ＧＡＢＡ_Ａ受容体に対する選択性リガンドであり、特にこれらの受容体のうちのα２及び／又はα３及び／又はα５サブユニットに対して高い親和性を有する、あるクラスの式（Ｉ）の４−フェニルピリダジン誘導体は、従って、不安症、痙攣および認識障害を含む中枢神経系の有害な状態を治療及び／又は予防するのに有益である。
【化３７】

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本発明は、下記の一般式Iを有する神経受容体活性カルボキサミド置換インドリジン誘導体に関する：
【化１】


(式中、Xは、下記の一般式X１の基：
【化２】


を示す)。
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【化１】


式（Ｉ）の置換フェニルピペリジンおよびフェニルピロリジン、それらを含有する組成物、ならびにそれらの作成方法およびヒスタミンに媒介される状態を治療するための使用方法。
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口腔粘膜を介して迅速に吸収され、それにより迅速に効果が得られる生物学的に活性な化合物を供給する、極性および非極性溶媒を使用した口腔用エアゾールスプレーまたはカプセルを開示する。本発明の口腔用極性組成物は、処方物Ｉ（水性極性溶媒、活性化合物、および選択的に嬌味嬌臭薬）、処方物ＩＩ（水性極性溶媒、活性化合物、選択的に嬌味嬌臭薬、およびプロペラント）、処方物ＩＩＩ（非極性溶媒、活性化合物、および選択的に嬌味嬌臭薬）、および処方物ＩＶ（非極性溶媒、活性化合物、選択的に嬌味嬌臭薬、およびプロペラント）を含む。
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本発明は、Ｒ１−Ｒ８及びｎが本明細書に定義される式（Ｉ）の化合物、それらを含有する医薬組成物、及び中心神経系障害の治療のためのそれらの使用に関する。
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本発明は、N-アロイルサイクリックアミン誘導体およびその医薬としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


の新規なインドール−２−カルボキサミジン誘導体またはその塩を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）のインドール−２−カルボキサミジン誘導体の製造方法、該化合物を含有する医薬品の製薬、および該化合物を用いる処置方法（処置する哺乳動物（ヒトを含む）に、本発明の式（Ｉ）のインドール−２−カルボキサミジン誘導体の有効量をそのまままたは医薬品として投与することを意味する）を提供する。本発明は更に、本発明の式（Ｉ）の新規なインドール−２−カルボキサミジン誘導体がＮＭＤＡ受容体の非常に有効で且つ選択的なアンタゴニストであり、そして該化合物のほとんどがＮＭＤＡ受容体のＮＲ２Ｂサブタイプの選択的アンタゴニストであることを提供する。
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本発明は、化合物とその誘導体、その合成、およびエストロゲン受容体調節剤としてのその使用に関する。本発明化合物はエストロゲン受容体のリガンドであり、骨喪失、骨折、骨粗しょう症、転移性骨疾患、パジェット病、歯周病、軟骨変性、子宮内膜症、子宮筋腫、顔面紅潮、ＬＤＬコレステロールレベル上昇、心臓血管系疾患、認識機能障害、脳変性障害、再狭窄、女性化乳房、血管平滑筋細胞増殖、肥満、失禁、炎症、炎症性腸疾患、性機能不全、高血圧、網膜変性および癌、特に、乳房、子宮および前立腺の癌などのエストロゲン機能に関係する様々な症状の治療または予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


の新規なベンゾイル尿素誘導体、およびその光学的鏡像異性体、ラセミ体および塩が、ＮＭＤＡ受容体の非常に有効で且つ選択的なアンタゴニストであり、そしてその上、該化合物のほとんどがＮＭＤＡ受容体のＮＲ２Ｂサブタイプの選択的アンタゴニストであることを提供する。本発明は更に、有効成分として式（Ｉ）の新規なベンゾイル尿素誘導体、またはその光学的鏡像異性体、ラセミ体、もしくは塩を含有する医薬組成物、並びに該化合物および医薬組成物の製造方法をも提供する。
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本発明は、本明細書で定義したとおりの式（Ｉ）の化合物又はそれらの医薬上許容される塩；式Ｉの化合物を含む医薬組成物、治療が必要な哺乳動物に上記式（Ｉ）の化合物を投与することを含む、ヒスタミンＨ３受容体に拮抗作用することにより治療し得る障害又は症状の治療方法、治療が必要な哺乳動物に上記式（Ｉ）の化合物を投与することを含む、うつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥障害（ＡＤＤ）、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、精神障害、睡眠障害、肥満、目眩、てんかん、乗り物酔い、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギー誘発性気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻うっ血、アレルギー性うっ血、うっ血、低血圧、心臓血管疾患、ＧＩ管疾患、胃腸管の運動及び酸分泌の過剰及び低下からなる群から選択される障害又は症状の治療方法に関する。
【化１】

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【課題】神経学的障害、例えばてんかん症、発作性疾患、躁病、鬱病、パーキンソン病、気管支ぜんそく等の処置に特に適する医薬組成物を提供する。
【解決手段】（２Ｓ）−２−［２−オキソ−４−プロピルピロリジニル］ブタンアミド誘導体の（４Ｒ）及び／又は（４Ｓ）ジアステレオマー又はその製薬上許容される塩。 （もっと読む）

式（Ｉ）で示された一般構造を有する化合物、あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩および／または溶媒和物は、ＮＫ_１レセプターで媒介される疾患または病気（例えば、種々の生理的障害、症状または疾患（嘔吐、鬱病、不安および咳を含めて））を治療する際に有用である。強力で、選択的であり、有益な治療特性および薬理特性を有し、そして良好な代謝安定性を有するＮＫ_１アンタゴニストを提供することが有益である。さらに、副作用をできるだけ少なくしつつ、種々の生理的障害、症状または疾患を治療するのに有効なＮＫ_１アンタゴニストを提供することが有益である。本発明は、このようなＮＫ_１アンタゴニストを提供する。

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本発明は、一般式（Ｉ）


（置換基 Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は特許請求項１に記載の意味を有する。）の新規なオキシインドール誘導体、ならびにバソプレッシン依存性疾患またはオキシトシン依存性疾患の予防および／または治療のための前記誘導体を含む医薬品に関するものである。
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本発明により、あるピラゾールに基づくＣＣＫ−１受容体モジュレーターを提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）に記載の置換１−プロピオリルピペラジン、その製造方法、前記化合物を含有する医薬品および医薬品の製造におけるその使用に関する。式（Ｉ）において、ＸはＮまたはＣ−Ｒ２を示し、ｎは０〜８の間の１つの値に該当する。
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本発明は一般に、ニコチン性アセチルコリンレセプタ（ｎＡＣｈレセプタ）のリガンド、ｎＡＣｈレセプタの活性化、および欠陥または機能不全ニコチン性アセチルコリンレセプタに関連する、特に脳の疾患状態の処置の分野に関する。さらに本発明は、α７ｎＡＣｈレセプタサブタイプのリガンドとして作用する新規な化合物（インダゾールおよびベンゾチアゾール）、そのような化合物を調製する方法、そのような化合物を含有する組成物、およびその使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、モノアミン神経伝達物質再取込み阻害剤として有用な新規アルキル置換ピペラジン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、治療の方法におけるこれらの化合物の使用に関し、本発明の化合物を含む薬剤組成物に関する。
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本発明は、キナーゼを阻害するために使用できる、下記式の１種を有する化合物、ならびにこれらの化合物を含む組成物およびキット、および該化合物の使用方法に関する。

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レボドパのプロドラッグ、レボドパプロドラッグの製造方法、レボドパプロドラッグの使用方法、およびレボドパプロドラッグの組成物が開示される。


式中、Qは-X-CO-、および-CO-X-から選択され；Xは-O-、および-NR⁶-から選択され；nは2〜4の整数であり；R⁵は、水素、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、アリールアルキル、置換アリールアルキル、シクロアルキル、置換シクロアルキル、ヘテロアルキル、置換ヘテロアルキル、シクロヘテロアルキル、置換シクロヘテロアルキル、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキル、および置換ヘテロアリールアルキルから選択され；そしてQが-X-CO-である場合は、R⁵はさらに、アルコキシ、置換アルコキシ、シクロアルコキシ、および置換シクロアルコキシから選択される。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の新規なピリジン−２−オン化合物


［式中、Ａは、４〜６員炭化水素鎖を表し、その鎖は置換基として１もしくは２個のメチル基を有することができ、１個もしくは２個の炭素原子が酸素、カルボニル基または硫黄によって置き換わっていても良く、その炭化水素鎖は二重結合または三重結合を有していても良く；Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は特許請求の範囲および説明で引用の意味を有する。］に関するものである。本発明はさらに、化合物Ｉの互変異体、化合物Ｉの生理学的に許容される塩および化合物Ｉの互変異体の生理学的に許容される塩に関するものでもある。本発明はさらに、ドーパミンＤ_３受容体拮抗薬もしくは作働薬の影響に応答する疾患を治療するための医薬を製造する上での、一般式（Ｉ）の化合物および互変異体の使用、ならびに化合物Ｉおよび互変異体の生理学的に許容される塩の使用に関するものでもある。
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