Fターム[4C086ZA11]の内容
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Fターム[4C086ZA11]に分類される特許
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パニック発作を治療するためのシステム及び方法
パニック発作を軽減するためのシステム及び方法を提供する。そのような方法は、患者に薬物を、薬物が皮膚表面下にデポー(22)を形成するように送達するステップ(薬物は、薬学的に有効な量が患者の全身循環に送達されればパニック発作を軽減するのに適切である);及び患者がパニック発作の発症を経験したら皮膚表面に熱(28)を印加し、それによって薬学的に有効な量の薬物を迅速にデポーから全身循環に流入させるステップを含みうる。
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ムスカリン受容体のモジュレーター
本発明は、ムスカリン受容体のモジュレーターに関する。本発明はまた、このようなモジュレーターを含む組成物、およびそれらでのムスカリン受容体介在疾患の処置のための方法を提供する。 (もっと読む)
PDE4インヒビターとして有用な置換2−キノリル−オキサゾール
本発明は、(式I)の化合物を特許請求する:
ここで:(式II)は、5員ヘテロアリールである;Xは、SまたはOである;R1は、H、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル−、−CH2F、−CHF2、−CF3、−C(O)アルキルまたは−C(O)NR18R19である;R3およびR4は、H、アルキル、ヒドロキシアルキルまたは−C(O)Oアルキルである;R5およびR6は、H、アルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、メルカプトアルキル、−CH2F、−CHF2、−CF3、−C(O)OHまたは−C(O)Oアルキルである;そして残りの変数は、本明細書中で定義したとおりである。医薬組成物、PDE4インヒビターとしてのこれらの化合物の使用、および他の活性剤との組み合わせもまた、特許請求される。
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新規なアザビシクロアリール誘導体
本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体のコリン作動性リガンドであることが分かった新規なアザビシクロアリール誘導体に関する。本発明の化合物は、その薬理学的プロフィールにより、中枢神経系(CNS)、末梢神経系(PNS)のコリン作動性系に関係する疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌性疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用中止によって引き起こされる禁断症状のような多様な疾患又は障害の治療に有用である可能性がある。 (もっと読む)
ヒスタミンH3受容体リガンドとして有用なテトラヒドロナフチリヂン誘導体
本発明は式(I)又は(I’)を有するテトラヒドロナフチリヂン誘導体に及び上記誘導体の製造方法、その製造において使用される中間体、それを含む組成物及びその使用に関する。前記テトラヒドロナフチリヂン誘導体はH3リガンドであり、及び多くの疾患、障害及び状態、特に炎症性、アレルギー性及び呼吸性疾患、障害及び状態において有用である。
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ジアルキルオキシインドールの新規なピペラジン誘導体
本発明は、中枢神経系、胃腸系、および心臓血管系の疾患を治療または予防するのに使用される一般式(I)で表される新規な3,3−二置換インドールー2−オン誘導体および薬理上許容されるそれらの酸付加塩に関する。
【化1】
「R1は、水素、ハロゲン、炭素原子数が1−7個のアルキル、又はスルホンアミド;R2は、水素又はハロゲン;R3は、水素、アリール置換基又は1個又は2個のハロゲン置換基を有していていてもよいアリール置換基を有していてもよい炭素原子数が1−7個のアルキル;R4は、炭素原子数が1−7個のアルキル;R5は、一般式(IIa)又は(IIb)で表される基「Q及びWは、それぞれ、窒素又はCH;R6、R7及びR8、は、それぞれ、水素、ハロゲン、トリフルオロメチル、炭素原子数が1−7個のアルキル又はアルコキシ;又はR6とR7は、一緒になってエチレンジオキシを形成する;mは、0,1又は2;aは、単結合、二重、又は三重結合を表す;nは、0,1又は2。」
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シクロヘキシル−1,4−ジアミンの酸誘導体
本発明は、置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体, その製造方法、この化合物を含む医薬及び置換されたシクロヘキシル-1,4-ジアミン 誘導体を医薬の製造に使用する方法に関する。 (もっと読む)
非定型抗精神病薬と5−HT1B受容体拮抗薬の組合せ
本発明は、哺乳類、好ましくはヒトにおいて、例えば、高血圧症、うつ病、全般性不安障害、恐怖症、心的外傷後ストレス障害、回避性人格障害、性機能障害、摂食障害、肥満症、薬物依存、群発性頭痛、片頭痛、疼痛、アルツハイマー病、強迫性障害、パニック障害、記憶障害、パーキンソン病、内分泌障害、小脳性運動失調症、胃腸管障害、統合失調症の陰性症状、月経前症候群、線維筋肉痛症候群、緊張性尿失禁、トゥーレット症候群、抜毛癖、窃盗癖、男性インポテンス、癌、慢性発作性片側頭痛および頭痛からなる群から選択される障害または状態を治療するための医薬組成物であって、(i)非定型抗精神病薬または薬学的に許容できるその塩、(ii)5−HT1B受容体拮抗薬または薬学的に許容できるその塩(ここで、5−HT1B受容体拮抗薬は、(A)明細書に記載の式Iの化合物および(B)明細書に記載の式IIの化合物からなる群から選択される)、および場合により(iii)薬学的に許容できる担体を含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)
置換エナミノン類、それらの誘導体およびそれらの使用
本発明は、式(I)の置換エナミノンおよびそれらの誘導体に関し、そしてこれら化合物は、治療的に関連した様式で、GABAAレセプター複合体におけるγ−アミノ酪酸(GABA)の効果を調節し、GABAAレセプター複合体の調節の影響を受けやすい悪性のCNS障害に用いられ得る(式(I))。本発明は、式Iで表される置換エナミノンが、GABAAレセプター複合体(GRC)を介して媒介されるGABA促進性のCl−の流動のエンハンサーとして作用するという発見に関する。
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ベンゾオキサゾシン類およびそれらのモノアミン再取込み阻害剤としての治療的使用
治療的有用性を有する化合物は、一般式(1)[式中、R1は、H、C1〜C6アルキルであってFまたはC3〜C6シクロアルキルで場合により置換されていてよいもの、またはC2〜C4アルケニルであり;Aは、O、CH2またはS(O)n(式中、nは0〜2である)であり;W、X、YおよびZの内の一つは、N、CHまたはCR3であり、その他はCHであり;R2は、C5〜C6ヘテロアリール、C5〜C10シクロアルキルまたはシクロアルケニルであって、O、NおよびS(O)n(式中、nは0〜2である)より選択される1個またはそれを超えるヘテロ原子を含有してよく且つR3で場合により置換されていてよいもの;またはフェニル基であって、1個またはそれを超える位置に、ハロゲン、CN、CF3、C1〜C6アルキルおよびOR1より独立して選択される1個またはそれを超える置換基で場合により置換されていてよいものであり、または該フェニル基は、炭素環式、複素環式(O、NおよびSより選択される1〜2個のヘテロ原子を含有する)、芳香族またはヘテロ芳香族(OおよびNより選択される1〜2個のヘテロ原子を含有する)であってよい5員環または6員環に縮合しており;R3は、ハロゲン;CF3;CN;OR5;SO2N(R5)2;COR5;CO2R5;CON(R5)2;NR1COR4;NR1SO2R4;NR1CO2R4;NR1CON(R5)2;R3で置換されたOC1〜C6アルキル;未置換のR3で場合により置換されていてよいC1〜C6アルキル;未置換のR3で場合により置換されていてよいC3〜C6シクロアルキル;未置換のR3で場合により置換されていてよいC2〜C6アルケニル;未置換のR3で場合により置換されていてよいC2〜C6アルキニル;未置換のR3で場合により置換されていてよいアリール;およびNおよびOより選択される1〜4個のヘテロ原子を含有する5員または6員の芳香族複素環より選択され;R4は、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C6シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールであり;そしてR5は、H、C1〜C6アルキル、C2〜C6アルケニル、C2〜C6アルキニル、C3〜C6シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり且つ別のR5と同じであるかまたは異なる]を有するもの;またはそれらの薬学的に許容しうる塩である。
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MCH拮抗作用を有する新規アルキン化合物及び該化合物を含む医薬
本発明はMCH-受容体に対し拮抗作用を有する個々のアルキン化合物に関する。前記化合物は代謝障害及び/又は食事障害、特に、脂肪症及び糖尿病の治療のための薬物を生成するのに適している。 (もっと読む)
哺乳動物において中枢神経系(CNS)の障害を治療するための、アセチルコリンエステラーゼ(ACE)阻害剤を使用した組成物および方法
本発明の方法および組成物は、中枢神経系(CNS)の病気およびその他の障害(例えばアルツハイマー病など)を予防および治療するために、アセチルコリンエステラーゼ(ACE)阻害剤を用いる。ACE阻害剤は、CNSを標的とした送達によって、例えば鼻腔内送達によって投与される。本発明の方法および組成物は、経口または注射送達に付随する不利益、危険および副作用を起こすことなく、CNS組織または区画においてACE阻害剤の治療濃度を達成する。本発明の範囲内で使用するための典型的なACE阻害剤としては、ガランタミン、ならびに、ガランタミンの様々な塩および誘導体が挙げられる。本明細書で説明されているガランタミンのカルボン酸塩(例えば、ガランタミンのグルコン酸塩、ガランタミンの乳酸塩、ガランタミンのクエン酸塩、および、ガランタミンのグルカル酸塩)は、臭化水素酸ガランタミンのようなガランタミンのその他の形態と比較して、溶解性の顕著な増加を示す。 (もっと読む)
アザシクロステロイド系ヒスタミン−3受容体リガンド
本明細書においては、アザシクロステロイド系ヒスタミン−3受容体リガンド、そのような化合物を含む医薬組成物ならびにそのような化合物および組成物を用いる方法が記載されている。 (もっと読む)
チオ−置換ビアリールメタンスルティニル誘導体
本発明は化学的蘇生物、その調製法および組成物の使用に関する。特に本発明は式(I)置換ビアリール−メタンスルフィニルアセトアミドを含む組成物:ここでAr、Y、R1、R2、R4、R5、qおよびxは本明細書に定義する通りであり;および睡眠発作、閉塞性睡眠時無呼吸または交替勤務障害に伴う眠気;パーキンソン病;アルツハイマー病;注意欠陥障害;注意欠陥過活動性障害;鬱病;または神経学的疾患に伴う疲労の処置;ならびに覚醒の促進を含む疾患の処置におけるそれらの使用に関する。
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二環式芳香族スルフィニル誘導体
【化1】
本発明は式(I)の化合物(式中、構成員は特許請求の範囲に定義する)、その製薬学的組成物、および睡眠発作、閉塞性睡眠時無呼吸または交替勤務障害に伴う過剰な眠気;パーキンソン病;アルツハイマー病;注意欠陥障害;注意欠陥過活動性障害;鬱病;またはそれらに伴う疲労の処置法を提供する。
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三環式芳香族およびビス−フェニルスルフィニル誘導体
【化1】
本発明は構造(I)の化合物(構造中、構成員は本明細書に定義する)(その製薬学的組成物を含む)、および例えば過剰な眠気のような疾患の処置法、覚醒の促進および/または改善法を提供する。
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チオ置換三環式および二環式芳香族メタンスルフィニル誘導体
本発明は、化学組成物、その調製法、および該組成物の使用に関する。特に本発明は、式(A)(ここで、Ar、Y、R1、およびqは本明細書で定義されるものである)の化合物の組成物;および疾患の治療(眠気の治療、覚醒の促進、パーキンソン病、脳虚血、卒中、睡眠時無呼吸、摂食障害の治療、食欲刺激と体重増加、注意欠陥障害(「ADD」)の治療、脳皮質の機能低下が引き起こす障害(特に限定されないが、うつ病、統合失調症、疲労、特に神経疾患(例えば多発性硬化症および慢性疲労症候群)が引き起こす疲労、および認知機能不全の改善を含む)におけるその使用に関する。
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治療薬
本発明は、式(I)の化合物およびこのような化合物を製造する方法、肥満症、精神障害および神経障害の処置におけるそれらの使用、それらの治療的使用方法、およびそれらを含有する医薬組成物に関する。
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置換1,4,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−2−オン化合物
本発明は、置換1,4,8−トリアザスピロ[4.5]デカン−2−オン化合物、その調製プロセス、本化合物を含有する医薬品および医薬品の製造のための本化合物の使用に関する。 (もっと読む)
皮膚の状態および毛の状態を予防および処置するための組成物および方法
本発明は、例えば、脱毛症、乾癬、およびケロイドなどの皮膚疾患および毛疾患の予防および処置のための組成物と方法を開示する。本発明はまた、皮膚の色合いを変えるための組成物と方法に関連する。本発明はまた、神経毒の作用を増強させる方法に関する。
特に、本発明は、患者に、1種または複数のp38インヒビターの有効量を投与することによって、患者の脱毛を処置および/または予防するための方法に関する。p38インヒビターは、毛の再生または脱毛の予防を必要とする領域に局部投与されることが好ましい。p38インヒビターは、局所投与、経皮投与または皮下投与されることがより好ましい。
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