Fターム[4C086ZA11]の内容
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Fターム[4C086ZA11]に分類される特許
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トリアザ−シクロペンタ[cd]インデン誘導体
本発明の目的は、うつ症、不安症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症、過敏性腸症候群、睡眠障害、皮膚炎、統合失調症、疼痛など、CRFが関連していると考えられる疾患に対する治療又は予防薬として有効である、CRF受容体拮抗薬を提供することである。次式[I]で表される、
トリアザ−シクロペンタ[cd]インデン誘導体は、CRF受容体に対して高い親和性を有し、CRFが関連していると考えられる疾患に対して有効である。
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新規薬剤組成物及び投与形態物
本発明は新規の薬剤組成物及び該薬剤組成物を含んでなる投与形態物に関する。本発明の薬剤組成物は製薬学的作用剤及び可溶化物質を含んでなる。本発明の薬剤組成物は低溶解度及び/又は低溶解速度の製薬学的作用剤を伴う使用に特に有利である。本発明は更に、該薬剤組成物及び投与形態物の製法に関する。本発明は更に該薬剤組成物及び投与形態物の投与を含んでなる処置法に関する。
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CRF受容体アンタゴニストおよびそれらに関連する方法
発作などの、温血動物におけるCRFの分泌過多を明示する障害の治療を含む、種々の障害の治療において有用性を有するCRF受容体アンタゴニストを開示する。本発明のCRF受容体アンタゴニストは、その立体異性体、プロドラッグおよび医薬上許容される塩を含む、以下の構造式(I)(式中、R1、R2、R3、Y、ArおよびHetは本明細書の記載と同意義である)を有する。CRF受容体アンタゴニストおよび医薬上許容される担体を含有する組成物、ならびにそれを用いる方法もまた開示されている。
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アラルキルおよびアラルキリデン複素環式ラクタムおよびイミド
本発明は、式(I)
【化1】
(式中、R1、R2、R3、X、Y及び破線は明細書中で定義されたとおりである)の化合物、それらの製造のための中間体、それらを含む医薬組成物、及び精神治療薬としてのそれらの医薬用途に関する。
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カゼインキナーゼIεの阻害剤としての置換1H−ピロロ[3,2−b,3,2−c,及び2,3−c]ピリジン−2−カルボキシアミド及び関連類似物
本発明は、ヒトのカゼインキナーゼIεの阻害剤としての置換1H−ピロロ[3,2−b]ピリジン−2−カルボキシアミド、1H−ピロロ[3,2−c]ピリジン−2−カルボキシアミド、及び1H−ピロロ[2,3−c]ピリジン−2−カルボキシアミド(式(I)の化合物)、並びに、気分障害や睡眠障害などの中枢神経系の疾病と障害を治療するための式(I)の化合物の使用方法を開示し、クレイムする。式(I)の化合物を含む医薬組成物と式(I)の化合物の製造方法もまた開示し、クレイムする。 (もっと読む)
5−HT6受容体関連疾患の予防または処置に用いられ得る新規ベンゾフラン誘導体
本発明は、式(I)
【化1】
(式中、P、R3、W1およびW2は明細書に記載されたものである)の化合物、該化合物を含む医薬組成物、それらの製造方法、ならびに5−HT6受容体関連疾患に対する医薬の製造のための該化合物の使用に関する。
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COMTインヒビター
本発明の目的は、生理学的条件下で加水分解しうる、式(I)〔式中、R1は、H、CN、ハロゲン、−COR2、−S(O)xR2、C1-12−アルキル、C2-12−アルケニル、C3-8−シクロアルキル、ヘテロシクリル基、アリール基、ヘテロアリール基、C3-8−シクロアルキル−(C1-3)−アルキル、ヘテロシクリル−(C1-3)−アルキル基、アリール−(C1-3)−アルキル又はヘテロアリール−(C1-3)−アルキル基であり;アルキル、アルケニル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクリル基、アリール及びヘテロアリール基は、全て場合により置換されていてもよく;R2は、−N(R3,R3′)、C1-6−アルキル、C3-8−シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、C3-8−シクロアルキル−(C1-3)−アルキル、ヘテロシクリル−(C1-3)−アルキル基、アリール−(C1-3)−アルキル又はヘテロアリール−(C1-3)−アルキル基であり、C1-6−アルキル、C3-8−シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールは、全て場合により置換されていてもよく;R3及びR3′は、独立して、水素又は(C1-3)−アルキルであり;xは、0、1又は2である〕で示される化合物、及びそのエステル、並びに薬学的に許容しうるその塩、COMT阻害に関連する疾患の処置のための医薬の製造における式Iの化合物及び薬学的に許容しうるその塩の使用、それらの製造、本発明の化合物に基づく医薬及びそれらの製造、並びにうつ病、統合失調症、パーキンソン病などの疾患の制御又は予防における及び認識力を改善するための式Iの化合物の使用である。
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ホスフィン酸誘導体
本発明はGABABアンタゴニストとしてのホスフィン酸誘導体、それらの製造、医薬としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)
デオキシペガニンの経口製剤およびそれらの使用
活性成分であるデオキシペガニンおよび/またはデオキシペガニン誘導体を含有する、経口的に投与されるフィルム型医薬は、前記活性成分の経粘膜的投与のために用いることができる。 (もっと読む)
ピラゾロ[1,5−a]−1,3,5−トリアジン及びそれらの中間体の調整方法
【解決手段】 本発明は、以下の構造を有する副腎皮質刺激ホルモン放出因子(CRF)アンタゴニストを調製するための新規な方法及び中間体を提供し、それは不安神経症及びうつ病などのCRF関連疾患を治療するのに有用である。 (もっと読む)
1−アザ−2−オキサ−ジベンゾ[e,h]アズレン類の製造及びその中枢神経系の疾患及び障害の治療及び予防用医薬製剤を製造するための使用
本発明は、1−アザ−2−オキサ−ジベンゾ[e,h]アズレン類の群から選択される化合物、その薬理学的に許容し得る塩及び溶媒和物、これらの製造方法及びこれらの生体アミン又はその他の神経伝達物質の神経化学平衡の障害によって引き起こされる中枢神経系(CNS)の疾患、損傷及び障害の治療及び予防用医薬組成物を製造するための使用に関する。 (もっと読む)
(+)−(2S,3S)−2−(3−クロロフェニル)−3,5,5−トリメチル−2−モルホリノール、その塩および溶媒和物を調製するためのジアステレオマー動的速度論分割プロセス
動的速度論分割を介して(+)-(2S, 3S)-2-(3-クロロフェニル)-3,5,5-トリメチル-2-モルホリノール、その製薬上許容し得る塩および製薬上許容し得る溶媒和物、例えば(+)-(2S, 3S)-2-(3-クロロフェニル)-3,5,5-トリメチル-2-モルホリノール塩酸塩を調製するための方法が開示される。 (もっと読む)
短鎖干渉核酸(siNA)を用いる、RNA干渉を介した遺伝子発現の阻害
本発明は、短鎖干渉核酸(siNA)分子を用いて遺伝子発現を調節するのに有用な化合物、組成物、及び方法に関する。特に本発明は、被験者又は生物における疾患、異常、形質、状態の維持及び発達に関与する発現偽遺伝子等の遺伝子の発現の調節に用いられる、短鎖干渉核酸(siNA)、短鎖干渉RNA(siRNA)、二本鎖RNA(dsRNA)マイクロRNA(miRNA)、及び短鎖ヘアピンRNA(shRNA)等の低分子核酸分子並びに方法を特徴とする。 (もっと読む)
ドーパミン、ノルエピネフリンおよびセロトニンの輸送体に選択的なヘテロ環式化合物およびその治療的使用
本発明の一態様は、モノアミン輸送体の阻害剤として有用であるピペリジン化合物に関する。本発明はまた、本発明のピペリジン化合物を含む医薬組成物に関する。本発明の別の一態様は、哺乳類において中枢神経系の疾患を治療する方法における前記化合物の使用に関する。 (もっと読む)
線維筋痛症の治療のためのサリドマイドを含んでなる方法および組成物
線維筋痛症および関連症状を治療、予防、調節および/または管理する方法が開示される。具体的な実施形態は、サリドマイドまたはその製薬上許容される塩、溶媒和物、水和物、立体異性体、クラスレートもしくはプロドラッグの、単独でのあるいは第2の活性薬剤および/または理学療法もしくは心理療法と組み合わせた投与を包含する。本発明の方法において使用するのに好適な医薬組成物、単一単位剤形およびキットもまた開示される。 (もっと読む)
医薬品としての架橋環構造
本発明は、ビタミンDレセプター(VDR)を調節する1α,25−ジヒドロキシビタミンD3模倣物に関する。本発明は、さらに、ビタミンDレセプターの活性に関連する疾患または状態の1つ以上の症状の処置、予防または改善のための、薬学的組成物および方法に関し、この処置、予防または改善は、有効量の式(I)の化合物を使用する。特定の実施形態では、上記化合物は、ビス−アリール誘導体である。一実施形態では、本明細書中に提供される化合物は、ビタミンDレセプターのアゴニストである。別の実施形態では、本明細書中に提供される化合物は、ビタミンDレセプターのアンタゴニストである。
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グリシン輸送阻害剤としての三環式化合物の使用
本発明は一般式(I)を有する化合物に関する。式中、Rは水素原子またはビニル基を表し;nは0、1または2を表し;Xは式CHまたは窒素原子を有する基を表し;R1はフェニルまたはナフチル基、またはシクロヘキシル基、またはヘテロアリール基を表し;R2は水素原子、またはハロゲン原子およびトリフルオロメチル、アルキル、アルコキシ、チエニル、フェニルオキシ、ヒドロキシル、メルカプト、チオアルキルおよびシアノ基から選択される1つまたはそれ以上の置換基、または一般式−NR4R5、SO2NR4R5、−SO2−アルキル、−SO2−フェニル、−CONR4R5、−COOR7、−CO−アルキル、−CO−フェニル、−NHCOR8、−NHSO2−アルキル、−NHSO2−フェニルおよび−NHSO2NR4R5の基、または式−OCF2O−を有する二価の基を表し;R4とR5は各々水素原子またはアルキル基を表し、またはR4とR5はこれらを担持する窒素原子と共にピロリジン環、ピペリジン環またはモルホリン環を形成する。式(I)を有する化合物はglyt1および/またはglyt2トランスポーターの特異的阻害剤として独自の活性を有する。
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過剰摂取又は乱用を防止するための薬学組成物
本発明は活性物質が過剰摂取又は乱用される潜在的可能性を実質的に低減させるような要領で該活性物質に付着された化学部分で構成される薬学組成物に関する。適正な投薬量で送達された場合該薬学組成物は、親活性物質のものと類似した治療的活性を提供する。
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新規な4−ピペリジンカルボキシアミドおよび5HT2A受容体関連障害に対する薬剤の製造のためのその使用
本発明は、式(I)(式中、RおよびR´は本願明細書および特許請求の範囲に規定の通りである。)の化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含有する薬学的組成物、および5HT2A受容体関連障害の予防または治療における該化合物及び薬学的組成物の使用に関するものである。
【化1】
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5‐HT2C受容体アゴニストとしての6‐(2,2,2‐トリフルオロエチルアミノ)‐7‐クロロ‐2,3,4,5‐テトラヒドロ‐1H‐ベンゾ[d]アゼピン
本発明は化学式I:
の7‐クロロ‐6‐(2,2,2‐トリフルオロエチルアミノ)‐2,3,4,5‐テトラヒドロ‐1H‐ベンゾ[d]アゼピンまたはその医薬的に許容し得る塩、および肥満、強迫神経症、不安神経症、およびうつ病を含む5‐HT2C関連疾患の治療に対する選択的5‐HT2Cアゴニストとしてのその使用を提供する。
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