本発明は、式（Ｉ）の５，６，７，８−テトラヒドロ−イミダゾ［１，５−Ａ］ピラジン誘導体に関する、
【化１】


式中、Ｘは、ＣＨ_２又はＯを表し；Ｒ^１は、１、２又は３個の置換基により独立に置換されたフェニル基を表し、当該置換基は、（Ｃ_１−４）アルキル，（Ｃ_１−４）アルコキシ、ハロゲン、シアノ、トリフルオロメトキシ及びトリフルオロメチルから成る群より独立に選択され；Ｒ^２は、（Ｃ_１−４）アルキル，（Ｃ_１−４）アルコキシ，（Ｃ_２−４）アルケニル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシメチル、トリフルオロメチル、Ｃ（Ｏ）ＮＲ^５Ｒ^６又はシクロプロピルを表し；Ｒ^３は、（Ｃ_１−４）アルキル，（Ｃ_１−４）アルコキシ−メチル又はハロゲンを表し；Ｒ^４は、（Ｃ_１−４）アルキルを表し；Ｒ^５は、水素又は（Ｃ_１−４）アルキルを表し；Ｒ^６は、水素又は（Ｃ_１−４）アルキルを表す。本発明はまた、そのような化合物の薬学的に許容される塩；そのような化合物の医薬としての、特にオレキシン受容体拮抗薬としての使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、２−クロロ−４−［１−（４−フルオロ−フェニル）−２，５−ジメチル−１Ｈ−イミダゾール−４−イルエチニル］−ピリジンの一硫酸塩及びヘミ硫酸塩、その結晶形態及び非晶質形態ならびに医薬製剤中でのそれらの使用に関する。本発明の化合物は、ｍＧｌｕＲ５受容体に対し活性があり、ｍＧｌｕＲ５受容体に関連する疾患（例えば、急性及び／又は慢性神経障害、特に不安）の処置のため、あるは慢性及び急性の疼痛、肝損傷の防御、薬物もしくは疾患が誘導した機能不全、尿失禁、肥満、脆弱Ｘ症候群又は自閉症の処置のために使用される。 （もっと読む）

本発明は、イオンチャネルの強力なモジュレーターであり、したがってイオンチャネルの調節に反応するものまで様々な疾患又は障害の治療に対する貴重な候補であることが判明した、新規なケイ皮酸アミド誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


のジヒドロベンゾフラニル誘導体またはその医薬的に許容される塩に関し、それらは、モノアミン再取り込み阻害剤、これらの誘導体を含む組成物、および特に、血管運動症状性的機能不全、胃腸障害や尿生殖器障害、うつ障害、内因性行動障害、認知障害、糖尿病性神経障害、疼痛、および他の疾患または障害を含む状態の予防および治療のためのそれらの使用方法である。別の実施形態では、血管運動症状、性機能不全、胃腸障害、尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋痛症候群、うつ障害、糖尿病性神経障害、疼痛、およびそれらの組み合わせから選択される症状の治療または予防を必要とする被験者において、それらの症状を治療または予防するための医薬の製造における式Ｉの化合物またはその医薬的に許容される塩の使用に関する。
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本発明は一般式Ｉ


（式中、基Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹、R²は請求項１に示された意味を有する）
の化合物に関する。更に、本発明は本発明の少なくとも一種の化合物を含む医薬組成物に関する。それらのMCH受容体拮抗活性のために、本発明の医薬組成物は代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症及び糖尿病の治療に適している。
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本発明は、Ｖ１ａ受容体アンタゴニストとしての新規なインドール−２−イル−カルボニル−スピロ−ピペリジン誘導体、それらの製造、それらを含む医薬組成物、ならびに医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、不安及び抑鬱障害、ならびに他の疾患の予防及び／又は治療において有用である。本発明の化合物は、一般式（Ｉ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^１１及びＸは、明細書に定義したとおりである］を有する。
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【化１】


本発明は、迅速に解離するドーパミン２受容体アンタゴニストである式（Ｉ）の６−（ピペリジン−４−イルアミノ）ピリダジン−３−カルボニトリル、これらの化合物を製造する方法、有効成分としてこれらの化合物を含んでなる製薬学的組成物に関する。これらの化合物は、運動副作用なしに抗精神病効果を発揮することにより、中枢神経系障害、例えば統合失調症を処置するかもしくは予防するための薬剤として有用性を見出す。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、置換基は、明細書に開示する通りである］で示される化合物及びその薬学的に許容される塩が本明細書に提供される。これらの化合物及びそれらを含有する医薬組成物は、肥満、過食症、不安、鬱ならびに関連する障害及び疾患の処置に有用である。
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本発明は式（Ｉ）のピペリジン化合物、それらの薬学的に許容される塩、及びそのような化合物の医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての使用に関する:


式中
Ｘ−Ｒ^１は-Ｎ（Ｈ）-ピリミジニルを表し、当該ピリミジニルは未置換であるか、若しくは１個の置換基により置換されており、当該置換基は（Ｃ_１−４）アルキル若しくはハロゲンから選択され、又は
Ｘ−Ｒ^１は-ＮＨ−Ｃ（Ｏ）-ヘテロシクリルを表し、当該ヘテロシクリルはベンゾフラニル及びイミダゾ［２，１−ｂ］−チアゾリルから選択され、当該ヘテロシクリルは未置換であるか、若しくは１，２若しくは３個の置換基により独立に置換されており、当該置換基は、独立に（Ｃ_１−４）アルキルから選択され；
Ａはフェニル−又はチアゾリル−基を表し、当該フェニル又はチアゾリルは未置換であるか、又は１個の（Ｃ_１−４）アルキルにより置換されており；
Ｂはフェニル−基を表し、当該フェニルは未置換であるか、又は１若しくは２個の置換基により置換されており、当該置換基は、独立に（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ及びハロゲンから成る群より選択される。
Ａ、Ｂ、ｎ、Ｘ及びＲ^１が明細書中に記載された意味を有する、式（I）の3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体、それらの塩及びオレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

有効成分としてのジアゼパム、水、脂肪酸エステル、ジエチレングリコールモノエチルエーテル、エタノール及びグリココール酸ナトリウムを含み、脂肪酸エステルの質量が水のそれよりも少なくとも２倍高く、そしてエタノールのそれよりも少なくとも２倍高いものである、経鼻抗けいれん医薬組成物を開示する。本発明によるジアゼパムの経鼻送達のための抗けいれん医薬組成物は、最小限の含有量の水及びエタノール、主成分としての脂肪酸エステルを含み、そして極性溶媒、例えばグリコールを使用せず、そして少量の水及びエタノールを用いることにより改善されたジアゼパムの溶解性及び経鼻透過性を示す。本発明はまた、開示された組成物の治療上の有効量を、その必要のある患者に経鼻的に投与することによるけいれんの治療を含む。 （もっと読む）

【課題】精神病に対して広い治療スペクトラムを有し、安全性の高い複素環化合物を提供する。
【解決手段】下式：


［式中、Ｑは、下記式（Ｉ）で表される基


（式中、Ａ^１は低級アルキレン基を示す。ＺはＯまたはＳを示す。Ｒ^１１は水素等を示す。Ｒ^１２は水素等を示す。）］で表される複素環化合物。 （もっと読む）

本発明は、心理学的および／または精神医学的疾患もしくは障害の治療のための新規化合物ならびに医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】強力なドーパミン作動性リガンドとして作用する新しい四環式化合物、その製造方法及びこれらを含む薬剤組成物の提供。
【解決手段】ラセミ体であるか、又は光学異性体である、trans相対配置の式（Ｉ）の化合物。


（式中、Ｘは酸素原子又はＮＲ₂基を表し、Ｙは−ＣＨ₂−、−(ＣＨ₂)₂−及び−ＣＨ＝ＣＨ−から選択される基を表し、Ｒ₁及びＲ₂は同一であっても異なっていてもよく、それぞれ水素原子、又はアルキル、シクロアルキル、及びシクロアルキルアルキルから選択される群を表す）で示される化合物、更には薬剤学的に許容しうる酸とのその付加塩、及びその水和物、薬剤組成物。 （もっと読む）

本発明は、置換されたテトラヒドロピロロピラジン化合物、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための前記化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、アリピプラゾールを制御放出するための経口送達可能な医薬組成物を提供する。本組成物は、治療有効量のアリピプラゾールおよび少なくとも１つの医薬上許容される賦形剤を含んでいる。本発明の組成物は、本明細書に規定した１つ以上の放出プロフィールを示すことができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｘは、結合、−ＣＨ_２ＣＨ_２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＨ_２Ｏ−、−ＣＨ_２ＮＲ−、−ＣＨ_２Ｓ（Ｏ）−、−ＣＨ_２Ｓ（Ｏ）_２−、−Ｏ−、−ＯＣＨ_２ＣＨ_２Ｓ（Ｏ）_２−、−ＣＨ_２ＮＲＣＯ−、−ＣＨ_２ＮＲＣＨ_２−、（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、−ＮＲＳ（Ｏ）_２ＮＲ−、−ＮＨＣＨＲ−、−ＮＲ−、又はＮＲＳ（Ｏ）_２−であり；且つ、Ｘは、式（Ｉ）中に両方の向きで挿入され得；Ｙは、結合、−ＣＨＲ−又は−ＯＣＨ_２ＣＨ_２−であり；Ｒは、水素又は低級アルキルであり；Ａｒ^１／Ａｒ^２は、互いに独立して、場合により、低級アルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、ハロゲン、−ＣＦ_３、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＨ_２Ｏ−低級アルキル、３〜１０員シクロアルキル、５〜１０員ヘテロシクロアルキル、−ＣＨ_２Ｏ（ＣＨ_２）_２Ｏ−低級アルキル、−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル又はＳ（Ｏ）_２ＮＨＲで置換されていてもよい、アリール又は５〜１０員ヘテロアリールである］で示される化合物又はその薬学的に許容される酸付加塩。
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本発明は、精神障害および神経内分泌系障害、神経系疾患およびメタボリックシンドロームの治療における副腎皮質刺激ホルモン放出因子１（ＣＲＦ１）受容体アンタゴニストとしての式Ｉの化合物、その医薬組成物、ならびにかかる化合物の使用に関する。

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本発明は、次の構造式：


によって表されるアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤または薬学的に許容されるその塩を対象とする。本発明は、構造式（Ｉ）のアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤を含む薬剤組成物も対象とする。これらのアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤を使用して、それを必要とする対象において１種または複数のアスパラギン酸プロテアーゼに拮抗する方法、および対象においてアスパラギン酸プロテアーゼにより媒介される障害を治療する方法も開示される。
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本発明は、ヒトを含めた哺乳類対象において、ＣＢ１受容体活性の介在による状態を治療する化合物および方法に関するものであり、この治療は、そのような治療を必要とする哺乳動物に、Ａ、Ｂ、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３がそれぞれ本明細書に記載のとおりである式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容できる塩を治療有効量投与することを含む。これらの化合物は、ＣＢ２受容体結合活性の介在による状態、たとえば、その限りでないが、炎症性疼痛、侵害受容性疼痛、神経因性疼痛、線維筋痛症、慢性腰痛、内臓痛、急性脳虚血、疼痛、慢性痛、急性痛、ヘルペス後神経痛、ニューロパチー、神経痛、糖尿病性ニューロパチー、ＨＩＶ関連ニューロパチー、神経損傷、リウマチ様関節炎疼痛、骨関節炎疼痛、背痛、癌性疼痛、歯痛、線維筋痛症、神経炎、坐骨神経症、炎症、神経変性疾患、痙攣、てんかん、トゥーレット症候群、パーキンソン病、神経保護、不安、咳、気管支収縮、過敏性大腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、大腸炎、脳血管虚血、悪液質、悪心、嘔吐、化学療法誘発性嘔吐、関節リウマチ、喘息、クローン病、潰瘍性大腸炎、喘息、皮膚炎、季節性アレルギー性鼻炎、胃食道逆流症（ＧＥＲＤ）、便秘、下痢、機能性消化管障害、皮膚Ｔ細胞リンパ腫、多発性硬化症、骨関節炎、乾癬、全身性エリテマトーデス、糖尿病、緑内障、骨粗鬆症、糸球体腎炎、腎虚血、腎炎、肝炎、脳卒中、血管拡張、高血圧、脈管炎、心筋梗塞、脳虚血、可逆性気道閉塞、成人呼吸器疾患症候群、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、特発性間質性肺炎、および気管支炎の治療において有用である。
【化１】

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ＦＡＡＨ阻害剤として有用な、特定のオキサゾールケトン化合物が記載される。そのような化合物は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性により仲介される病態、障害及び病状を治療するための医薬組成物及び方法に使用することができる。従って、化合物は、例えば、不安症、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害又は運動障害（例えば多発性硬化症）を治療するために投与することができる。 （もっと読む）