本出願は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、水素、ハロゲン、シアノ、低級アルキル又はハロゲンで置換されている低級アルキルであり；ｎは、１、２又は３であり、ｎが２又は３である場合、Ｒ^１は、異なっていることができ；Ｒ^２は、Ｃ_２−７−アルキル又はＣ_３−６−シクロアルキルであり；Ｒ^３は、基（II）（式中、Ｘは、ＣＨ又はＮであり；Ｒ^５は、水素、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ_２Ｏ−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ_２−ＣＮであるか、又は−Ｃ（Ｏ）−シクロアルキル、シクロアルキルもしくは−ＣＨ_２−シクロアルキル（ここで、シクロアルキル基は、場合により、低級アルキル、−ＣＨ_２−Ｏ−低級アルキル、低級アルコキシ、ＣＦ_３、ハロゲン又はシアノにより置換されている）であるか、又は−Ｃ（Ｏ）−ヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルであるか、又は−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリールもしくはヘテロアリールであるか、又は−Ｃ（Ｏ）−アリールもしくはアリールであり、ここで、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール又はアリール基は、場合によりハロゲン、低級アルキル、＝Ｏ、低級アルコキシ、ハロゲンで置換された低級アルキル、ヒドロキシで置換された低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＣＨ_２−Ｎ（ジ−低級アルキル）、Ｃ（Ｏ）ＮＨ−低級アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＨ_２、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル又はシアノにより置換されている）で示される基であり；Ｒ^４は、アリールであり、これは場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、シアノ又は低級アルコキシにより置換されている］で示される化合物又はその薬学的に活性な塩に関する。本発明の化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安症及び注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の処置のための、高い可能性を持ったＮＫ−３受容体アンタゴニストであることが見いだされた。
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本発明は、有効量の抗ヒスタミン剤を含む組成物を局所的に適用することによって、単純ヘルペスウイルス誘発性の炎症に罹患した対象を治療する方法を特徴とする。本発明は又、1種又は複数の治療薬の含有の有無に拘らず、精油抽出物を含むベース組成物を局所的に適用することによって、炎症を治療する方法も特徴とする。又、ベース組成物を含む、局所投与用に製剤された組成物、及び該組成物を含むキットも提供される。 （もっと読む）

【課題】脳加齢、神経変性性疾患又は頭蓋外傷に付随する認知障害の新規な処置ばかりでなく、睡眠障害、無気力症及び／又は抑鬱状態のような病態に付随する精神行動学的障害の処置、トゥレット症候群、統合失調症、感情障害又は睡眠障害に対する処置のための医薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


（式中ＡＬＫは、アルキレン鎖を表し、Ｗは、


を表し、Ｒ及びＲ’は、互いに独立して、水素原子、あるいはハロゲン、ヒドロキシ及びアルコキシから選択される一つ以上の基で場合により置換された直鎖もしくは分枝鎖状のＣ₁〜Ｃ₆アルキル基を表す。)の化合物及び医薬。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ５（「ｍＧｌｕＲ５」）の正のアロステリック調節因子でありそしてグルタミン酸機能障害と関連する疾患および受容体のｍＧｌｕＲ５サブタイプが関与する疾病の処置もしくは防止に有用である式（Ｉ）の新規の二環式チアゾールに関する。本発明はまた、そのような化合物を含んでなる製薬学的組成物に、そのような化合物および組成物を製造する方法に、そしてｍＧｌｕＲ５が関与する疾患の防止および処置のためのそのような化合物および組成物の使用にも関する。
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式（１）で示され、その式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が明細書中に示される意味を有する化合物は、４型及び５型のホスホジエステラーゼの新規の効果的なインヒビターである。
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【課題】向精神性薬物により誘導される副作用を軽減し、その向精神性薬物の治療活性を高めるように、および／または、抗増殖活性を発揮するように選択された新規な化学的コンジュゲートの提供。
【解決手段】第２の化学的成分に共有結合的に連結された第１の化学的成分を含む化学的コンジュゲートであって、前記第１の化学的成分は向精神性薬物残基であり、前記第２の化学的成分は、前記向精神性薬物がそれ自体で投与されたときに前記向精神性薬物により誘導される副作用を軽減するように、および／または、前記向精神性薬物の治療活性を強化するように、および／または、抗増殖活性を発揮させるように選択される有機酸残基であり、ただし前記向精神性薬物は抗精神病薬ではなく、前記有機酸は脂肪酸または脂質酸ではない化学的コンジュゲート。 （もっと読む）

脳卒中、脳損傷、てんかん、神経精神障害、気分障害、慢性疼痛および関連状態を含む、神経精神障害、神経変性障害およびその他の神経疾患、障害および状態を含む、ＮＭＤＡ受容体活性化に関連した障害を含むある種の神経障害の治療または予防の化合物、医薬組成物および方法が提供される。一般式Ｉ［構造］の化合物、またはこの医薬として許容される塩、エステル、プロドラッグもしくは誘導体が提供される：式中、Ａｒ１、Ａｒ２；ｍ、ｎ、ｐおよびｑ；Ａ；Ｒ３；Ｑ；Ｙ；Ｒ；Ｘ；およびＺは本明細書で定義されている。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ５（「ｍＧｌｕＲ５」）の正のアロステリック調節因子でありそしてグルタミン酸機能障害と関連する疾患および受容体のｍＧｌｕＲ５サブタイプが関与する疾病の処置もしくは防止に有用である式（Ｉ）の新規の二環式チアゾールに関する。本発明はまた、そのような化合物を含んでなる製薬学的組成物に、そのような化合物および組成物を製造する方法に、そしてｍＧｌｕＲ５が関与する疾患の防止および処置のためのそのような化合物および組成物の使用にも関する。
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本発明は、式(Ia)の化合物及びその医薬として許容し得る塩を提供する。本発明は、Kv3.1及び/又はKv3.2の調節物質としての該化合物又は塩の使用、並びにうつ病及び気分障害、聴覚障害、統合失調症、物質乱用障害、睡眠障害、又はてんかんなどの、Kv3.1及び/又はKv3.2の調節物質が要求される疾病又は疾患の治療における該化合物又は塩の使用も提供する。
【化１】
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【課題】本発明は、ＥＣＴによって影響を受ける疾患を有する患者におけるＥＣＴに対する治療応答を増大させるための医薬組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、真核細胞の単離、及び／又は精製されたラットのアポトーシスに特異的開始因子-5A(eIF-5A)及びデオキシハイプシン・シンターゼ(DHS)核酸及びポリペプチドに関する。さらに本発明は、アポトーシスに特異的なeIF-5A及びDHSを用いて、アポトーシスを調節する方法、及びこうした方法に有益なアンチセンス・オリゴヌクレオチド及び発現ベクターに関する。 （もっと読む）

本発明は、神経型ニコチン性アセチルコリン受容体(NNR)に結合し、その活性を調節する化合物、これらの化合物の調製方法、これらの化合物を含む医薬組成物、及び中枢神経系(CNS)の機能不全に関連するものを含む広範な種類の状態及び障害を治療するためのこれらの化合物の使用方法に関する。本発明は、α4β2サブタイプ若しくはα6含有サブタイプのどちらかのNNR、又は両方のNNRサブタイプに高い親和性で結合する化合物を包含する。式I(式中、各mは、同一であり、0又は1であり、各nは、同一であり、0又は1であり、各mが0である場合、各nは1であり、各mが1である場合、各nは0であり、R¹は、-C(O)-R³、-C(O)O-R³、-C(O)NH-R³、-C(O)-(CH₂)_q-X-R³、-C(O)O-(CH₂)_q-X-R³、又は-C(O)NH-(CH₂)_q-X-R³であり、qは、1、2、3、4、5又は6であり、Xは、-O-、-S-、-NH-、又は-NHC(O)-であり、R²は、H又はアルキルであり、R³は、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、シクロアルキニル、アリール、ヘテロアリール、又は複素環である)。
【化１】
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【課題】優れたニューロキニンＮＫ_１、ニューロキニンＮＫ_２及びムスカリンＭ_３受容体拮抗作用を有し、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患等の治療薬として有用な化合物又はその薬理上許容される塩の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２は、水素、アルキル基等；Ｒ^３、Ｒ^４は、置換されていてもよいフェニル基等；Ｒ^５、Ｒ^６は、水素、ハロゲン、アルキル基等；Ｌ^１は、単結合又はＣ_１−Ｃ_１０アルキレン基；Ｌ^２は、単結合、式−Ｌ^３−Ｎ（Ｒ^７）−Ｃ（＝Ｏ）−で表わされる基、式−Ｌ^３−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒ^８）−で表わされる基等；ｍは、１乃至４の整数；ｎは、１乃至１０の整数；ｐは、１又は２；ｒ、ｓ、ｔは、０又は１］を有する化合物。 （もっと読む）

認知障害または認知機能障害の発症を防止するか、あるいは、認知障害または認知機能障害の進行を阻害することにおいて使用されるための、ＧＡＢＡアゴニスト活性を有する第１の成分と、前記第１の成分に共有結合により連結されている、ＣＮＳ活性を有する第２の成分とを含むコンジュゲートが開示される。これらのコンジュゲートを使用する方法、及びこれらのコンジュゲートを含む製造物もまた開示される。 （もっと読む）

【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現し得る薬剤の製造に使用できるベンゾジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】本発明のベンゾジアゼピン化合物は、一般式（１）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^７は、水素原子等を示す。Ｒ^６は置換フェニル基等を示す。］で表される。 （もっと読む）

ＧＦＲα１受容体分子に対して結合特異性および／または調節特異性を示す化合物の有効量を、治療を必要とする対象に投与することによって、神経学的疾患および他の疾患を治療するための化合物および治療方法を開示する。本化合物は、グリア細胞由来神経栄養因子（ＧＤＮＦ）ファミリーリガンド（ＧＦＬ）のミメティック、ＧＦＲα／ＲＥＴシグナル伝達経路アゴニストおよび／または直接ＲＥＴアゴニスト（活性化因子）である。 （もっと読む）

【課題】置換された3-アミノアルコキシインドールである、一般式（I）によって表される化合物、その立体異性体、その放射性同位体、その幾何形態、そのN-酸化物、その多形体、医薬として許容されるその塩、医薬として許容されるその溶媒和物、有用なその生物活性代謝産物、および、上述のもののあらゆる好適な組み合わせを提供すること。
【解決手段】本発明は、一般式（I）によって表されるような化合物、その立体異性体、その放射性同位体、その幾何形態、そのN-酸化物、その多形体、医薬として許容されるその塩、医薬として許容されるその溶媒和物、有用なその生物活性代謝産物の製造方法をも開示し、そしてまた上述のもののあらゆる好適な組み合わせをも含む。さらに、一般式（I）によって表されるこれらの化合物、すなわち医薬として許容される剤形の様々な投与方法、それらの組成物、および治療または診断におけるそれらの使用方法を説明する。 （もっと読む）

【課題】優れたニューロキニンＮＫ_１、ニューロキニンＮＫ_２及びムスカリンＭ_３受容体拮抗作用を有し、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患等の治療に有用な化合物の提要。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ｒ^１、は置換されていてもよいフェニル基等；Ｒ^２は、置換されていてもよいフェニル基等；Ｌ^１は、Ｃ_１−Ｃ_１０アルキレン基、メチレン基の一つが酸素原子に置き換わったＣ_１−Ｃ_１０アルキレン基等；Ｌ^２は、単結合、式−ＮＨ−で表わされる基等；Ｘは、窒素原子又は式−ＣＨ−で表わされる基；Ｙは、窒素原子又は式−ＣＨ−で表わされる基；ｍは、０、１又は２；ｎは、０、１又は２；ｐは、１乃至１０の整数；ｑは、１又は２；ｒは、０又は１；ｓは、０又は１；ｔは、０又は１］を有する化合物又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、ＡＬＫは、アルキレン鎖を表し、そしてＷは、式（II）の基又は式（III）の基（式中、Ｒ及びＲ’は、本明細書に定義したとおりである）である］で示される化合物に関する。本発明は、薬剤として使用することができる。

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式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容しうる塩（式中、ｍ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、及びＲ^５は、本明細書に定義の通りである）。また、医薬組成物、前記化合物の使用方法及び調製方法を提供する。
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【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現し得る医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式（１）
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^７は、水素原子等を示す。Ｒ^６は置換フェニル基等を示す。］で表されるベンゾジアゼピン化合物又はその塩からなる。 （もっと読む）