本発明は、式(Ｉ)
【化１】


〔式中、置換基は明細書に定義の通りである。〕
の１−アザ−ビシクロアルキル誘導体およびそれらの製造方法、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明は、新規なベンズイミダゾール誘導体、これらの化合物を含む医薬組成物及びそれによって治療する方法に関する。本発明の化合物は、ＧＡＢＡ_Ａ受容体複合体の調節に応答する、中枢神経系の疾患及び障害の治療に、特に不安及び関連する疾患を抑制するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】５−アミノ−２−（置換）ピラゾロ［４，３−ｅ］−１，２，４−トリアゾロ−［１，５−ｃ］ピリミジンを調製するプロセスを提供すること。
【解決手段】本発明のプロセスの好ましい局面は、式ＩＩの５−アミノ−２−（置換）ピラゾロ［４，３−ｅ］−１，２，４−トリアゾロ−［１，５−ｃ］ピリミジンを得るための、式ＩＸの中間体の脱水転位である。このプロセスの好ましい実施形態は、２−フロ酸ヒドラジドまたは２−チエノイルヒドラジドを使用し、これにより、Ｒが２−フリルまたは２−チエニルである式ＩＩの化合物を調製する。 （もっと読む）

（Ｓ）−または（Ｒ）−１−［２−ジメチルアミノ）−１−（メトキシフェニル）エチル］シクロヘキサノールおよびそれらの類似体または塩のエナンチオ選択的合成プロセスを記載する。前記方法は、（ａ）オキサゾリジノン、すなわち（４Ｓ）−または（４Ｒ）−４−ベンジル−３−［メトキシフェニル］アセチル］−オキサゾリジン−２−オンを形成する条件下において、（Ｓ）または（Ｒ）４−ベンジルオキサゾリジノンをメトキシフェニル酢酸の混合無水物と反応させる工程、（ｂ）前記対応するアニオンを形成することができる条件下において、塩素化溶媒中で、非プロトン性アミン塩基および塩化チタンにより（４Ｓ）−または（４Ｒ）−４−ベンジル−３−［（メトキシフェニル）アセチル］−１，３−オキサゾリジン−２−オンを処理する工程などを包含する。 （もっと読む）

【課題】 脳脊髄圧不安定症候群治療剤を提供する。
【解決手段】 本発明者は、脳脊髄圧の変動が健常人に比べて大きく、不安定であるために起こる病態が存在することを突き止め、係る病態を脳脊髄圧不安定症候群と命名した。本発明は、係る脳脊髄圧不安定症候群に対して効果的な治療剤に関し、炭酸脱水酵素阻害薬を有効成分として含有する。当該炭酸脱水酵素阻害薬は炭酸脱水酵素の酵素活性を適度に抑制するので、脳脊髄圧の安定化が図れ、その結果、脳脊髄圧不安定症候群を予防・治療することができる。 （もっと読む）

式（Ｉ）のキナゾリン−２，４−ジアミン誘導体、それらの医薬組成物及び小コンダクタンスカルシウム依存性カリウムチャネル（ＳＫチャネル）の調節のためのそれらの使用。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ａ、Ｇ、ｒ、およびＲ¹〜Ｒ⁵は、明細書および特許請求の範囲で定義されたとおりである）およびその薬学的に許容しうる塩に関する。化合物は、Ｈ３受容体の調節に関連する疾患の治療および／または予防に有用である。
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本発明は、式（４）、（５）又は（６）の化合物、及び中枢神経系障害の治療におけるこれらの使用に関する。
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【課題】神経変性疾患治療薬のスクリーニング方法などの提供
【解決手段】Ｓ−１００β結合蛋白質を用いる神経変性疾患治療薬のスクリーニング方法、治療薬、診断、疾患動物モデルなど。
【効果】本発明の蛋白質は、Ｓ−１００βとの結合活性を有し、Ｓ−１００βの情報伝達に関与しているので、Ｓ−１００βとの結合を阻害する物質やＳ−１００βの情報伝達を阻害する物質のスクリーニングに有用である。また、本発明の蛋白質、該蛋白質をコードするDNA、該DNAのアンチセンスDNA、該蛋白質に対する抗体は、アルツハイマー病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症などの神経変性疾患などの治療に有用である。さらに上記疾患であるかどうかの診断や疾患動物モデルの作製に有用である。 （もっと読む）

本発明は、11-βヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の阻害剤、およびその医薬組成物に関する。本発明の化合物は11-β ヒドロキシルステロイドデヒドロゲナーゼタイプ1の発現または活性に関連する様々な疾患の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】 抗痙攣活性を有するカルボキシアミド化合物の提供。
【解決手段】 下記の式（Ｉ）：


で表され、化合物Ｎ−（５−ヨード−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル）−４−アジドベンズアミドおよびＮ−（５−ヨード−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−イル）−５−ベンゾイル−２−メトキシベンズアミドを除く化合物、その医薬上許容される塩またはその溶媒和物およびそれを有効成分とする医薬組成物。 （もっと読む）

この特許出願は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびｎは、明細書において、より詳細に明らかにされている定義を有する）の新しいヘテロ環式化合物、これらの調製方法、および薬剤、特にアルドステロンシンターゼ阻害剤としてのこれらの化合物の使用に関する。
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本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体においてコリン作動性リガンドであり、モノアミン受容体及び輸送体の修飾薬であることが見出された、新規なジアザ二環式アリール誘導体に関する。本発明の化合物は、これらの薬理学的特性によって、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連する疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌の疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症、疼痛、及び化学物質の誤用停止によって引き起こされる禁断症状の疾患又は障害などの多様な疾患又は障害の治療に関して有用なこともある。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


〔式中、Ｒ基は明細書で定義の通りである〕のキナゾリノン化合物、それらの製造方法および医薬としての、特にＴＲＰＶ１アンタゴニストの投与により軽減する障害の処置における使用に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）の新規なオキシインドール誘導体


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａ、ＢおよびＹは請求項１で定義の通りである）、その誘導体を含む医薬、ならびにバソプレッシン依存性疾患の予防および／または治療におけるそれらの使用に関するものである。
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本発明は、一酸化窒素合成酵素(NOS)5の阻害剤、特に、その他のNOSアイソフォームに優先して神経型一酸化窒素合成酵素(nNOS)を選択的に阻害するものを特徴とする。本発明のNOS阻害剤は、単独で、またはその他の薬学的に活性な薬剤と組み合わせて、例えば卒中、再潅流傷害、神経変性、頭部外傷、CABG、前兆を伴うおよび伴わない片頭痛、異痛を伴う片頭痛、中枢性卒中後痛(CPSP)、神経障害性疼痛、モルヒネ/オピオイド誘導耐性および痛覚過敏などの状態の治療または予防に使用できる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（ここで、Ｒ^１は、水素、ハロゲンまたは低級アルキルであり；Ｒ^２／Ｒ^３は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、ＣＮ、低級アルキル、ハロゲンにより置換された低級アルキル、低級アルコキシ、またはハロゲンにより置換された低級アルコキシであり；Ｘは、−Ｏ−、または−Ｎ（Ｒ）−であり；Ｒは、水素または低級アルキルである）のシス−誘導体、および薬学的に許容されるその酸付加塩に関する。式Ｉの化合物は、良好なセロトニントランスポーターの阻害剤（ＳＥＲＴ阻害剤）である。ＳＥＲＴ阻害剤としてのそれらの有効性によって、本発明における化合物は、特にＣＮＳ障害および精神性障害の治療、とりわけ抑うつ状態の治療もしくは予防、および／または不安神経症の治療に役立つ。
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本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２およびＧが明細書および特許請求の範囲中で規定される通りである、式Ｉで表される化合物におよび薬学的に許容されるその塩に関する。前記化合物は、Ｈ３受容体の調節と関連する疾患の治療および／または予防のために有用である。
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向精神病、不安障害、全般性不安障害、鬱病、心的外傷後ストレス障害、強迫性障害、パニック障害、体のほてり、老年性認知症、片頭痛、肝肺症候群、慢性疼痛、侵害受容性疼痛、神経因性疼痛、有痛性糖尿病性網膜症、双極性鬱病、閉塞性睡眠時無呼吸、精神障害、月経前不快気分障害、対人恐怖、社会不安障害、尿失禁、拒食症、神経性大食症、肥満、虚血、頭部損傷、脳細胞カルシウム過負荷、薬物依存症、および／または早漏の治療および／または管理のための、モノアミン神経伝達物質の摂取に関する新規抑制剤およびその薬学的に許容可能な塩もしくはプロドラッグの化学合成および医学的用途を記載する。


(1)
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本発明は式Ｉ


（式中、Ｒ^１はＨもしくはＣ_１−５アルキルであり；ＹはＯ、ＳもしくはＯ（ＣＨ_２）_ｍであり；ｍは１もしくは２であり；ｎは０もしくは１であり；Ａｒ^１はフェニレンもしくはピリジレンであり、前記フェニレンおよびピリジレンはＯに対して、およびｎが１であるときにはＹと、ｎが０であるときにはＡｒ^２と１，３−連結し、前記フェニレンもしくはピリジレンは、ハロゲン、Ｃ_１−５アルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、Ｃ_３−６シクロアルキル、Ｃ_２−５アルケニル、Ｃ_２−５アルキニル、フェニル、ＣＮおよびヒドロキシから独立に選択される１つもしくは２つの置換基で場合により置換され、前記Ｃ_１−５アルキルおよびＣ_１−５アルコキシは、１から３個のハロゲンで場合により置換され、前記ヒドロキシの酸素は、Ａｒ^２に場合により結合して５員環を形成し；Ａｒ^２はフェニルもしくは５から６員へテロアリールであり、前記フェニルもしくは５から６員へテロアリールは、ハロゲン、Ｃ_１−５アルキル、Ｃ_１−５アルコキシ、ＣＮ、ＣＯＮＲ^２Ｒ^３、ＣＯ_２Ｒ^４、ＮＨＣＯＲ^５およびヒドロキシから独立に選択される１から３の置換基で場合により置換され、前記Ｃ_１−５アルキルおよびＣ_１−５アルコキシは、１から３個のハロゲンで場合により置換され、前記ヒドロキシの酸素は、Ａｒ^１に場合により結合して５員環を形成し；Ｒ^２からＲ^４は、独立に、ＨもしくはＣ１−５アルキルであり、並びにＲ^５はＣ_１−５アルキルである。）の８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン誘導体またはこれらの医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物に関する。本発明は、本発明による８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン誘導体を１以上の医薬的に許容される助剤と混合された状態で含む医薬組成物および本発明による８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン誘導体の治療における使用にも関する。
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