【課題】優れたＰＤＥ１０阻害作用を有する三置換ピリミジン化合物の提供。
【解決手段】一般式［Ｉ^０］


［式中：Ｘ^１及びＸ^２のうちのいずれか一方はＮであり、他方がＣＨであり；Ａは、^＊−ＣＨ＝ＣＨ−、^＊−Ｃ（Ａｌｋ）＝ＣＨ−、^＊−ＣＨ_２−ＣＨ_２−又は^＊−Ｏ−ＣＨ_２−であり（^＊は、Ｒ^１との結合である）；Ａｌｋは、低級アルキル基であり；環Ｂは、置換されていてもよい含窒素脂肪族複素環基であり；Ｒ^１は、置換されていてもよいキノキサリニル又は置換されていてもよいキノリルであり；Ｙ^０は、モノ−又はジ−置換アミノである］で示される三置換ピリミジン化合物又はその薬理的に許容しうる塩を有効成分として含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】対応するフマル酸塩の水溶解度よりも非常に大きい水溶解度を有する式（Ｉ）の化合物の塩を提供すること。
【解決手段】４−（（１Ｒ，３Ｓ）−６−クロロ−３−フェニルインダン−１−イル）−１，２，２−トリメチルピペラジンコハク酸水素塩またはマロン酸水素塩、これらの塩を含む医薬調合物、および統合失調症およびその他の精神病性障害の治療のためを含むその薬学的用途。また、４−（（１Ｒ，３Ｓ）−６−クロロ−３−フェニルインダン−１−イル）−１，２，２−トリメチルピペラジンの製造方法およびその薬学的用途もまた記載される。 （もっと読む）

【課題】直接圧縮するのに適したエスシタロプラムシュウ酸塩の大きな結晶性粒子を提供すること。
【解決手段】少なくとも４０μｍの粒度を有するエスシタロプラムシュウ酸塩の結晶性粒子が開示される。前記結晶性粒子の製造方法、及び前記結晶性粒子を含む薬学的組成物も開示される。 （もっと読む）

【課題】５−ＨＴ_1A受容体サブタイプに関連した中枢神経系の障害、特に摂食障害を治療するための医薬組成物。
【解決手段】５−ＨＴ_1A受容体サブタイプに関連した中枢神経系の摂食障害を治療するための医薬組成物であって、式（１）：


（カルボスチリル骨格の３位及び４位の間の炭素−炭素結合は、単結合又は二重結合である）；
のカルボスチリル化合物、及び医薬として許容されるその塩又は溶媒和物の治療有効量を含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】ＲＮＡ干渉作用を利用し、ｉｎ ｖｉｖｏでタンパク質発現を安定かつ有効に阻害する組成物、および該組成物を利用した腫瘍・ウイルス疾患等の治療方法を提供する。
【解決手段】新規なsiRNA-渦巻型組成物、およびモルホリノ-渦巻型組成物。また、siRNA-渦巻型組成物およびモルホリノ-渦巻型組成物を作製し、腫瘍・ウイルス疾患等の治療に使用する方法。 （もっと読む）

本発明は、ホスホジエステラーゼ１０酵素（ＰＤＥ１０）の阻害剤でありかつＰＤＥ１０酵素が関与する神経、精神および代謝障害の処置若しくは予防に有用である新規イミダゾ［１，２−ａ］ピラジン誘導体に関する。本発明はまた、こうした化合物を含んでなる製薬学的組成物、こうした化合物および組成物の製造方法、神経、精神および代謝障害および疾患の予防若しくは処置のためのこうした化合物若しくは製薬学的組成物の使用にも向けられる。 （もっと読む）

【課題】神経疾患の処置方法および慢性疼痛を処置するための医薬組成物の提供。
【解決手段】有効量の二本鎖（ds）RNAの髄腔内注射。このdsRNAは標的遺伝子の発現を阻害する。好ましい一実施形態では、慢性疼痛は慢性神経因性疼痛であり、別の好ましい一実施形態では、慢性疼痛は癌性疼痛、骨関節炎性疼痛、異痛または痛覚過敏症からなる群から選択される。また、好ましい一実施形態では、神経疾患はアルツハイマー病、パーキンソン病、多発性硬化症、統合失調症（schizophrenia）、癲癇、鬱病および疼痛からなる群から選択される。 （もっと読む）

２−（シクロヘキシルメチル）−Ｎ−｛２−［（２Ｓ）−１−メチルピロリジン−２−イル］エチル｝−１,２,３,４−テトラヒドロイソキノリン−７−スルホンアミド、及びその塩を製造するための工業的に適用可能な方法。 （もっと読む）

本発明は、カテコールＯ−メチルトランスフェラーゼ（ＣＯＭＴ）の阻害剤であって、ＣＯＭＴ酵素が関与する神経学的および精神医学的障害および病気の治療および予防で有用な４−ピリジノン化合物に関する。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、およびＣＯＭＴが関与するそのような病気の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、カテコールＯ−メチルトランスフェラーゼ（ＣＯＭＴ）の阻害剤であって、ＣＯＭＴ酵素が関与する神経学的および精神医学的障害および病気の治療および予防で有用な４−ピリジノン化合物に関する。また、本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、およびＣＯＭＴが関与するそのような病気の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。 （もっと読む）