【課題】ジアザベンゾ［デ］アントラセン−３−オン化合物、及び、ＰＡＲＰの阻害方法の提供。
【解決手段】本発明は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（「ＰＡＲＰ」）を阻害するジアザベンゾ［デ］アントラセン−３−オン化合物、これらの化合物を含む組成物、並びに、本明細書中に記載の症状の影響を治療、予防及び／又は緩和するためのこれらのＰＡＲＰ阻害剤の使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、有効性の確立されていない耳管開放症の予防、治療および／または症状改善剤を提供することを目的とする。
【解決手段】リマプロスト類は、耳管開放症の予防および／または治療剤として有効である。また、耳管開放症の症状である自声強調、耳閉感、自己呼吸音聴取、ふらつき、めまい、聴力低下、難聴、耳痛、耳鳴り、頚凝り、肩凝り、頭痛、鬱症状等の種々の症状の改善剤としても有効である。さらに、リマプロスト類は、臨床現場で用いられている漢方薬、抗不安薬、ビタミン製剤および／またはＡＴＰ製剤が無効な患者に対しても有効である。 （もっと読む）

【課題】気分障害及び同様の障害を処置する際に使用するために所望の性質を有する、神経刺激性ステロイドの３α−ヒドロキシ−３β−メトキシメチル−２１−（１’−イミダゾリル）−５α−プレグナン−２０−オン又はその医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物の医薬組成物の提供。
【解決手段】親水性マトリックス錠剤、カプセル化された溶融押出し多粒子剤、疎水性マトリックス錠剤、溶融押出し顆粒又は制御型ビーズの形態である３α−ヒドロキシ−３β−メトキシメチル−２１−（１’−イミダゾリル）−５α−プレグナン−２０−オンを含む医薬組成物。この医薬組成物は３α−ヒドロキシ−３β−メトキシメチル−２１−（１’−イミダゾリル）−５α−プレグナン−２０−オンの持続した治療的血漿中レベルをもたらす。 （もっと読む）

【課題】炎症性疾病状態の処置に有用な新規のインダゾリルエステルまたはアミド誘導体、その製造方法、それらを含む医薬組成物、ならびにその医薬としての使用を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】本願発明は、式(Ｉ)：


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^１ａ、Ｒ^２，Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^ｘ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは明細書に定義したとおりの意味を有する。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物、ならびにその医薬としての使用の提供により、上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】直接圧縮するのに適したエスシタロプラムシュウ酸塩の大きな結晶性粒子を提供すること。
【解決手段】少なくとも４０μｍの粒度を有するエスシタロプラムシュウ酸塩の結晶性粒子が開示される。前記結晶性粒子の製造方法、及び前記結晶性粒子を含む薬学的組成物も開示される。 （もっと読む）

【課題】疼痛、炎症、認知障害、不安症、うつ病などを非限定的例として含む、ヒトを含む哺乳類における様々な状態の予防及び治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式(1)を有する縮合複素環式化合物。
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【課題】中性ポリ(エチルアクリレート，メチルメタクリレート)共重合体を、有効成分を含む医薬品製剤の製造において、担体として使用する。
【解決手段】中性ポリ(エチルアクリレート，メチルメタクリレート)共重合体を、有効成分を含む医薬品製剤の製造において、担体として使用し、該製剤を溶融押出により作製するのが好ましく、ゴム状特性を有することができ、耐改ざん性を示すことができる。 （もっと読む）

【課題】 治療のための化合物を提供すること
【解決手段】 本発明は、式（Ｉ）を有する化合物あるいはそれらの薬学的に受容可能な塩、プロドラッグまたは溶媒和物に関し、ここで、ＨｅｔおよびＲ_５〜Ｒ_８は、本明細書中で規定されている。本発明はまた、包括的および限局的虚血に続いた神経細胞の損失の処置に、神経変性疾患（例えば、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ））の処置または予防に、急性および慢性の痛みの両方の痛みの処置、予防または改善に、抗耳鳴り剤として、抗痙攣薬として、抗躁うつ剤として、局所麻酔薬として、抗不整脈薬として、および糖尿病性神経障害の処置または予防に、式Ｉの化合物を使用することに関する。 （もっと読む）

【解決手段】式（Ｉ）：


[式中、Ｒ^１は、水素原子またはアルキル基を表し；Ｒ^２は、アルキル基を表し；Ｒ^３は、アリールまたはヘテロアリール基を表す]で表される化合物、医薬。
【効果】上記の化合物は、統合失調症、単極性鬱病、アルツハイマー病、血管性認知症、自閉症スペクトラム障害、ダウン症、脆弱性Ｘ症候群、パーキンソン病、ハンチントン病、全般性不安、広場恐怖症を伴うもしくは伴わないパニック障害、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、双極性障害、脳血管障害の後遺症および脳の後遺症、脊椎損傷または延髄損傷の治療又は予防に使用することができる。 （もっと読む）

【課題】μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体への親和性を示すシクロヘキサン誘導体は従来技術で公知であるが、これらの化合物はどの点においても満足がいかず、そして同等の又はより良好な性質を有する、他の化合物が要求された。
【解決手段】本発明の置換された４−アミノシクロヘキサン誘導体が、μ−オピオイド受容体およびＯＲＬ１受容体に親和性を示すことを見出した。 （もっと読む）

【課題】 ＦＡＡＨが関与する疾患、具体的にはうつ病、不安症または疼痛等の疾患に対する治療薬または予防薬の提供を目的とする。
【解決手段】 下記式（１）で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。


［上記式中、Ｘ^１は窒素原子または−Ｃ（Ｒ^１）＝を表し、Ｘ^２は窒素原子または−Ｃ（Ｒ^２）＝を表し、Ｘ^３は窒素原子または−Ｃ（Ｒ^３）＝を表し、Ｘ^４は窒素原子または−Ｃ（Ｒ^４）＝を表し（ただし、Ｘ^１、Ｘ^２、Ｘ^３またはＸ^４のうちいずれか１つのみが窒素原子である。）、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は同一または異なって水素原子、ハロゲン原子、アルキル基等であり、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は、アルキル基等を表す。] （もっと読む）

【課題】 ＦＡＡＨが関与する疾患、具体的にはうつ病、不安症または疼痛等の疾患に対する治療薬または予防薬の提供を目的とする。
【解決手段】 下記式（１）で表される化合物またはその薬学的に許容される塩。


（上記式中、Ｒ^１は、アルキル基、シクロアルキル基、アリール基等であり、Ｒ^２は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基等であり、ＸおよびＹのいずれか一方はジ置換のアルキルアミノカルボニル基等であり、他方は水素原子、アルキル基等である。） （もっと読む）

【課題】新規代謝型受容体の陽性アロステリックモジュレーター-サブタイプ5（「mGluR5」）の提供。
【解決手段】式(I)の新規化合物。


[Wは、(C₄-C₇)シクロアルキルなど；Pは、(C₅-C₇)ヘテロシクロアルキルなど；Qは、シクロアルキル、アリールなど、Aは、アゾ-N=N-、エチル、エテニル、エチニル、-NR₈C(=0)-、-NR₈C(=0)-0-、-NR₈C(=O)-NR₉、NR₈S(=O)₂-、-C(=0)NR8-、-0-C(=O)NR₈-、-S-、-S(=O)-、-SO=O)₂-、-S(=O)₂NR₈などを示す。] （もっと読む）

【課題】カンナビノイド作動性ＣＢ１および／またはＣＢ２レセプターに親和性を有する化合物の提供。
【解決手段】下記式の三環式ピラゾール誘導体：


（Ａは以下の１つから選択される基を表わす：‐（ＣＨ_２）_ｔ‐、‐（ＣＨ_２）‐Ｓ（Ｏ）_ｚ‐または‐Ｓ（Ｏ）_ｚ‐（ＣＨ_２）‐；Ｂは、場合により置換されたヘテロアリールである；Ｒは非置換であるか、または互いに等しいかまたは異なる１〜４の置換基を有した、アルキル、アリール、アリールアルキルまたはアリールアルケニル；Ｒ′は以下から選択される基である：エーテル基、ケトン基、ヒドロキシル官能基、アミド基。） （もっと読む）

【課題】ＰＤＥ１活性、とりわけＰＤＥ１Ｂ活性を選択的に阻害する化合物の提供。
【解決手段】遊離、塩またはプロドラッグ形の、１位または２位をＣ_２−９アルキル、Ｃ_３−９シクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、または置換アリールアルキルで置換された、新規７,８−ジヒドロ−イミダゾ[１,２−ａ]ピラゾロ[４,３−ｅ]ピリミジン−４−オン化合物および７,８,９−トリヒドロ−[１Ｈまたは２Ｈ]−ピリミド[１,２−ａ]ピラゾロ[４,３−ｅ]ピリミジン−４(５Ｈ)−オン化合物、それらの製造方法、医薬としての、特にＰＤＥ１阻害剤としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】グルタミン酸受容体の増強剤として機能する新規化合物の提供。
【解決手段】式Ｉの１Ｈ−イソインドール−１−オン化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の療法における使用。


［式中、Ｒ^１はヘテロ原子を含有してよい３〜７員環；Ｒ^２とＲ^３はＨ等；Ｒ^４とＲ^６はＨ等；Ｒ^５はヘテロ原子を含有してよい５〜７員環等；Ｒ^７はＨ、ハロゲン原子、Ｃ１−６−アルキル基等；Ｒ^８とＲ^９はＨ等；ｎは１〜８の数を表す］ （もっと読む）

【課題】 本発明は外層(２)中の第一の活性剤を一つの使用環境に、そしてコア(５)中の第二の活性剤を別の使用環境に供給することが可能な簡素で改良された多層浸透デバイス(１)を供給する。
【解決手段】 本発明の特定の実施態様は、第一および第二の活性剤が同じかまたは異なっている浸透デバイスを提供する。内部の半透膜(４)と第二の活性剤を含有する外部コーティング(２)との間の浸出可能な重合体コーティング(３)はポリ（ビニルピロリドン）−（ビニルアセテート）共重合体を含有する。この特定の浸出可能な重合体により、当該分野で知られている関連のデバイスを超える利点を有する改良された多層浸透デバイスが得られる。コア(５)中の活性剤は浸出可能なプラグ(７)を含有する細孔(６)を介して供給される。浸透デバイス(１)は最終仕上げコーティング(８)によりコーティングすることができる。 （もっと読む）

【課題】二環炭素環および複素環置換テトラヒドロイソキノリン誘導体化合物、そのような化合物を含む薬学的組成物、様々な神経および精神障害の処置のために、ならびに併用治療のためにそのような化合物を用いる方法の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物。（式中、*印で示される炭素原子はRまたはS立体配置であり；ならびにXは、ベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、インダゾリル、インドリル、イソインドリル、インドリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、イミダゾ[1,2-a]ピリジニル、ピラゾロ[1,5-a]ピリジニル、インデニル、インダニル等、および置換されてもよい縮合二環炭素環または縮合二環複素環からなる群より選択される縮合二環炭素環または複素環である）。
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【課題】人体に放射線ホルミシス効果を与えるクリームを提供する。
【解決手段】本発明のクリームは、トリウム系列の放射性物質の粉末を基体１ｇ当たり５．０Ｂｑ〜３００．０Ｂｑの範囲で含有する。このクリームを適用者の皮膚に塗り込むと、そのクリームに含まれるビスマスから放出される高エネルギーのベータ線が身体の内部１０ｍｍ程度まで浸透して真皮まで到達し、真皮内の細胞のＤＮＡを活性化させる。その結果、適応者の皮下の繊維芽細胞の活性化によるコラーゲンの合成、皮膚細胞の膜透過性の改善、ＤＮＡ修復活動の活性化、自律神経の安定化、ホルモン分泌の改善などが見込まれる。したがって、適用者は身体の所定の部位にクリームを塗るだけで、放射線ホルミシス効果を得ることができる。 （もっと読む）

【課題】
本発明の課題は、ストレス、特にうつの予防及び治療を行うことである。
【解決手段】
ピロロキノリンキノン類又はその塩を含む組成物を提供することにより、ストレス又はうつを予防及び治療することを可能とする。 （もっと読む）