Fターム[4C086ZA15]の内容
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アリールイミダゾール化合物
【課題】アミロイドベータ(Aβ)の産生を抑制する新規な低分子化合物の提供。
【解決手段】式(I)
[式中、
環Aは、置換されてもよいトリアゾリル基等を示し、
環Bは、置換されてもよいフェニル基等を示し、
X1は、単結合等を示し、
R1及びR2は、C1−6アルキル基等を示し、
mは、0−3の整数を示し、
nは、0−2の整数を示す]で表される化合物又は薬理学的に許容される塩若しくはエステルは、Aβに起因する疾患の治療剤として有効である。
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代謝調節型グルタミン酸レセプタのモジュレータとしての新規アルキニル誘導体
【課題】代謝調節型グルタミン酸レセプタのモジュレータとしての新規アルキニル誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、W、n、XおよびW’が説明で定義される、式(I)の新規化合物に関する;本発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプタ−サブタイプ5(「mGluR5」)のモジュレータであり、それは中枢神経系障害にはもちろんのこと、mGluR5レセプタによって調節される他の障害の処置に有用である。
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ジヒドロキノリノン誘導体を有効成分として含有する医薬
【課題】認知症、アルツハイマー病、注意欠陥・多動性症、統合失調症、てんかん、中枢性痙攣、摂食障害、肥満、糖尿病、高脂血症、睡眠障害、ナルコレプシー、睡眠時無呼吸症候群、概日リズム障害、うつ病、若しくはアレルギー性鼻炎等の疾患の予防又は治療薬の提供。
【解決手段】下記式で代表されるジヒドロキシキノリン誘導体又はその医薬上許容される塩。
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イミダゾリルピラジン誘導体
【課題】アミロイドベータ(Aβ)の産生を抑制する新規な低分子化合物の提供。
【解決手段】式[I]
[式中、R1及びR2は、それぞれ同一又は異なって、下記置換基群a1より選択される置換基を示し、mは、0−3の整数を示し、nは0−2の整数を示し、X1は、単結合などを示し、X2は、単結合などを示し、環Aは、窒素原子を2個以上含み、下記置換基群b1より選択される1−3個の置換基を有してもよい5員の芳香族複素環基などを示し、環Bは、下記置換基群c1より選択される1−3個の置換基を有してもよい単環又は、縮合環の芳香族環基を示す]で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩若しくはエステルは、アルツハイマー病などの疾患の治療剤として有効である。置換基群a1:C1−6アルキル基など置換基群b1:C1−6アルキル基など置換基群c1:アミノ基など
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sAPPα分泌を増強させる及びブリオスタチン型化合物を用いて認知を改善させるための手段としてのPKC活性化
【課題】α−セクレターゼを調節する、および/または、認知能力を改善する、組成物および方法の提供。
【解決手段】PKC活性化因子、特にPKCα、PKCδ、およびPKCεを選択的に活性化する因子を投与する。具体的には、マクロサイクリックラクトン(macrocyclic lactone)、ベンゾラクタム(benzolactam)、ピロリジノン(pyrrolidinone)又はその組み合わせが好ましく用いられる。
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脳機能の低下に起因する症状あるいは疾患の予防又は改善作用を有する組成物
【課題】脳機能の低下に起因する症状あるいは疾患の予防又は改善作用を有する組成物を提供すること。
【解決手段】組成物にアラキドン酸および/又はアラキドン酸を構成脂肪酸とする化合物、特にアラキドン酸のアルコールエステル、構成脂肪酸の一部もしくは全部がアラキドン酸であるトリグリセリド、リン脂質又は糖脂質を有効成分として含有させる。
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C反応性タンパク質発現の調節
【課題】C反応性タンパク質の発現を調節するためのオリゴ若しくはポリヌクレオチド、組成物および方法を提供する。
【解決手段】C反応性タンパク質をコードする核酸分子を標的とする長さ15ないし30核酸塩基を含むアンチセンスオリゴヌクレオチドであって、C反応性タンパク質をコードする核酸分子の最低8核酸塩基部分に100%相補性であり、かつ、C反応性タンパク質のmRNAの発現を阻害する、アンチセンスオリゴヌクレオチド。組成物はC反応性タンパク質をコードする核酸を標的とするオリゴヌクレオチドを含んでなる。C反応性タンパク質発現の調節、ならびにC反応性タンパク質の発現と関連する疾患の診断および処置のためのこれらの化合物の使用方法。
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ペプチダーゼエフェクターとしての医薬用途のための新規化合物
【課題】エクトエンザイムであるジペプチジルペプチダーゼIV(DPIV)およびアラニルアミノペプチダーゼN(APN)を協調的に阻害することが可能な新規な化合物の提供。
【解決手段】式(I)の化合物または有機酸および/もしくは無機酸との酸付加塩。
[式中、残基R1、R2、R3およびR4は、同一または異なってもよく、−H、>C(=O)、−C(=O)O−などであり、Eは、−O−、−S−、−NH−などであり、Yは、−O−、−NH−などであり、Bは、アリール基やヘテロ環を有すアルキル置換基またはアルコキシ置換基であり、Cはアミド結合またはスルホンアミド結合を有す置換基である。]
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インドール誘導体およびキナーゼ阻害剤、特にIKK2阻害剤としてのその使用
【課題】キナーゼ活性、特にIKK2活性の阻害活性を有する、炎症障害および組織修復障害の治療薬の提供。
【解決手段】式(I)のインドールカルボキサミド化合物。
[式中、R1は、H、ハロゲンまたは−YZ基を示し;Yは、結合(即ち、不存在である)、C1−6アルキレンまたはC2−6アルケニレンを示し;Zは、5〜14個の環員をそれぞれ含むアリールまたはヘテロアリール基を示す。R2は、H、ハロゲンまたは−Y1Z1基を示し;Y1は、結合(即ち、不存在である)、C1−6アルキレン、C2−6アルケニレンを示し;Z1は、6員アリール、5または6員ヘテロアリール、5〜7員複素環、C5−7シクロアルキル、C5−7シクロアルケニルなどを示す。]
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カスパーゼインヒビターおよびその使用
【課題】本発明は、カスパーゼインヒビターとして有用である、新規な化合物、およびその薬学的に受容可能な誘導体を提供する。
【解決手段】これらの化合物は、一般式(I):
【化1】
を有し、ここでR1、R2およびR3は、本明細書中に記載される通りであり、A環は、0〜2の二重結合を含み、各Xは、独立して窒素または炭素から選択され、A環中の少なくとも1つのXは、窒素であり、環Aは、必要に応じて記載されるように置換され、そして飽和または不飽和の、0〜3個のヘテロ原子を含む5〜7員環に縮合され、但し、X3が炭素である場合、X3上の置換基は、窒素以外の原子である。
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草本植物である、ハマウツボ科の全寄生植物[CISTANCHETUBULOSA(SCHENK.)WIGHT]から抽出されるフェニルエタノイド配糖体を含む医薬調製物、これの製造方法およびこれの使用
【課題】草本植物由来、特に、ハマウツボ科(Cistanche)に属する草本植物から抽出されるフェニルエタノイド配糖体を含む医薬調製物及び当該医薬調製物の製造方法を提供する。
【解決手段】ハマウツボ科の全寄生植物[Cistanche tubulosa (Schenk.) Wight]から抽出されたフェニルエタノイド配糖体を含む医薬調製物であって、該調製物は、該調製物の10〜70質量%のエキナコサイド及び該調製物の1〜40質量%のアクテオサイドを含む、医薬調製物。
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医薬として用いるインドール−3−プロピオン酸、並びにそれらの塩およびエステル
【課題】本発明は、アミロイドベータタンパク質の細胞毒性の影響を防止すること、線維素生成疾患を処置すること、生物学的試料の酸化を減少させること、およびフリーラジカルおよび/または酸化ストレスが役割を果たしている疾患または他の病気を処置することを提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、インドール−3−プロピオン酸(IPA)またはそれらの塩もしくはエステルを用いて、アミロイドベータタンパク質の細胞毒性の影響を防止すること、線維素生成疾患を処置すること、生物学的試料の酸化を減少させること、およびフリーラジカルおよび/または酸化ストレスが役割を果たしている疾患または他の病気を処置することに関する。
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脳機能改善剤及び脳機能改善用飲食品
【課題】脳機能を改善するための医薬又は飲食品を提供する。
【解決手段】牛乳カゼイン由来ペプチドを有効成分として含有する脳機能改善剤及び牛乳カゼイン由来ペプチドを含有する脳機能改善用飲食品。
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医薬
【課題】パーキンソン病の慢性進行性を阻止もしくはドパミン神経細胞をその病因から保護することにより神経機能障害の進行を抑制し、L-ドーパ服用時期までの期間を延長すると共に機能改善効果を有する医薬を提供すること。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式(1)
[式中、R1は、水素等を示す。R2は、水素等を示す。R3は、置換基を有していても
よいフェニル基等を示す。R4は、ハロゲン等を示す。R5は水素等を示す。R6は、水素等を示す。R7は、水素等を示す。]で表されるキノロン化合物からなる。
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N−(インドールカルボニル)ピペラジン誘導体
【課題】精神病、精神分裂病、うつ病、神経学的障害、記憶障害、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、アルツハイマー病、ハンチントン病、摂食障害(例えば、過食症、神経性食欲不振)、月経前症候群の処置用、および/または積極情動性強迫挙動(強迫障害、OCD)用に適している新規化合物の提供。
【解決手段】下記式で代表されるN−(インドールカルボニル)ピペラジン誘導体およびその生理学的に許容される塩および溶媒和物。
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新規インダゾール誘導体またはその塩およびその製造中間体、ならびに、それを用いた抗酸化剤
【課題】新規の抗酸化剤、その作用効果を有する新規化合物およびその製造中間体を提供すること。
【解決手段】式(1)で表される化合物またはその塩およびその製造中間体を創製、該化合物は、ラット肝ミクロソームを使用したミクロソーム脂質過酸化測定系において、優れた抗酸化作用を示した。よって、該化合物またはその塩は、抗酸化剤として有用である。
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5HT2Cレセプター修飾因子
【課題】肥満および精神障害の処置に対して、有効なレセプター標的および十分に認容されたレセプター標的である5HT2Cレセプターに関して、摂食量と体重を安全に減少させる選択的な5HT2Cアゴニストを提供すること。
【解決手段】式(I)の化合物、または、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和化合物もしくは水和物であって、ここで:R1はHもしくはC1〜8アルキルであり;R2はC1〜8アルキルなどであり;R2aはHであるか;または、R2およびR2aは共に、−CH2−CH2−を形成し;R3およびR4は、各々独立して、Hなどであるか;または、R3およびR4はそれらが結合している原子と共に、1つのO原子を有する5員ヘテロ環または6員ヘテロ環を形成し得;各R5は独立してC1〜8アルキルなどであり;そしてR6はHもしくはC1〜8アルキルである、化合物。
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siRNAの頭蓋内送達を通した神経変性疾患の治療
【課題】神経変性疾患、例えばアルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、脊髄小脳失調症1型、2型、3型、及び/又は歯状核赤核を治療するための、有益な小干渉RNAベクター、及び方法の提供。
【解決手段】脳内の予め決定された注入部分に隣接してカテーテルの放出部分が位置するようにカテーテルを外科手術により植え付ける工程、及び少なくとも一つの神経変性疾患蛋白質の生産を阻害することができる少なくとも一つの物質を予め決定された投薬量、カテーテルの放出部分を通して放出させる工程を含む、神経変性疾患を治療するための装置。該装置により、小干渉RNAをコードするDNAの形態の小干渉RNAを脳の標的細胞へウイルスベクターを用いて直接送達する。
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インダゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾイソチアゾール、ベンズイソキサゾール、ならびにそれらの調製および使用
【課題】α7ニコチン性アセチルコリン受容体(α7nAChR)に対するリガンドとして作用する新規な化合物の提供。
【解決手段】下記式I,II,IIIまたはIVの化合物
に従う化合物あるいはその薬学的に許容される塩であって、ここで、Aはインダゾール基または1,2−ベンゾチアゾール基または1,3−ベンゾチアゾール基である。
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アンギオテンシン受容体遮断剤とNEP阻害剤との医薬組成物
【課題】高血圧性血管疾患に対する新規の薬剤を提供すること。
【解決手段】新規のアンギオテンシン受容体遮断剤と中性エンドペプチダーゼ阻害剤との二作用性化合物及び組合せ剤が提供される。より詳細には、(a)アンギオテンシン受容体拮抗剤;(b)中性エンドペプチダーゼ阻害剤(NEPi);及び要すれば(c)薬学的に許容されるカチオンを含む、二作用性化合物、たとえば超分子複合体が提供される。アンギオテンシン受容体拮抗剤とNEPiとの特定的な組合せ剤、結合プロドラッグ又は化合物は、高血圧の処置に使用される。
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