Fターム[4C086ZA12]の内容
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Fターム[4C086ZA12]に分類される特許
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新規ピリジノン誘導体およびmGluR2ポジティブアロステリックモジュレーターとしてのその使用
【課題】代謝調節型受容体のmGluR2サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害および疾患と関連する神経および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型受容体サブタイプ2(「mGluR2」)のポジティブアロステリックモジュレーターの提供。特に、かかる疾患は、不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病、およびてんかんの群から選択される中枢神経系疾患である。
【解決手段】式(I)による新規なピリジノンおよびその誘導体。
XはC(=O)、S(O)、S(O)2など選択され、YはS、-C(R4)=C(R5)-、-C(R5)=N-、-N=C(R5)-および-N(R5)-から選択され、R1は水素ではなく、-(C1-C6)アルキル基など、R2およびR3)または(R4およびR5)は一緒になって、アリール基、ヘテロアリール基、複素環およびシクロアルキル基の群から選ばれる任意に置換された3〜10員環を形成してもよい。
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食欲調整剤、治療薬、健康食品、動物用飼料、及び食欲調整方法
【課題】第1次摂食・代謝調節中枢に働きかける食欲調整剤を提供する。
【解決手段】食欲調整剤であり、視床下部弓状核のグルコース抑制性ニューロン(Glucose−Inhibited neuron)のNKA(Na++K+−ATPase)活性を調整するNKA活動調節剤を含むことを特徴とする。この調節剤は、NKAアクティベータであり、グルコース抑制性ニューロンの[Ca2+]i濃度を低下させる。これにより、従来とは作用機構の違う食欲促進剤の提供が可能となる。
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退行性脳疾患の予防用または治療用の薬学的組成物及びそのスクリーニング方法
【課題】退行性脳疾患の予防用または治療用の薬学的組成物及びそのスクリーニング方法を提供する。
【解決手段】退行性脳疾患の予防用または治療用の薬学的組成物、及びそれをスクリーニングする方法に係り、該退行性脳疾患の予防用または治療用の候補物質のスクリーニング方法によれば、退行性脳疾患の予防物質または治療物質を効果的にスクリーニングすることができ、それにより、退行性脳疾患の予防用または治療用の薬学的組成物は、さまざまな退行性脳疾患を効果的に予防または治療することができる。
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新規1−アリール−3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン:調製および神経精神障害の処理への使用
【課題】新規の1−アリール−3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン、それを生成するための中間体および方法、ならびに神経精神障害を含む中枢神経系(CNS)障害の処理へのそれらの使用法の提供。
【解決手段】下記一般式で表される1−アリール−3−アザビシクロ[3.1.0]ヘキサン、ならびに、そのエナンチオマーおよび薬学的に許容しうる塩。
(式中、Arはハロゲン等により置換されたフェニル基、Rは、水素、アルキル基等を表す。)
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うつ病治療用または予防用医薬組成物
【課題】 本発明は、より短期間で高い治療効果が認められ且つ副作用を伴わず安全に使用することができる抗うつ薬を提供することを目的とする。
【解決手段】 本発明は、ミミズ乾燥粉末を有効成分として含む、うつ病を治療または予防するための医薬組成物を提供する。本発明の医薬組成物は、単独で、あるいはクロミプラミン、ノリトリプチリン、アミノトリプチリン、アモキサピン、イミプラミン、トリミプラミン、ロフェプラミン、ドレスピン、ミアンセリン、マプロチリン、セチプチリン、トラドゾン、パロキセチン、セルトラリン、フルボキサミン、フルオキセチン、シタロプラム、エスシタロプラム、ミルナシプラン、デュロキセチン、ベンラファキシン、ネファゾドンおよびミルタザピンからなる群より選択される1以上の抗うつ薬と組み合わせて、うつ病の治療または予防に用いることができる。
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治療用化合物、及び関連する使用の方法
【課題】例示的な障害としては、統合失調症及び認知欠如が挙げられる中枢神経系疾患を予防又は治療する化合物又はその塩を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】線条体濃縮チロシンホスファターゼ(STEP)を変調させる下記に代表される化合物又はその塩を含有する医薬組成物。
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玄米由来の植物性ステロール配糖体の製造方法
【課題】高濃度の植物ステロール配糖体の製造方法を提供することを課題とする。
【解決手段】植物ステロール配糖体を製造する方法であって、原料である玄米のぬかを二酸化炭素を用いた超臨界抽出操作で処理する第1段階抽出操作、二酸化炭素とエタノールを用いた超臨界抽出操作で処理する第2段階抽出操作からなることを特徴とする製造方法。
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5HT2Cレセプター修飾因子
【課題】肥満および精神障害の処置に対して、有効なレセプター標的および十分に認容されたレセプター標的である5HT2Cレセプターに関して、摂食量と体重を安全に減少させる選択的な5HT2Cアゴニストを提供すること。
【解決手段】式(I)の化合物、または、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和化合物もしくは水和物であって、ここで:R1はHもしくはC1〜8アルキルであり;R2はC1〜8アルキルなどであり;R2aはHであるか;または、R2およびR2aは共に、−CH2−CH2−を形成し;R3およびR4は、各々独立して、Hなどであるか;または、R3およびR4はそれらが結合している原子と共に、1つのO原子を有する5員ヘテロ環または6員ヘテロ環を形成し得;各R5は独立してC1〜8アルキルなどであり;そしてR6はHもしくはC1〜8アルキルである、化合物。
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イノシトール誘導体、ならびに異常なタンパク質の折りたたみまたは凝集、あるいはアミロイドの形成、沈着、蓄積または残存を特徴とする疾患の処置におけるその使用
【課題】異常なタンパク質の折りたたみ又は凝集、或いはアミロイドの形成、沈着、蓄積又は残存を特徴とする疾患を処置するための化合物、組成物、及び方法を提供すること。
【解決手段】構造式(I)
によって表されるイノシトール誘導体であって、式中、Xが、scyllo−イノシトール基であり、式中、R1、R2、R3、R4、R5及びR6が、明細書中に規定される通りである、イノシトール誘導体;或いはその薬学的に許容される塩を説明する。異常なタンパク質の折りたたみ又は凝集、或いはアミロイドの形成、沈着、蓄積又は残存を特徴とする疾患の予防及び/又は処置で使用するための、化合物、前記化合物を含む組成物、並びに前記化合物を使用する方法も説明する。
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カンナビノイド受容体1活性の阻害剤としての化合物および組成物
【課題】カンナビノイド受容体1(CB1)の活性と関連する疾患または障害を処置または予防するための化合物およびこのような化合物を含む医薬組成物を提供すること。
【解決手段】式Iで示される化合物および該化合物を含む医薬組成物の提供。
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ベンズイミダゾロンおよびオキシインドール誘導体ならびにそれらの医薬用途
【課題】セロトニン4受容体が関与する各種疾患又は症状(特にアルツハイマー型認知症等の精神神経系疾患)の治療剤又は予防剤を提供すること。
【解決手段】式(1):
[式中、Aは式(A−1)等を、Bは式(B−2)等を、Dは(R12−1)等を表し、Uは炭素原子又は窒素原子を表し、X、YおよびZは、酸素原子、窒素原子、硫黄原子又は炭素原子を表し、Vは酸素原子、又は硫黄原子を表し、Wは、N−R1、又はCR1R2を表し、R4、R5、R6およびR7は水素原子、ハロゲン原子、アルキル基等を表し、R10、R10’、R11およびR11’は水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシ基、アルキル基等を表し、R13は水素原子、アルキル基、−COR16および−COOR16等を表し、lは0〜4の整数を表し、r、r’、sおよびs’は、0〜3の整数を表す。] で表される化合物またはその製薬学的に許容される塩を提供する。
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アリール置換およびヘテロアリール置換テトラヒドロベンズアゼピンならびにノルエピネフリン、ドーパミンおよびセロトニンの再取り込みを遮断するためのその使用
【課題】ノルエピネフリン、ドーパミンおよびセロトニンの再取り込みを遮断し、かつさまざまな神経学的および心理学的障害を治療することが可能な新規化合物の提供。
【解決手段】下式の構造を有するアリール置換およびヘテロアリール置換テトラヒドロベンズアゼピン構造を有する化合物。
[式中、Xはフェニル基等、R1は、水素、メチル、エチル、またはイソプロピル、R2は、水素、メチル、またはgem−ジメチル、R3は、水素、メチル、ヒドロキシ、メトキシ、フルオロ、クロロ、シアノ、トリフルオロメチル等、R4はピリミジニル等、R5は、水素、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル等、R6は、水素、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル等、R7は、水素、gem−ジメチル等、R8およびR9は水素を表わす。]
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皮膚疾患を処置するためのエクオールの使用
【課題】皮膚疾患を処置するためのエクオールの使用の提供。
【解決手段】エクオール(7−ヒドロキシ−3(4’ヒドロキシフェニル)−クロマン)は、植物性エストロゲンのダイゼインの主要な代謝産物であり、インビトロおよびインビボで5αジヒドロテストステロン(DHT)に特異的に結合し、そのホルモン作用をブロックする。エクオールは、循環する遊離のDHTに結合し得、アンドロゲンレセプターから隔離し得、従って、アンドロゲンによって調節される増殖および生理学的ホルモン応答を変化させる。これらのデータは、エクオールの生物学的特性を説明するための新規のモデルを示唆する。エクオールがDHTに特異的に結合してDHTをアンドロゲンレセプターから隔離する能力の意味は、健康と疾患との間の重要な分岐を有し、皮膚および毛のアンドロゲン媒介性病理を処置および予防する際のエクオールの広範かつ重要な使用を示し得る。
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GABAA受容体調節物質としての置換シンノリン誘導体
【課題】 GABAのA型受容体の調節物質を提供すること。
【解決手段】 4−アミノ−8−(2,5−ジメトキシフェニル)−N−プロピル−シンノリン−3−カルボキサミド又は医薬的に許容されるその塩から選択される化合物、並びに前記化合物と、医薬的に許容される少なくとも1つの担体、希釈剤又は賦形剤を含む医薬組成物。
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置換された4−アミノシクロヘキサン誘導体
【課題】μ−オピオイド受容体およびORL1受容体への親和性を示す、新規なシクロヘキサン誘導体を提供する。
【解決手段】例えば、下記の式で表される、置換された4−アミノシクロヘキサン誘導体。
上記の式中、Qは−アリール又は−ヘテロアリールを表わし;R1は−CH3を表わし;R2は−Hまたは−CH3を表わし、Xは−NRA−を表わし;RAは−Hまたは−C1−8−アリファトを表わし;RBは−C(=O)−C1−8−アリファト−アリール又は−C(=O)−C1−8−アリファト−ヘテロアリールを表し;RCは−H、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−NO2、−CF3、−OHまたは−OCH3を表わし;nは0、1、2、3または4を表わし;その際、アリファト、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ非置換もしくはモノ置換又はポリ置換されている。
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スピロオキシインドール化合物および治療剤としてのその使用
【課題】 ナトリウムチャネル介在疾患または状態の治療および/または予防に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、立体異性体、鏡像異性体、互変異性体、またはこれらの混合物としての、式(I)(式中、k、j、Q、R1、R2a、R2b、R2c、R2d、R3a、R3b、R3cおよびR3dは、明細書に規定するとおりである)で表されるスピロオキシインドール化合物、またはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物またはプロドラッグに関し、これらは、疼痛のような、ナトリウムチャネル介在疾患または状態の治療および/または予防に有用である。該化合物を含む医薬組成物、および該化合物を製造する方法、使用する方法も開示する。
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NPYY5受容体拮抗作用を有するアザベンゾオキサゾール誘導体
【課題】新規なNPYY5受容体拮抗作用を有する化合物の提供。
【解決手段】
(式中、R1は置換もしくは非置換のアルキル等であり;pおよびqはそれぞれ独立して、0または1であり;−X1=X2−X3=X4−は、−C(R2)=C(R3)−N=C(R5)−等であり;R2、R3、R4およびR5はそれぞれ独立して、水素原子、ハロゲン等である。)で示される化合物。
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炭水化物、脂質、またはアミノ酸キャリアを含むγ−ヒドロキシブチレート組成物
【課題】炭水化物、脂質、またはアミノ酸キャリアを含むγ−ヒドロキシブチレート組成物の提供。
【解決手段】本発明は、少なくとも1つの生理学的に適合性のキャリア分子に結合した少なくとも1つのGHB部分を含む組成物を提供する。この組成物は、薬物の取り込みを増強するか、時間遅延様式で有効治療用量を送達するか、または特定の組織を標的化し得る。本発明はまた、GHBによって改善される病理または状態に苦しむ哺乳動物に対して、前記病理または状態を処置するために効果的な量の前記組成物を投与することを包含する治療方法を提供する。
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抗認知症および学習記憶改善剤
【課題】副作用の問題のない、安全性に優れた抗認知症剤、また、学習記憶の改善に有用で、継続的摂取可能な学習記憶改善剤を提供する。
【解決手段】食品中から見出した2,5-ピペラジンジオン,3,6-ビス(フェニルメチル)-,(3R,6S)-(9Cl)が、SERT結合阻害活性を持ち、前頭前野のセロトニン濃度を上昇させ、抗うつ作用があることを発見した。さらに、2,5-ピペラジンジオン,3,6-ビス(フェニルメチル)-,(3R,6S)-(9Cl)がアセチルコリン分解酵素活性を阻害し、学習記憶に最も関連の深い海馬におけるアセチルコリン濃度を増やし、認知症動物モデルとして汎用されているスコポラミン誘発学習障害ラット用いた放射状迷路試験の正答率を上昇させることから、学習記憶改善作用を併せ持つ。
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三環式芳香族およびビス−フェニルスルフィニル誘導体
【課題】過剰な眠気のような疾患の処置に有用な置換チオアセトアミド誘導体を提供する。
【解決手段】下式(V2)で示される置換チオアセトアミド誘導体。
[式中、環AおよびBはベンゼン環等を表し、Xは存在しないか、結合等を表し、Rは水素原子等を表し、R1はアミノカルボニルメチル基等を表し、qは0、1または2を表す。]
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