のヘテロ原子を有する5〜6員の飽和環で置換され、ここで、各Rは、水素、あるいはOH、N(Rまたは窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜2個のヘテロ原子を有する5〜6員の飽和環で必要に応じて置換されたC1〜3脂肪族基から独立的して選択され、ここで:各Rは、水素またはC1〜3脂肪族基から独立して選択され、但し、Rが水素であり、WがCHである場合、Rは、メチル以外である。
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本発明は、メラニン凝集ホルモン受容体1(MCHR1)のアンタゴニストである新規のビス−ピリジルピリドン、それらを含む医薬組成物、それらを調製方法、ならびに肥満および糖尿病の治療における、および治療のためのそれらの使用を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の新規トリアゾロ[4,3−a]ピリジン誘導体に関し、式中、全ての基は特許請求の範囲に定めるとおりである。



上記化合物は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ2(「mGluR2」)の正のアロステリック調節因子であり、代謝調節型受容体のサブタイプであるmGluR2が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用である。また、本発明は、このような化合物を含む医薬組成物、該化合物および組成物を調製する工程、ならびにmGluR2が関連する神経学的および精神医学的な障害および疾病の予防または治療における該化合物の使用に関する。 (もっと読む)


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