本発明は、構造式（Ｉ）で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。変数の定義は本明細書に記載される。
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【課題】ニコチン性アセチルコリン作用性受容体の欠如又は機能不全に関連した病態の治療に関するα7nAChR亜型のリガンドとして作用する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明の化合物は、下記式(I)


[式中、A、R³、R⁴は本明細書に定義されたものである。]
であり、ニコチン受容体のリガンドとして有用である。結腸直腸癌の存在又は不在、又は結腸直腸癌を有すると思われる個人の同様の状態を評価するための方法は、遺伝子群の発現を分析することによって行われる。種々の媒体、例えばマイクロアレイにおける遺伝子発現プロフィールは、それらを含むキットとして包含される。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)の新規なチエノピリミジン化合物、これらの化合物を含む医薬組成物及び、Mnk1及び/又はMnk2(Mnk2a又はMnk2b)及び/又はその変異体のキナーゼ活性の阻害に影響されうる疾患の予防及び/又は治療のためのそれらの治療上の使用に関する。


(I)
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本発明は血管新生低下及び／もしくは障害を伴う疾患並びに／又は血管新生率増加が治癒過程に必要な疾患の予防及び／又は治療用ケイ素含有生分解性材料に関する。 （もっと読む）

この発明は、化合物（Ｉ）、４−｛（１Ｓ，２Ｓ）−２−［（４−シクロブチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−シクロプロピル｝−ベンズアミド（Ｉ）の結晶形態、前記化合物を含む医薬製剤及び治療における前記活性化合物の使用に関する。
【化１】
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（Ｒ）−４−（（４−（（４−（テトラヒドロフラン−３−イルオキシ）ベンゾ［ｄ］イソオキサゾール−３−イルオキシ）メチル）ピペリジン−１−イル）メチル）テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−オール及び神経変性疾患の治療におけるその使用が、本明細書中に記載される。 （もっと読む）

本発明は、一般に、ＤＡＧＬαおよび／またはβ活性を阻害することができる化合物、かかる化合物を含む組成物ならびにＤＡＧＬαおよび／またはβ活性の阻害方法に関する。
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本発明は、式(I)で示される三糖およびその塩の合成ならびにその合成に用いる新規中間体に関した。

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本発明は、一般に、ＤＡＧＬαおよび／またはβ活性を阻害することができる化合物、かかる化合物を含む組成物、ならびにＤＡＧＬαおよび／またはβ活性の阻害方法に関する。
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この開示は、４−｛（１Ｓ，２Ｓ）−２−［（（Ｒ）−４−シクロブチル−２−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−シクロプロピル｝−ベンズアミドの少なくとも１つの固体形態に関する。この開示はまた、本明細書中に述べられている少なくとも１つの固体形態を含んでなる少なくとも１つの医薬組成物、その固体形態を使用する方法、及びそれから成っている医薬組成物、及びその固体形態を製造する方法に関する。 （もっと読む）

電位依存性カリウムチャンネルを通るカリウムイオンフラックスの調節を通じての疾患の治療に有用な化合物、組成物及び方法を提供する。さらに詳しくは、本発明は、示された状態の発症又は再発に関連するカリウムチャンネルを調節することによる、中枢又は末梢神経系の障害（例えば、片頭痛、運動失調、パーキンソン病、双極性障害、三叉神経痛、痙性、気分障害、脳腫瘍、精神異常、ミオキミア、発作、てんかん、発作、網膜変性、聴力損失及び失明、アルツハイマー病、加齢による記憶力低下、学習障害、不安、神経変性及び運動ニューロン疾患、膀胱制御の維持又は尿失禁の治療）の治療に有用な、及び神経保護薬（例えば脳卒中などを予防する）として有用なヘテロ環、組成物及び方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、計画された炎症トリガーの後の患者において認知機能低下を予防又は低減するための方法、使用及び剤を提供する。そのような計画された炎症トリガーは、外科的処置又は化学療法であり得る。本発明はさらに、炎症トリガーに曝露された、認知障害を有する患者において、認知機能低下を低減するための方法、使用及び剤を提供する。医薬組成物及びキットも提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のフェニル−ヘテロアリール誘導体とその医薬的に許容される塩を提供する。これらの化合物は、アルツハイマー病のようなＲＡＧＥ媒介性疾患の治療に有用である。さらに本発明は、式（Ｉ）の化合物とその医薬的に許容される塩の製造の方法、そのような化合物を含んでなる医薬組成物、及び、ＲＡＧＥ媒介性疾患を治療することにおけるそのような化合物及び／又は医薬組成物の使用に関する。
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代謝型グルタメート受容体サブタイプ4(mGluR4)のアロステリック増強剤／正のアロステリック調節剤として有用な、ベンズイソオキサゾールおよびアザベンズイソオキサゾール化合物；該化合物を作るための合成方法；該化合物を含む医薬組成物；ならびに該化合物を、例えば、神経および精神障害またはグルタメート機能不全に関連するその他の疾患状態を治療するときに用いる方法。 （もっと読む）

ＮＭＤＡ受容体の活性の改変に増強した効力を有する化合物を開示する。このような化合物は、例えば学習障害、認識活動、無感覚症のような病気や疾病の治療での使用に期待され、特に、神経障害性の痛みを緩和し、又は減少させることの使用に期待される。 （もっと読む）

【課題】化合物および薬学的調製物、ならびに細胞死と関連する外傷、虚血、発作および変性疾患を予防または処置する治療におけるそれらの使用を提供すること。
【解決手段】本発明の方法および組成物は、特に、細胞壊死と関連する神経系疾患の処置において有用である。本発明のさらなる局面は、外傷、虚血、発作、心筋梗塞、感染および敗血症を含む壊死細胞疾患を処置するための上記化合物の使用に関する。好ましい実施形態では、壊死細胞疾患は、パーキンソン病、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病およびＨＩＶ関連痴呆のような神経変性疾患である。 （もっと読む）

本発明は、シナプス小胞タンパク質2A(SV2A)インヒビターおよびアセチルコリンエステラーゼインヒビター(AChEI)、またはこれらの薬学的に受容可能な塩、水和物、溶媒和物、多型の組み合わせを使用することにより、認知機能を改善するための方法および組成物に関する。具体的には、本発明は、認知機能障害を伴う中枢神経系障害を、この障害の処置を必要とするかまたはこの障害の危険性がある被験体において処置する際の、SV2AインヒビターとAChEIとの組み合わせの使用に関する。この被験体としては、加齢性の認知機能障害、軽度認知機能障害(MCI)、痴呆、アルツハイマー病(AD)、前駆期AD、心的外傷後ストレス障害(PTSD)、精神分裂病、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、およびがん治療に関連する認知機能障害を有するか、またはその危険がある患者が挙げられるが、これらに限定されない。
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【課題】認知増強のための、ならびに統合失調症の陽性および陰性症状ならびに他の精神病の処置のための医薬組成物の提供。
【解決手段】グリシン輸送阻害薬としての二環式アミンである３−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサ−６−イルメチル−アミン誘導体。 （もっと読む）

代謝型グルタメート受容体サブタイプ4(mGluR4)のアロステリック増強剤／正のアロステリック調節剤として有用な、ピラゾロピリジン、ピラゾロピラジン、ピラゾロピリミジン、ピラゾロチオフェンおよびピラゾロチアゾール化合物；該化合物を作るための合成方法；該化合物を含む医薬組成物；ならびに該化合物を、例えば、神経および精神障害またはグルタメート機能不全に関連するその他の疾患状態を治療するときに用いる方法。 （もっと読む）

本発明は、認知症の治療に有用である５−ＨＴ４アゴニスト活性を有する式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩に関する。また、本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩の治療有効量を含む認知症治療のための医薬組成物に関する。さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩を対象哺乳動物を含む対象動物に投与することを含む、対象哺乳動物を含む対象動物における認知症の治療方法に関する。

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