本発明は、少なくとも１つのシンナミド化合物と、１以上の第二選択活性成分（例えば、コリンエステラーゼ阻害剤；AMPA受容体アンタゴニスト；NMDA受容体アンタゴニストなど）とを認知症および軽度認知機能障害の治療、予防およびその発症の遅延を必要とする患者に投与することによって、認知症および軽度認知機能障害を治療、予防およびその発症を遅らせるための方法を提供する。本発明はまた、医薬組成物、組合せおよびキットも提供する。 （もっと読む）

ニコチンの速やかな経口送達により任意の形態のニコチンを患者に送達するための、コーティングされた経口剤形は、少なくとも１つのコア、任意の形態のニコチン及び／又はニコチン模倣剤、少なくとも１つのコーティング層、並びに場合により少なくとも１以上のその他の添加剤を含み、かかる少なくとも１つのコーティング層は緩衝剤として少なくとも１種類のアミノ酸を用いて緩衝化されている。任意の形態のニコチンの送達方法、喫煙したい衝動又はタバコを用いたいという衝動を低減するための方法、並びに前記コーティング製品の製造方法及びニコチンの急速な経口吸収を実現するための前記コーティング製品の使用についても検討する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


式中、Ｌ、Ｑ、Ｒ、Ｘ、Ｙ、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、請求項１において示した意味を有する、
で表される新規な複素環式インダゾール誘導体は、ＳＧＫ阻害剤であり、ＳＧＫにより誘発された疾患および愁訴、例えば糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム（異脂肪血症）、全身および肺高血圧症、心血管疾患および腎疾患、一般的にすべてのタイプの線維症および炎症プロセスにおけるものの処置のために用いることができる。
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本発明は、一般式（Ｉａ）及び（Ｉｂ）の新規のピリド［２，３−ｂ］ピラジン誘導体、その製造並びに医薬品として用いる使用、特に病理学的細胞増殖を基礎とする悪性の疾患及び他の疾患の治療のために用いる使用に関する。
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本発明の化合物、およびそれらの薬学的に許容される組成物、は、嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンス調節因子（「ＣＦＴＲ」）をはじめとするＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターのモジュレーターまたはそれらのフラグメントとして有用である。疾患に一般に付随するＡＢＣトランスポーターファミリーの１つのメンバーは、ｃＡＭＰ／ＡＴＰ媒介アニオンチャネル、ＣＦＴＲである。ＣＦＴＲは、吸収および分泌上皮細胞をはじめとする様々な細胞タイプにおいて発現され、そこでそれは膜を横断するアニオン流束ならびに他のイオンチャネルおよびタンパク質の活性を調節する。上皮細胞におけるＣＦＴＲの正常な機能化は、呼吸および消化組織を含めて全身にわたる電解質輸送の維持に重要である。本発明は、本発明の化合物を使用してＣＦＴＲ媒介疾患を治療する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、新規置換フェニルアミノ−ベンゼン化合物、かかる化合物を含む医薬組成物、ならびに過剰増殖性疾患および／もしくは血管新生性疾患を治療するためのそれらの化合物のまたは組成物の、単剤としての、または他の活性成分との併用における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のＰＤＥ９阻害化合物および薬学的に許容できるその塩を提供し、ここで、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２およびＲ_３は、本明細書で定義される通りである。アルツハイマー病および統合失調症などの神経変性障害および認識障害の治療における式Ｉの化合物を含有する医薬組成物およびその使用もまた、提供されている。
【化１】

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本発明のアリールオキシ置換およびヘテロアリールオキシ置換テトラヒドロベンゾアゼピン誘導体化合物は、*で示された炭素原子がR配置またはS配置にあり、置換基XおよびR¹〜R⁹が本明細書において定義される通りの以下の構造を有する式(I)(A〜E)によって示される。

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直接打錠可能バインダーとしてエチルセルロース（ＥＣ）を含む、迅速に崩壊する経口投与される錠剤又は圧縮剤形であって、前記エチルセルロースは、改良された強度、低摩損度、低吸湿性によって示されるように錠剤の堅牢性を増強し、さらに疎水性であるにもかかわらず、崩壊剤及び糖アルコールのようなその他の水溶性賦形剤と共処方された場合に、崩壊を遅延しないばかりか、崩壊時間を短くする又は崩壊時間を中立にする。 （もっと読む）

タバコ依存症及び同様の症状を処置するために任意の形態のニコチンを対象者に経皮的取り込みによって送達するための薬剤液体配合物であって、薬用ボディローション、薬用ボディバルム又は薬用ボディジェルである薬剤液体配合物。また、ニコチンを送達するための方法、タバコの喫煙又はタバコ使用に対する衝動を低減させるための方法及びかかる液体配合物を製造するための方法、対象者の皮膚を介してニコチンの経皮的な取り込みを行なうためのかかる液体配合物の使用、並びにタバコ又はニコチン依存性、アルツハイマー病、クローン病、パーキンソン病、トゥレット症候群、及び潰瘍性大腸炎からなる群から選択される疾患の処置のために及び禁煙後の体重管理のために、液体配合物を製造するためのニコチンの使用も意図されている。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、ヘタリールＩは、式（ＩＩ）であり、ヘタリールＩＩは、式（ＩＩＩ）である］で示される化合物、又は薬学的に活性な酸付加塩に関する。式（Ｉ）の本化合物は、アミロイドベータの調節剤であることが見出され、したがってそれらは、脳へのβ−アミロイドの沈着に関連する疾患、特にアルツハイマー病の治療又は予防のために有用であり得る。
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本発明は、Lp-PLA₂の阻害によって神経変性疾患および神経学的に関連する障害を治療および阻止するために有用な組成物および方法を提供する。この組成物および方法は、異常な血液脳関門(BBB)機能を有する疾患および障害、例えば透過可能なBBBのある神経変性疾患、例えば、限定されないが、アルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病および血管性認知症を治療および阻止するために有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｂ、Ｙ及びＲ^１は、明細書に記載された通りである。）の、選択された２−シクロプロピル−チアゾール誘導体；その塩及び特にその薬学的に許容される塩、並びに医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそのような化合物の使用に関する。本発明の２−シクロプロピル−チアゾール誘導体はヒトオレキシン受容体の非ペプチド性拮抗薬である。これらの化合物は、特に、例えば摂食障害、摂水障害（drinking disorders）、睡眠障害又は精神及び神経障害における認知障害の治療における利用可能性を有している。 （もっと読む）

本明細書中には、式Ｉの化合物或いはそれの薬学的に許容される塩、エステル又はアミド、及びカンナビノイドＣＢ２レセプターの活性を調節する方法であって、式Ｉの化合物をカンナビノイドＣＢ２レセプターに接触させることを含んでなる方法が開示される。また、ポジトロン放出断層撮影法による組織のイメージング方法であって、放射性同位体を含む式Ｉの化合物を被験体に投与する段階を含んでなる方法も開示される。また、放射性同位体を含む式Ｉの化合物を使用することで、被験体の組織中におけるカンナビノイドＣＢ２レセプターの相対濃度を測定する方法も開示される。加えて、被験体における疾患を診断する方法も開示される。
【化１】 （もっと読む）

本発明は、新規なモルフィナン化合物およびそれらの誘導体、その医薬的に許容できる塩類、溶媒和物、および水和物に関する。本発明は、本発明化合物を含む組成物、ならびにＮＭＤＡアンタゴニスト活性をも備えたσ１受容体アゴニストの投与によって有益に処置される疾患および状態を処置する方法におけるそれらの組成物の使用をも提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規なアミノアルコキシアリールスルホンアミド化合物、その誘導体、その立体異性体、その医薬的に許容可能な塩及びこれらを含有する医薬的に許容可能な組成物に関する。本発明はまた、上記新規な化合物、その誘導体、その立体異性体、その医薬的に許容可能な塩及びこれらを含有する医薬的に許容可能な組成物の、調製のための製法に関する。これらの化合物は、５−ＨＴ₆受容体機能に関連する様々な障害の治療において有用である。具体的には、本発明の化合物は、様々なＣＮＳ障害、血液障害、摂食障害、疼痛を伴う疾患、呼吸器系疾患、尿生殖器系障害、循環器系障害及び癌の治療においても有用である。
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本発明は、新規化合物群、当該化合物を含む医薬組成物ならびに異常なまたは脱制御されたキナーゼ活性に関連した疾患または障害、特にｃ−ｋｉｔ、ＰＤＧＦＲおよびＰＤＧＦＲキナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害の処置または予防のための、当該化合物の使用方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、多くの実施形態において、ガンマセクレターゼの調節剤としての新規なクラスの複素環式化合物、該化合物を製造する方法、該化合物を１種以上含む薬学的組成物、該化合物を１種以上含む医薬製剤を製造する方法、および該化合物または薬学的組成物を使用する中枢神経系と関連する１種以上の疾患の処置、予防、阻害または寛解方法を提供する。本発明の化合物によって処置される疾患としては、アルツハイマー病、軽度認知機能障害、ダウン症候群、緑内障、脳のアミロイドアンギオパチー、脳卒中または認知症、小膠細胞症および脳の炎症、嗅覚機能喪失などが挙げられる。

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本発明は、アミロイド凝集体を改善するのに使用する、特にアルツハイマー病の治療において使用するための新規および公知の置換ホスホネートに関する。

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本発明は、新規ピリミジン誘導体群、そのような化合物を含む医薬組成物、またそのような化合物を、異常なまたは調節解除されたキナーゼ活性と関連のある疾患または障害、特にｃ−kit、ＰＤＧＦＲαおよびＰＤＧＦＲβキナーゼの異常活性化が関与する疾患または障害を処置するまたは予防するために使用する方法を提供する。 （もっと読む）