ピマバンセリンなどの５−ＨＴ２Ａインバースアゴニスト又はアンタゴニストをリスペリドンなどの抗精神病薬と併用すると、抗精神病薬単独による治療と比較したとき、抗精神病作用の迅速な発現が誘発され、レスポンダー数が増加することが示される。こうした効果は低用量の抗精神病薬で実現することができ、従って副作用の発生率が低下する。併用はまた、抗精神病薬によって引き起こされる体重増加の発生率及びグルコース値又はプロラクチン値の上昇の低減にも有効である。 （もっと読む）

化学式（Ｉ）の化合物であり、式中、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３が本明細書に定義されるとおりであり、その薬学的に受容可能な塩、エステル、溶媒和化合物または立体異性体を含む、化合物。薬学的に受容可能な担体と組み合わせた本発明の化合物を含む組成物、ならびにその使用に関する方法も、開示される。本発明の化合物は、様々な障害または状態（特にアデノシン（特にＡ_２Ａ）レセプターの阻害が有益となるもの）を治療するために、一般に用いられ、この障害または状態としては、虚血、上室性不整脈、急性腎不全、心筋再潅流傷害、自己免疫性疾患、嗜癖、物質濫用、日中の過剰な眠気、炎症性腸疾患、喘息、真性糖尿病、肥満、パーキンソン病、ハンチントン病、アルツハイマー病、ジストニアまたはジスキネジアなどが挙げられる。

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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は本明細書に記載のとおりである）の新規化合物、新規化合物を含む医薬品組成物、それらの調製方法、ならびに５−ＨＴ_６レセプター関連の障害に対する薬剤調製のための新規化合物の使用に関する。
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本発明は、ピペラジニル−プロピル−ピラゾール誘導体、その製造方法及びそれを含む薬学的に許容可能な塩に関する。本発明の新規のピペラジニル−プロピル−ピラゾール誘導体は、ドーパミンＤ４受容体に対する選択的親和力が優れており、アポモルヒネにより誘導された精神病的行動（ケージのよじ登り）を効果的に抑制することができ、マウスでのロータロッド試験で比較的弱い副作用を表す。それ故に、中枢神経系（ＣＮＳ）疾患、特に、統合失調症、注意欠陥多動性障害、うつ病、ストレス障害、パニック障害、恐怖症、強迫障害、心的外傷後ストレス障害、認知障害、アルツハイマー病、パーキンソン病、不安神経症、パラフレニー、躁病、発作性障害、人格障害、片頭痛、薬物中毒、アルコール中毒、肥満、摂食障害及び睡眠障害の治療及び予防用治療薬を開発できる。 （もっと読む）

式1および式2：


式1
［式中、記号は明細書に定義するとおりである］
で示される化合物を用いて認知障害の患者を処置する方法を開示する。
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【課題】顕著な効果を奏し、投与量が減少され、かつ副作用が軽減された医薬組成物を提供する。
【解決手段】アンジオテンシンII拮抗作用を有する化合物またはその塩と、インスリン感受性増強作用を有する化合物、糖尿病食後過血糖改善作用を有する化合物、アンジオテンシン変換酵素阻害作用を有するインダン誘導体、ＨＭＧ−ＣｏＡ還元酵素阻害作用を有するピリジン誘導体またはそれらの塩の少なくとも一種とを組み合わせてなる医薬組成物。 （もっと読む）

開示するのは、少なくとも一つの、極性親水性リガンドに化学結合した刺激薬、その塩、その誘導体またはその組合せを含む極性親水性刺激薬プロドラッグ組成物である。それらを製造する方法および使用する方法も開示する。 （もっと読む）

【課題】神経学的障害および神経変性疾患、特に疼痛および片頭痛の処置のための医薬組成物の提供。
【解決手段】有効量の式


［式中、Ｚは酸素原子；Ｒ¹はテトラゾール；Ｒ²は水素；Ｗはハロ；ＸおよびＹはそれぞれ独立に水素を表する］で示される化合物またはその製薬的に許容し得る塩を、製薬的に許容し得る担体、希釈剤または賦形剤と組み合わせて含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、新規なピリジニル−ピラゾール誘導体及びカリウムチャネル調節剤としてのそれらの使用に関する。更に、本発明は、カリウムチャネルの活性に関連する疾患又は障害の治療又は軽減のために有用な薬剤組成物を対象とする。
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動物（ヒトを含む）、特に哺乳動物の、運動する、実行する、および／または走る、特に持久力運動を行い、さらにトレーニングの成功を加速させようとすることに対する欲求、意欲、および／またはモチベーションを増大させるための（−）−エピガロカテキンガレート、および／またはその誘導体の１種以上の使用。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


（Ｉ）

［式中：Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^１５、Ｒ^７、Ｒ^８およびｍは、明細書の記載と同義である］
で示される化合物またはその塩が提供される。医薬として、ならびに神経学的および神経精神病学的障害、特に、精神病、認知症または注意力欠如障害の治療のための医薬の製造における化合物の使用も開示されている。さらに、本発明は、化合物を含む医薬組成物および組み合わせを開示する。
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【課題】
服用時における薬物の苦味や不快臭をおさえるとともに、胃腸などの消化管では製剤からの薬物の放出が良好な経口投与製剤を提供すること。
【解決手段】
薬物粒子を胃溶性高分子で被覆し、さらに被覆層の内側に高分子の溶解を促進させる酸性物質を配する構造の被覆粒子となす。この被覆粒子をさらに細粒状または顆粒状に造粒するかあるいは賦形剤とともに錠剤に成形し、服用しやすくかつ薬物が放出されやすい形態をした経口投与製剤 （もっと読む）

本発明は、同時または連続投与用組み合わせ製剤としての、ＮＫ１受容体アンタゴニストおよび式（Ｉ）：


［式中：
Ｒ^１およびＲ^２は、独立して、水素、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_３−６シクロアルキルＣ_１−６アルキルであるか；またはＲ^１およびＲ^２は、それらが結合している窒素と一緒になって、非置換３−、４−、５−または６員の飽和環を形成してもよく；
Ｒ^３は、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−３アルコキシＣ_１−３アルキルまたはＣ_１−３ハロアルコキシＣ_１−３アルキルであり；
あるいは、Ｒ^１およびＲ^３は、互いに結合する原子と一緒になって、飽和または不飽和４〜６員環を形成してもよく；
Ｘは炭素または窒素であり；
ｎは０、１または２であり、ここに、存在する場合、Ｒ^４は、独立して、Ｃ_１−３アルキル、ハロゲン、シアノ、ハロＣ_１−３アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−３アルコキシおよびＣ_１−３ハロアルコキシからなる群から選択され；
ｑは１または２であり；
Ｒ^５またはＲ^６のいずれかは−Ｏ−Ｒ^７または−ＯＣＨ_２Ｒ^７であり、ここに、Ｒ^５またはＲ^６の一方は水素またはＲ^４であり；およびＲ^７は、フェニル環または５または６員芳香族ヘテロサイクリック環（独立して、１個またはそれ以上の窒素、硫黄または酸素原子を含む）であり、ここに、フェニル環またはヘテロサイクリック環は、Ｃ_１−３アルキル、ハロゲン、シアノ、ハロＣ_１−３アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−３アルコキシおよびＣ_１−３ハロアルコキシからなる群から独立して選択される１またはそれ以上の基により置換されていてもよい］
で示されるナトリウムチャンネル遮断剤化合物またはその医薬上許容される塩もしくは溶媒和物を含む医薬組成物および癲癇および気分障害を含むある種の障害の治療におけるかかる組成物の使用に関する。
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式（Ｉ）


式中、Ｌ、Ｘ、Ｙ、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、請求項１において示した意味を有する、
で表される新規なアミノインダゾリル尿素誘導体は、ＳＧＫ阻害剤であり、ＳＧＫにより誘発された疾患および愁訴、例えば糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム（異脂肪血症）、全身および肺高血圧症、心血管疾患および腎疾患、一般的にすべてのタイプの線維症および炎症プロセスにおけるものの処置のために用いることができる。

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プリン受容体拮抗薬として作用できる化合物、その化合物を含む医薬組成物、およびその化合物を製造する方法が開示される。その化合物および組成物は、プリン受容体の機能亢進に関連する障害を処置または予防する際に使用できる。 （もっと読む）

様々な５−置換された１−置換インダゾールを記載し、同様にこれらの化合物を含む薬学的組成物、およびこれらの化合物を用いた疾患の治療方法も記載する。他の実施形態も記載する。 （もっと読む）

【課題】 香成分を利用した機能性食品は時代の要請によりもっと機能的な側面が求められているという課題がある。また、匂い成分はその分子量が小さい為匂いの劣化が早いという課題がある。
【解決手段】 バラの花蕾を凍結乾燥微粉末又はバラエキス又はその微粉末１０〜２０％、紅茶微粉末５０〜６０％、ローズヒップス微粉末又はレモン果汁微粉末５〜１０％、シナモンパウダー又はエキス３〜５％、乳酸菌生成物質又はラクトフェリン又はオリゴ糖５％、必要に応じてヘミセルロース、サイクロデキストリン又は乳糖を使用するものとする。バラの花蕾を湿潤乾燥又は滅菌洗浄後天日乾燥したものを添加しても良く、蜂蜜及び乾燥蜂蜜の粉、甘草エキス、羅漢果糖、果糖、メープルシロップ、キシリトール、トレハロースから選択される甘味料５〜１０％を持って機能性食品、お茶、飲料水とすることで課題を解決する手段として提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ａ、Ｂ、ｎ及びＲ^１が明細書中に記載された意味を有する、式（Ｉ）の新規２−アザ−ビシクロ［３．１．０］ヘキサン誘導体、及びそのような化合物又はそのような化合物の薬学的に許容される塩の、医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての使用に関する。
【化１】
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本発明は、ＣＲＦ受容体アンタゴニスト活性を有する式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１は置換されていてもよいヒドロカルビル、置換アミノ等；Ｒ^２はＺに結合した位置の隣の位置が１または２個の置換基で置換された芳香族基であって、該芳香族基は更に置換基を有していてもよく；Ｘは−ＮＲ^３−（式中、Ｒ^３は水素、置換されていてもよいヒドロカルビルまたはアシルである）または硫黄；Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３は、置換されていてもよいメチンまたは窒素等；およびＺは置換されていてもよいメチレン（ただし、カルボニルは除く）である）で表される化合物；またはその塩またはそのプロドラッグ、およびその用途を提供する。
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本発明は、Ｖ１ａ受容体アンタゴニストとしての新規なインドール−３−イル−カルボニル−ピペリジン−ベンゾピロロン、−ベンゾオキサゾロン及び−ベンゾトリアゾール誘導体、それらの製造、それらを含む医薬組成物、ならびに医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、不安及び抑鬱障害ならびにその他の疾患の予防及び／又は治療において有用である。特に、本発明は、一般式（Ｉ）［式中、Ｘ、Ｙ及びＲ^１〜Ｒ^１０は、本明細書に記載したとおりである］の化合物に関する。
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