【課題】新規なオレキシン受容体のアンタゴニストの提供。
【解決手段】オレキシン受容体が関与する神経性及び精神医学的障害及び疾患の治療又は予防に有用である式（Ｉ）で示されるピリジルピペリジン化合物、該化合物を含有してなる医薬組成物、及びオレキシン受容体が関与するかかる疾患の予防又は治療におけるこれら化合物及び組成物の使用。


式中、Ａは、置換されてもよいフェニル、ナフチル、及びヘテロアリールからなる群より選択される。 （もっと読む）

【課題】ＴＮＦαシグナル伝達のモジュレータを提供する。
【解決手段】式Ｉ：


の化合物またはその生理学的塩。 （もっと読む）

【課題】アミロイドベータ（Ａβ）の産生を抑制する新規な低分子化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、
環Ａは、置換されてもよいトリアゾリル基等を示し、
環Ｂは、置換されてもよいフェニル基等を示し、
Ｘ_１は、単結合等を示し、
Ｒ_１及びＲ_２は、Ｃ１−６アルキル基等を示し、
ｍは、０−３の整数を示し、
ｎは、０−２の整数を示す］で表される化合物又は薬理学的に許容される塩若しくはエステルは、Ａβに起因する疾患の治療剤として有効である。 （もっと読む）

【課題】製剤が難しく、従来の方法では各剤形の大きさが大きいバルサルタンにおいて、従来よりも剤形の大きさが小さい固体経口製剤を得る。
【解決手段】a)バルサルタンおよび必要に応じてHCTZから選択される活性成分、ならびにb)圧縮法による固体経口剤形の製造に適当な薬学的に許容される添加剤
を含む固体経口剤形に関する。 （もっと読む）

【課題】アトルバスタチンベネタミンまたはその水和物の結晶の提供。
【解決手段】Ｘ線粉末回析パターンおよび固体ＮＭＲスペクトルにより特徴付けられる［Ｒ−（Ｒ^*，Ｒ^*）］−２−（４−フルオロフェニル）−β，δ−ジヒドロキシ−５−（１−メチルエチル）−３−フェニル−４−［（フェニルアミノ）カルボニル］−１Ｈ−ピロール−１−ヘプタン酸の新規な塩形態、ならびに、それらの製造方法および医薬組成物が記載され、この塩形態は高脂血症、高コレステロール血症、骨粗しょう症、良性前立腺過形成、およびアルツハイマー病の治療剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】PHB2遺伝子調節剤、PHB2タンパク質機能調節剤及びミトコンドリア機能関連疾患治療薬を提供することを目的とする。
【解決手段】PHB2遺伝子に対する特定のsiRNAを含有するPHB2遺伝子発現調節剤、特定の核レセプターのアンタゴニスト又はアゴニストを含有するPHB2タンパク質機能調節剤、及びこれらを含有するミトコンドリア機能関連疾患治療薬。 （もっと読む）

【課題】本発明は、β部位アミロイド前駆体タンパク質切断酵素（ＢＡＣＥ）を抑制し、そしてＢＡＣＥが関与する疾患、例えばアルツハイマー病の治療又は予防に有用であり得るベンズアゾール化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸［７−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−アミド、イソキノリン−３−カルボン酸［４−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−アミド、および２−[（６−シクロプロピルエチニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ]−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−アミド、から成る群から選択される化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。 （もっと読む）

【課題】GAPDHの酵素活性阻害剤を提供する。
【解決手段】一酸化炭素及び/又はヘムを含む、GAPDHの酵素活性阻害剤、酸化修飾阻害剤、核内移行阻害剤、細胞保護用又は細胞障害治療用医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】器官移植、狼瘡、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、乾癬、タイプＩ糖尿病および糖尿病による合併症、癌、ぜん息、アトピー性皮膚炎、自己免疫甲状腺疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、アルツハイマー病、白血病およびその他の自己免疫疾患についての免疫抑制剤を提供することを課題とする。
【解決手段】Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３が明細書に記載した通りである式（Ｉ）で表される化合物は、ジェイナスキナーゼ（３）のような酵素蛋白質チロシンキナーゼの阻害剤であり、かかるものとして、器官移植、狼瘡、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、乾癬、タイプＩ糖尿病および糖尿病による合併症、癌、ぜん息、アトピー性皮膚炎、自己免疫甲状腺疾患、潰瘍性大腸炎、クローン病、アルツハイマー病、白血病およびその他の自己免疫疾患についての免疫抑制剤として有用な治療剤である。 （もっと読む）

【課題】神経突起成長および／または生存を調節する工程を含む、（ＣＮＳ障害、脳卒中、または脊髄損傷を含む）疾患、障害、損傷、または症状を、ＴＡＪアンタゴニストの投与によって処置する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、神経突起成長を増大させる方法を提供し、この方法には、ニューロンを、ニューロンの中でのＴＡＪによるシグナル伝達を減少させる物質の有効量と接触させる工程が含まれる。ここでこの物質は、（ａ）可溶性ＴＡＪポリペプチド、（ｂ）抗ＴＡＪ抗体またはその抗原結合フラグメント、（ｃ）可溶性ＴＡＪポリペプチドをコードする核酸、（ｄ）ＴＡＪアンチセンス核酸、および（ｅ）ＴＡＪ特異的ＲＮＡｉ核酸からなる群より選択される。 （もっと読む）

【課題】一連のＮ−置換ジアザビシクロ化合物、その化合物を用いた哺乳動物での神経伝達物質放出を選択的に制御する方法、ならびにその化合物を含む医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、その化合物の医薬組成物ならびに哺乳動物（ニコチン系アセチルコリン受容体リガンド）でのシナプス伝達制御におけるその組成物の使用。


［式中、Ａは、ＣＨ２、ＣＨ２ＣＨ２等からなる群から選択され；Ｂは、ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択され；ただし、ＡがＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２の場合、ＢはＣＨ２であり；Ｙは、ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択され；Ｚは、ＣＨ２およびＣＨ２ＣＨ２からなる群から選択され；ただし、ＹがＣＨ２ＣＨ２である場合、Ｚは共有結合であり；さらには、ＺがＣＨ２ＣＨ２である場合、Ｙは共有結合であり；Ｒ１は、ピリジン等] （もっと読む）

【課題】脳機能の低下に起因する症状あるいは疾患の予防又は改善作用を有する組成物を提供すること。
【解決手段】組成物にアラキドン酸および／又はアラキドン酸を構成脂肪酸とする化合物、特にアラキドン酸のアルコールエステル、構成脂肪酸の一部もしくは全部がアラキドン酸であるトリグリセリド、リン脂質又は糖脂質を有効成分として含有させる。 （もっと読む）

【課題】アトルバスタチンナトリウムまたはその水和物の結晶の提供。
【解決手段】Ｘ線粉末回析パターンおよび固体ＮＭＲスペクトルにより特徴付けられる［Ｒ−（Ｒ^*，Ｒ^*）］−２−（４−フルオロフェニル）−β，δ−ジヒドロキシ−５−（１−メチルエチル）−３−フェニル−４−［（フェニルアミノ）カルボニル］−１Ｈ−ピロール−１−ヘプタン酸の新規な塩形態、ならびに、それらの製造方法および医薬組成物。この塩形態は高脂血症、高コレステロール血症、骨粗しょう症、良性前立腺過形成、およびアルツハイマー病の治療剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】新規６−シクリルメチル−および６−アルキルメチル−置換ピラゾロピリミジン類、その製造方法、および知覚力、集中力、学習力および／または記憶力の改善用の医薬を製造するためのそれらの使用を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、予想し得なかった価値ある範囲の薬理的および薬物動態的効果を示し、ＰＤＥ９Ａの阻害により特に卓越している。従って、式（Ｉ）の化合物は、ヒトおよび動物における疾患の処置および／または予防のための医薬としての使用に適し、知覚力、集中力、学習力または記憶力の改善用の医薬の製造に適する。
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【課題】インビボでアポトーシスの有効な阻害を生じる強力で安定かつ膜を浸透する小分子非ペプチドカスパーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Ｉの化合物を提供し、ここで、Ｒ^１は、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）−、ＨＣ（Ｏ）−、Ｒ^６ＳＯ_２−、Ｒ^６ＯＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）−、（Ｒ^６）（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）−、Ｒ^６Ｃ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６−、（Ｒ^６）_２ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−、Ｒ^６（Ｈ）ＮＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−またはＲ^６ＯＣ（Ｏ）Ｃ（Ｏ）−であり；Ｒ^２は、水素、−ＣＦ_３、−ハロ、−ＯＲ^７、−ＮＯ_２、−ＯＣＦ_３、−ＣＮまたはＲ^８であり；Ｒ^３は、水素または（Ｃ１〜Ｃ４）−脂肪族−であり；Ｒ^４は、−ＣＯＯＨまたは−ＣＯＯＲ^８であり；Ｒ^５は、−ＣＨ_２Ｆまたは−ＣＨ_２Ｏ−２，３，５，６−テトラフルオロフェニルである。
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【課題】
非晶質ドネペジル塩酸塩を含有する安定な経口固形医薬組成物およびその製造方法を提供する。
【解決手段】
ドネペジル塩酸塩、糖類及び水溶性高分子を含有する溶液を、核とする糖類に噴霧することにより得られる固体分散体を含有する経口固形医薬組成物が提供される。この固形医薬組成物は該固体分散体を賦形剤、崩壊剤、結合剤などの添加物と混合した後に圧縮成形するか、または固体分散体を薬物を含まない顆粒および慣用添加物と混合した後圧縮成形して製造される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、薬剤送達の分野における改善に関する。
【解決手段】より詳細には本発明は、化合物または薬剤を個体の血液脳関門を通過して輸送するための非侵襲性であり柔軟性のある方法および担体に関する。特に本発明は、担体に結合した物質を血液脳関門を通過して輸送するための担体に関するものであり、この担体は、物質との結合後に血液脳関門を通過することができ、それによって物質を血液脳関門を通過して輸送することができる。本発明は、薬剤送達の分野における改良に関する。より詳細には本発明は、化合物または薬剤を個体の血液脳関門を通過して輸送するための非侵襲性であり柔軟性のある方法および担体に関する。特に本発明は、担体に結合した物質を血液脳関門を通過して輸送するための担体に関するものであり、この担体は、物質との結合後に血液脳関門を通過することができ、それによって血液脳関門を通過して物質を輸送することができる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、より安定且つ大量生産に容易で、製造方法によるバッチ間の差がない均一な形態のアトルバスタチンヘミカルシウム塩の新規な結晶形を高純度で提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、以下の化学式1の[R−(R',R')]−2−(4−フルオロフェニル)−β,δ−ジヒドロキシ−5−(1−メチルエチル)−3−フェニル−4−[(フェニルアミノ)カルボニル]−1H−ピロール−1−ヘプタン酸ヘミカルシウム塩であって、薬剤として有用なものとして知られているアトルバスタチンヘミカルシウム塩の新規な結晶形、及びその水和物に関するもの、ならびに、その製造方法を提供する。
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【課題】エクトエンザイムであるジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＩＶ）およびアラニルアミノペプチダーゼＮ（ＡＰＮ）を協調的に阻害することが可能な新規な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物または有機酸および／もしくは無機酸との酸付加塩。


[式中、残基Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、同一または異なってもよく、−Ｈ、＞Ｃ（＝Ｏ）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｏ−などであり、Ｅは、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＨ−などであり、Ｙは、−Ｏ−、−ＮＨ−などであり、Ｂは、アリール基やヘテロ環を有すアルキル置換基またはアルコキシ置換基であり、Ｃはアミド結合またはスルホンアミド結合を有す置換基である。] （もっと読む）

【課題】アルツハイマー病をはじめとする種々の疾病および症状を治療するために使用されるアセチルコリンエステラーゼ阻害剤が、概日リズムに作用すべく、その使用を至適化する薬剤の提供。
【解決手段】ガラタミン、リコラミン、それらの類縁体およびリバスチグミン中枢作用性アセチルコリンエステラーゼ阻害剤が所定時間その活性を遅延させるように処方される投与形態および治療方法。 （もっと読む）