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【課題】PDE1活性、とりわけPDE1B活性を選択的に阻害する化合物の提供。
【解決手段】遊離、塩またはプロドラッグ形の、1位または2位をC2−9アルキル、C3−9シクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、または置換アリールアルキルで置換された、新規7,8−ジヒドロ−イミダゾ[1,2−a]ピラゾロ[4,3−e]ピリミジン−4−オン化合物および7,8,9−トリヒドロ−[1Hまたは2H]−ピリミド[1,2−a]ピラゾロ[4,3−e]ピリミジン−4(5H)−オン化合物、それらの製造方法、医薬としての、特にPDE1阻害剤としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】強いベータアミロイド40及びベータアミロイド42産生低下作用を有し、アルツハイマー病に代表されるベータアミロイドに起因する精神神経疾患の治療剤及び/又は予防剤として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】式(I)の化合物又はその製薬学的に許容される塩[式中環Aはオキサジアゾール環を表し、環Bは置換されていてもよいベンゼン環又はピリジン環を表し、Q、Q、及びQは、各々独立して、水素原子、C1−6アルコキシ等を表し、環Cは置換されていてもよいイミダゾール環、トリアゾール環等を表し、Xは−R、−NR、−OR等を表し、R及びRは各々独立して、水素原子、C1−6アルキル等を表し、Rは置換されていてもよいアリール、アリール−C1−4アルキル等を表し、Rは水素原子、C1−6アルキル等を表し、nは0〜3の整数を表す]。
【化1】
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【課題】ジアミノアルカンアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】現在、式Iのジアミノアルカンが発見され、これらは、経口的に活性であり、それらの活
性を阻害するアスパラギン酸プロテアーゼに結合する。それらは、高いレベルのアスパラ
ギン酸プロテアーゼ活性に関連した疾患の治療または改善において、有用である。本発明
はまた、それを必要とする被験体におけるアスパラギン酸プロテアーゼ活性関連疾患を改
善または治療する際における式Iの化合物を使用する方法に関し、該方法は、該被験体に
、式Iの化合物の有効量を投与する工程を包含する。


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【課題】神経変性疾患を治療又は防止するための方法及び組成物の提供。
【解決手段】下式Aで示される化合物、又はその薬学的に容認可能な塩の提供。
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【課題】ADAM11遺伝子が破壊された非ヒト遺伝子破壊動物の提供。
【解決手段】本発明によれば、ADAM11遺伝子の対立遺伝子の一方または双方が破壊されてなる、非ヒト遺伝子破壊動物が提供される。 (もっと読む)


【課題】前炎症性サイトカインの発現及び/又は抗炎症性サイトカインの発現減少に伴う炎症関連疾患を治療するための医薬組成物及び方法の提供。
【解決手段】イソインジゴ、インジゴ、インジルビン、又はそれらの誘導体、例えばメイソインジゴ及びNATURAから選ばれる一つ以上の化合物の投与を含む。好ましくは、該医薬組成物は、イソインジゴ、インジゴ、インジルビン、又はそれらの誘導体から選ばれる一つ以上の化合物、抗炎症薬、及び製薬学的に許容しうる担体を含む。 (もっと読む)


【課題】ミネラロコルチコイド受容体の機能を阻害する作用を有する、ミネラロコルチコイド受容体阻害剤を提供する。
【解決手段】下記式(1)で表される化合物を有効成分として含有するミネラロコルチコイド受容体阻害剤。
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【課題】アミロイドβペプチド線維の蓄積に起因して発症する神経変性疾患の予防・改善薬を提供する。
【解決手段】アミロイド線維の形成を伴う神経変性疾患の予防・改善薬であって、有効成分として核タンパク質を含む予防・改善薬に関し、特に、前記神経変性疾患がアルツハイマー病、パーキンソン病である予防・改善薬に関する。 (もっと読む)


【課題】優れた薬理活性を有する認知症周辺症状改善剤、易怒性,被刺激性及び/又は衝動性改善剤、抗精神病薬,気分安定薬及び/又は抗不安薬の作用調整剤、並びに、ブロナンセリン作用調整剤を得る。
【解決手段】クロミプラミン又はその薬学的に許容される塩を有効成分とする認知症周辺症状改善剤、易怒性,被刺激性及び/又は衝動性改善剤、抗精神病薬,気分安定薬及び/又は抗不安薬の作用調整剤、並びに、ブロナンセリン作用調整剤。 (もっと読む)


【課題】パーキンソン病、認知障害、脳血管疾患、脳卒中、鬱血性心疾患、高血圧症、アレルギー性鼻炎、自己免疫および炎症疾患、または女性の性機能障害等に有効な新規化合物、およびその製造方法の提供。
【解決手段】1−もしくは2−置換(6aR,9aS)−3−(フェニルアミノ)−5−6a,7,8,9,9a−ヘキサヒドロ−5−メチル−シクロペンタ[4,5]イミダゾ[1,2−a]ピラゾロ[4,3−e]ピリミジン−4(1Hもしくは2H)−オン化合物、それらを含む医薬品および医薬組成物としてのその使用。 (もっと読む)


【課題】細胞損傷と炎症疾患の治療または予防に有用な薬学組成物、及びこれを用いる細胞損傷と炎症疾患の治療または予防方法の提供。
【解決手段】2‐ヒドロキシ‐5‐フェネチルアミノ‐安息香酸、2‐ヒドロキシ‐5‐[2‐(4‐トリフルオロメチル‐フェニル)‐エチルアミノ]‐安息香酸、2‐ヒドロキシ‐5‐[2‐(3‐トリフルオロメチル‐フェニル)‐エチルアミノ]‐安息香酸、5‐[2‐(3,5‐ビス‐トリフルオロメチル‐フェニル)‐エチルアミノ]‐2‐ヒドロキシ‐安息香酸、2‐ヒドロキシ‐5‐[2‐(2‐ニトロ‐フェニル)‐エチルアミノ]‐安息香酸、5‐[2‐(4‐クロロ‐フェニル)‐エチルアミノ]‐2‐ヒドロキシ‐安息香酸などの2‐ヒドロキシ安息香酸誘導体又はこれの薬学的に許容可能な塩。 (もっと読む)


【課題】(R)−8−クロロ−1−メチル−2,3,4,5−テトラヒドロ−1H−3−ベンザゼピン塩酸塩の結晶形の提供。
【解決手段】本発明は、(R)−8−クロロ−1−メチル−2,3,4,5−テトラヒドロ−1H−3−ベンザゼピンの結晶形、これを含んでいる組成物、その調製および使用に関する。本発明の化合物は好ましくは、(R)−8−クロロ−1−メチル−2,3,4,5−テトラヒドロ−1H−3−ベンザゼピン塩酸塩半水和物である。この化合物は、より好ましくは、2θに関して、約13.7°および約14.9°にピークを含むX線粉末回折パターンを有する。 (もっと読む)


【課題】イオンチャネルの阻害剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】下記式I−AまたはI−B


等のイオンチャネルのモジュレーターとして有用なキノリン誘導体および薬学的に受容可能な塩は、イオンチャネルを介する種々の疾患、障害または状態を処置するか、または重篤度を軽減させるのに有用である。 (もっと読む)


【課題】細胞増殖、細胞死および細胞外刺激に対する応答に関与する哺乳動物プロテインキナーゼであるP38のインヒビターとしてのピリジン誘導体の提供。
【解決手段】下記10に代表される化合物をインヒビターとする薬学的組成物。
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【課題】レニン阻害剤として有用な化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。[式中、R1aは、置換されてもよいC1−6アルキル基等;R1mは、水素原子等であり;G、G、GおよびGは、(i)等であり((i)Gは、−N(R1b)−、Gは、−CO−、Gは、−C(R1c)(R1d)−、およびGは、酸素原子等である。);R1bは、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;R1cおよびR1dは、各々独立して、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;Rは、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;R3a、R3b、R3c、およびR3dは、各々独立して、基:−A−B(Aは、単結合等であり、Bは、水素原子等である。)等であり;nは、1等であり;Rは、C1−4アルコキシカルボニル基等である。]
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【課題】医薬として活性な新規ピロリジン誘導体の提供。
【解決手段】本発明は一般式Iで示されるピロリジン誘導体に関する。該化合物は好ましくは医薬として活性な化合物として使用される。特に式Iで示されるピロリジン誘導体は、早産、未熟児分娩、及び月経困難症の治療及び/又は予防に有効である。特に本発明はオキシトシン・レセプターの実質的に調節性の、特にアンタゴニスト活性を示すピロリジン誘導体に関する。より好ましくは、本化合物は、早産、未熟児分娩、及び月経困難症を含む、オキシトシンにより仲介される病的状態の治療及び/又は予防に有効である。本発明はさらに新規のピロリジン誘導体及びその製法に関する。 (もっと読む)


【課題】抗痴呆薬を含有した医薬組成物において、徐放性を有し、かつ保存安定性に優れた医薬組成物およびその製造方法、ならびに該医薬組成物における抗痴呆薬の安定化方法を提供すること。
【解決手段】抗痴呆薬および高分子量塩基性物質を含む医薬組成物に、高分子量酸性物質を添加する工程を含む、抗痴呆薬の安定化方法。 (もっと読む)


【課題】アリール尿素CB−1受容体の調節性化合物の有効量を処置の必要な被験者に投与することによって、CB−1受容体に関連する疾患(特に、肥満症)を処置する方法を提供する。
【解決手段】式(I):


[式中、Yは、フェニル、ヘテロアリール基、等、Wは、COOR、COR、等、Wは、水素、ハロゲン、等、Zは、C1〜3アルキレン、等、Qは、フェニル、ピリジル、等、Tは、ハロゲン、COOR、等、TおよびTは独立して、水素、ハロゲン、等、Rは、C1〜6アルキル、フェニル、等、であり、RおよびRはそれらが結合する窒素と一緒になって、5−〜7−員ヘテロ環を形成し、mは、0、1、2または3であり;そして、nは、2または3である。]で示される化合物またはその医薬的に許容し得る塩。 (もっと読む)


【課題】痴呆、特にアルツハイマー病および血管性痴呆を予防および治療法の提供。
【解決手段】式(I):


に示される、光学活性L−n−ブチルフタリド。該L−n−ブチルフタリドは、まず化学的にn−ブチルフタリドのラセミ体を化学的に合成し、n−ブチルフタリドの左旋光性を有する光学的な異性体を生成するために該ラセミ体を化学的に2つの構成成分に分割することによって得られる。該L−n−ブチルフタリドの治療に有効な投与量は、0.1〜100mg/kg/日である。 (もっと読む)


【課題】
本発明は、レニン阻害剤として有用な式(1)で表される化合物、またはその薬学上許容される塩を提供する。
【解決手段】
式(1)で表される化合物、またはその薬学上許容される塩(ここにおいて、Rは、下記式(a)で置換されているC1−4アルコキシカルボニル基、下記式(b)であらわされる基等であり、Rは、メチル基等であり、RおよびRは、各々独立して、同一または異なって、水素原子、C1−4アルキル基(該基は、アミノ等で置換されていてもよい。)等であり、Rは、C1−6アルキル基(該基は、1〜3個のフッ素原子等で置換されているもよい。]
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