【課題】テトラヒドロ−β−カルボリン化合物及びその使用の提供。
【解決手段】本発明は、次式で表されるテトラヒドロ−β−カルボリン化合物：


（式中、ｘ、ｙ及びｚは各々独立して０〜４の整数であり、Ｒは、Ｈ、アルキル、アリール及び複素環式部位からなる群より選択され、アルキル、アリール及び複素環式部位は、ハロゲン、アルコキシ及びトリフルオロメチルからなる群より選択される部分により任意に置換されている）：、その医薬品に許容される塩、及び、そのプロドラッグに関する。上記化合物は、神経疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


の化合物、当該化合物の調製方法、肥満、精神異常、認識力障害、記憶障害、統合失調症、てんかん、および関連する状態、ならびに認知症、多発性硬化症、レイノー症候群、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病およびアルツハイマー病などの神経障害、ならびに疼痛関連障害の処置におけるそれらの使用、ならびにそれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明により、うつ症、不安症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症、過敏性腸症候群、睡眠障害、てんかん、皮膚炎、統合失調症、疼痛など、ＣＲＦが関連していると考えられる疾患に対する治療又は予防薬として有効である、ＣＲＦ受容体拮抗薬が提供される。次式［Ｉ］で表される、


ピロロピリミジン誘導体は、ＣＲＦ受容体に対して高い親和性を有し、ＣＲＦが関連していると考えられる疾患に対して有効である。
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本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、基Ａ、Ｂ、ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹、R²、R³、R^5a及びR^5bは請求項１に記載された意味を有する）
のβ-ケトアミド化合物に関する。また、本発明は少なくとも一種の本発明のアミドを含む薬物に関する。本発明の薬物は、そのMCH受容体拮抗活性の結果として、代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症及び糖尿病の治療に適している。
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本発明は、単独または１種または複数の抗うつ薬と組み合わせた形の少なくとも１種のＣｏｘ−２阻害剤を対象に投与することによって、対象において精神障害を治療および／または予防する新規な方法に関する。組成物、医薬組成物、およびキットについても記載している。 （もっと読む）

本発明は、麻酔回復を改善し、そして悪心及び嘔吐を予防するための医薬組成物、ならびに注射部位の耐容性を改善するための方法に関する。具体的には、本発明は、治療有効量のニューロキニン受容体拮抗薬を医薬的に許容可能なシクロデキストリンとともに含んでなる、注射部位の耐容性が改善された医薬組成物を、対象とする。本発明はまた、化学式（Ｉ）（式中、Ｒ^２は、メチル、エチル、イソプロピル、ｓｅｃ−ブチル及びｔｅｒｔ−ブチルからなる群より選択される）の化合物からなる医薬組成物も対象とする。本発明はまた、化学式１ａの化合物及びシクロデキストリンからなる医薬組成物、ならびにその注射部位の耐容性を改善するための方法も、対象とする。

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アミノメチルピリジルオキシメチル／ベンゾイソオキサゾール置換アザビシクロ化合物、その医薬組成物、ならびに統合失調症およびうつ病などの障害の同時治療を含む１つもしくは複数のＣＮＳまたは他の障害を治療する方法。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、１，２，４−三置換イミダゾリン誘導体、これらの化合物の製造方法、該イミダゾリン誘導体の合成のために有用な新規中間体、これらの中間体の製造方法、有効成分として１種以上のこれらのイミダゾリン誘導体を含有する製薬学的組成物、ならびに精神医学的および神経学的障害の処置のためのこれらの製薬学的組成物の使用に関する。本化合物は、記号が本明細書において与えられる意味を有する一般式（Ｉ）を有する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、およびそのような化合物を製造するための方法、肥満、精神医学的および神経障害の治療におけるそれらの使用、それらの治療的使用のための方法、ならびにそれらを含有する医薬組成物に関する。

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Ｈｅｔが２−ピリジニルまたは２−ピリミジニルを表し、Ｒ^１がＨ、Ｃ_１〜３アルキル、または５個もしくは６個の環原子を有する含窒素複素環を表し、Ｒ^２がＨ、ベンジル、またはＣ_１〜３アルキルを表し、Ｒ^３がＨ、メチル、メトキシ、またはクロロを表す式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその誘導体は、不安、心血管疾患（狭心症、アテローム性動脈硬化症、高血圧、心不全、浮腫、高ナトリウム血症を含む）、月経困難症（原発性および続発性）、子宮内膜症、嘔吐（乗り物酔いを含む）、子宮内発育不全、炎症（関節リウマチを含む）、中間痛、子癇前症、早漏、早産（早期分娩）、およびレイノー病の治療に有用である。
【化１】

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本発明は、本明細書中に定義される式Ｉの化合物またはその製薬上許容される塩; 式Ｉの化合物を含有する医薬組成物、ヒスタミンH3受容体を調節することにより治療され得る障害または状態の治療方法であって、上記治療を必要とする哺乳動物に上記のような式Ｉの化合物を投与することからなる上記方法、ならびに鬱病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥多動性障害（ADHD）、精神病性障害、睡眠障害、肥満、めまい、癲癇、乗物酔い、呼吸疾患、アレルギー、アレルギー誘導された気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻の欝血、アレルギー性鬱血、欝血、低血圧、心血管疾患、GＩ管の疾患、運動過剰および運動低下ならびに胃腸管の酸性分泌からなる群より選択される障害または状態の治療方法であって、上記治療の必要な哺乳動物に上記の式Ｉの化合物を投与することを含む上記方法に関する。
【化１】

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本発明は、置換４，５，６，７−テトラヒドロベンズチアゾール−２−イルアミン化合物、その製造法、該化合物を含有する医薬、および医薬の製造のための該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、社会恐怖症（別に、社会不安障害としても知られている）の治療用の医薬を製造するための、式（Ｉ）の化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物、あるいはその化合物を含有する医薬組成物の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、セロトニン（５−ヒドロキシトリプタミン、５−ＨＴ）５−ＨＴ_1A受容体サブタイプアゴニストモジュレーターである、クロマン−２−イル、２−キノリルまたは−Ｏ−フェニル残基で常に置換されたシクロアルカンジオンのある種の誘導体、それらの立体化学的異性体、およびこれらの受容体のモジュレーターであるアゴニストを必要とする病理学的症状の処置用の医薬の製造におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体のコリン作動性リガンドであり、且つモノアミン受容体及びトランスポーターのモジュレーターであることが分かった新規なジアザビシクロアリール誘導体に関する。本発明の化合物は、その薬理学的プロフィールにより、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動性系に関係する疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌性疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、苦痛、及び化学物質の乱用中止によって引き起こされる禁断症状のような多様な疾患又は障害の治療に有用である可能性がある。 （もっと読む）

本発明は、生体アミンまたは他の伝達物質の神経化学的平衡の異常によって引き起こされる中枢神経系（ＣＮＳ）の疾患、損傷、および障害の治療および予防用の医薬処方を製造するための、ベンゾナフトアズレン類の群、ならびにそれらの医薬上許容される塩および溶媒和化合物の群に由来する化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 カルシウムチャネル活性を調節する方法を提供すること。さらに、カルシウムイオンチャネル遮断によって効果を得るような関連状態の治療に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】 式（１）又は（２）の３‐アミノピロリジン誘導体：


但し、式中、 Ｘは、ＣＲ^３又はＮであり； Ｗは、Ｌ^２‐Ａ^３又はＸ^１（Ａ^１）（Ａ^２）であり； Ａ^１、Ａ^２、及び、Ａ^３は、Ｏ、Ｎ及びＳから選択される一つのヘテロ原子を含んでいてもよく且つ付加的環と融合していてもよい、５又は６員脂肪族又は芳香族環であり； Ｌ^１及びＬ^２は、Ｃ_１〜１０アルキル又はＣ_２〜１０アルケニルであり（但し、Ｃは、Ｏ、Ｎ及びＳから選択される一つのヘテロ原子により置換されていてもよく、及び／又は、更に＝Ｏで置換される）； Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、幾つかの可能な置換基の間において変動し；並びに、 ｎは、０から７である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、ならびにその光学異性体およびラセミ体、ならびに薬剤的に受容できるその塩、そのような化合物を製造するための方法、肥満、精神障害、認知障害、記憶障害、統合失調症、てんかん、および関連する状態、ならびに痴呆のような神経障害、多発性硬化症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病およびアルツハイマー病、ならびに疼痛関連障害の治療におけるそれらの使用、およびそれらを含有する医薬組成物。
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本発明は、うつ病、強迫性神経症（OCDs）、強迫神経症スペクトラム(OCSDs)および他の不安神経症を処置するための、単一分子中に組み合わされた分離した化学単位または双方の特性としてのセロトニン再取込み阻害薬およびイミダゾリンI_２作動薬の組み合わせに関する。 （もっと読む）

本発明の目的は、うつ症、不安症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症、過敏性腸症候群、睡眠障害、皮膚炎、統合失調症、疼痛など、ＣＲＦが関連していると考えられる疾患に対する治療又は予防薬として有効である、ＣＲＦ受容体拮抗薬を提供することである。次式［Ｉ］で表される、


トリアザ−シクロペンタ［ｃｄ］インデン誘導体は、ＣＲＦ受容体に対して高い親和性を有し、ＣＲＦが関連していると考えられる疾患に対して有効である。
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