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Fターム[4C086ZA16]の内容

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本発明は、構造式:


[式中、R1〜R5 は、明細書の記載と同意義である]
を有するエストロゲン受容体モジュレーターまたはその医薬上許容される塩に関する。

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本発明は、式(I)〔式中、Rは、水素、低級アルコキシ、ハロゲン又は−NR’R”であり;nは、1又は2であり;R’、R”は、互いに独立に、水素又は低級アルキルであり;Rは、水素、低級アルキル、−(CH−シクロアルキル、−(CH−フェニル又は−(CH−O−低級アルキルであり;mは、0、1又は2であり;Rは、低級アルキル、−(CH−C(O)O−低級アルキル、シクロアルキル又は−(CH−フェニルであり、それは非置換であるか又はハロゲン若しくは低級アルキルよりなる群から選択される、1個若しくは2個の置換基で置換されており;Rは、−(CH−フェニルであり、それは非置換であるか又はハロゲン、トリフルオロメチル、−NR’R”、ニトロ又は−SONHよりなる群から選択される、1個若しくは2個の置換基で置換されているか、あるいは、非置換であるか又はフェニルで置換されている−シクロアルキルであるか、あるいは、請求項1で定義された基から選択される−(CR’R”)−ヘテロシクリルであり、かつoは、1又は2である〕で示されるベンゾオキサゼピノン誘導体ならびに薬学的に適切なその酸付加塩に関する。これらの化合物は、アルツハイマー病の処置用に良好なγ−セクレターゼインヒビターである。
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1実施態様では、本発明は、式(I)のγ−セクレアーゼ阻害剤を開示しており、ここで、種々の部分は、本明細書中で記述されている。また、式Iの化合物または式(I)の化合物を含有する組成物を使用してアルツハイマー病を治療する方法が開示されている。1局面では、本発明は、γ−セクレアーゼの阻害剤としての新規化合物、このような化合物を調製する方法、1種またはそれ以上のこのような化合物を含有する組成物、1種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬品処方を調製する方法、このような化合物または医薬組成物を使用してγ−セクレアーゼに関連した1種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または改善する方法を提供する。

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イミダゾール[1,2-a]ピリジンン-3-アセタミド、例えば、ゾルピデムは、病変を有する、並びに対側性および別の部位の神経機能解離/休眠細胞を呈する脳の状態、より詳しくは外傷誘発性障害、脊髄小脳性運動失調、小脳または大脳梗塞およびラムゼイ・ハント症候群の状態の治療において有益である。 (もっと読む)


特許請求の範囲に限定されるとおりに変更可能な式(I)で示される肥満症の治療において有益なヒドロキシルスチレンスルホニル誘導体が提供される。
【化1】

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式(I)の化合物は、ヒスタミン−3受容体リガンドを抑制または改善する症状および障害を治療するのに有用である。ヒスタミン−3受容体リガンドを含有する薬剤組成物、ならびにこのような化合物および組成物を使用するための方法もまた開示される。XはO、S、NH、またはN(アルキル)であり;YおよびY’はCH、CFおよびNからなる群からそれぞれ独立して選択され;ZはCまたはNであるが、ただしXがOまたはSであるとき、ZはNであり;RおよびRの内の1つは、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環からなる群から選択され;RおよびRのもう一方は、水素、アルキル、アルコキシ、アリール、シクロアルキル、ハロ、シアノおよびチオアルキルからなる群から選択され;ZがNであるとき、Rは存在せず、およびRが存在しているとき、Rは、水素、メチル、アルコキシ、ハロおよびシアノからなる群から選択され;RおよびRは、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群から各々独立して選択され、または、RおよびRは、互いが結合している窒素原子と共に、非芳香族環を形成し;Lは、−[C(R15)(R16)]−であり;mは0から3の整数であり、およびnは2から3の整数である。

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本発明は、ヒトを含む哺乳動物において、妄想性障害、アルツハイマー病に関連する精神病などの痴呆に関連する精神病、器質性脳症候群に関連する精神病(例えば、脳卒中、またはHIV感染などのウイルス感染)、および薬剤誘発性精神病から選択された精神状態または障害を治療する方法であって、有効量の式(I)の化合物、または薬学的に許容できるその酸付加塩を投与することを含み、
【化1】


Ar、n、X、およびYは、定義したとおりである方法に関する。本発明はまた、ヒトを含む哺乳動物において、メランコリー型抑うつ症、重度抑うつ症、精神病性抑うつ症、および治療抵抗性抑うつ症から選択された抑うつ性障害を治療する方法であって、式Iの化合物、または薬学的に許容できるそのような化合物の酸付加塩を投与することを含む方法に関する。

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本発明は、虚血関連状態の治療方法であって、そのような治療を必要とする患者に対してチオセミカルバゾン化合物を投与することによる虚血関連状態の治療方法に関する。本発明の好ましい実施例は、アルツハイマー病、パーキンソン病、冠動脈バイパス術、心停止による全脳虚血、局所性脳梗塞、脳出血、出血性梗塞、 高血圧性出血、頭蓋内血管異常の破裂による出血、頭蓋内動脈瘤の破裂によるくも膜下出血、高血圧性脳症、脳虚血につながる頸動脈狭窄症または閉塞、心原性血栓塞栓症、脊髄卒中および脊髄損傷、アテローム性動脈硬化などの脳血管障害、脈管炎、黄斑変性症、心筋梗塞、心虚血および上室性頻拍性不整脈を含むが、それらに限定されない特定の虚血関連状態の治療方法に関する。 (もっと読む)


【化1】


本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ、とりわけc−fmsキナーゼを阻害する、式(I)、(II)および(III)[式中A、R、R、R、R、X、YおよびWは明細中に示される]の化合物、ならびにそれらの溶媒和物、水和物、互変異性体若しくは製薬学的に許容できる塩に向けられる。
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本発明はiRNA剤の合成のための保護モノマーに関する。
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本明細書において、新規なsiRNA-渦巻型組成物およびモルホリノ-渦巻型組成物が開示される。同様に、siRNA-渦巻型組成物およびモルホリノ-渦巻型組成物を作製および使用する方法も開示される。 (もっと読む)


本発明は、新たに同定されたサイクリックAMP応答エレメントアクティベータータンパク質(CREAPタンパク質)を記載する。本明細書では、該タンパク質が、CRE−依存性遺伝子発現の異常な活性化またはケモカインの異常な活性化に関連した病理学的状態の予防、処置または改善のための新規治療剤の開発のための適切な薬剤標的であると考えられる。本発明は、該病理学的状態を予防、処置または改善するための方法、およびそのためのCREAPタンパク質活性および/またはCREAP遺伝子発現に阻害性効果を有するモジュレーターを含む医薬組成物に関する。本発明はまたCREAPタンパク質活性および/またはCREAP遺伝子発現を阻害できる化合物を同定することを含む、該病理学的状態の処置に治療的に有用な化合物を同定する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、ファミリーのメンバーとして、上皮成長因子(EGF)フォールド含有ドメインを含み、長さが125〜153アミノ酸であって、8つの保存されたシステイン残基を含む分泌タンパク質として本発明で同定された新規なタンパク質INSP113、INSP114、INSP115、INSP116及びINSP117が挙げられる、SECFAM1ファミリーと名付けられた新規な分泌タンパク質のファミリーに関しており、また疾患の診断、予防及び治療における前記タンパク質及びそのコード遺伝子由来の核酸配列の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、Sp35ポリペプチドおよびその融合タンパク質、Sp35抗体およびその抗原結合フラグメントならびにそれらをコードする核酸を提供する。本発明はまた、このようなSp35抗体、その抗原結合フラグメント、Sp35ポリペプチドおよびその融合タンパク質を含有する組成物ならびにこのようなSp35抗体、その抗原結合フラグメント、Sp35ポリペプチドおよびその融合タンパク質の製造方法および使用方法を提供する。
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本発明は、被験体において、血管状態(例えば、アテローム硬化症、または高コレステロール血症)、糖尿病、肥満、発作、脱髄を処置し、そしてステロールおよび/またはスタノールの血漿レベルを低下させるために有用であり得る、式(I)の置換アゼチジノン化合物、処方物ならびに処方物を調製する方法を提供する。式(I)の化合物は、インビボで代謝されて、ステロール吸収インヒビター化合物および/またはスタノール吸収インヒビター化合物ならびにステロール生合成インヒビター化合物を形成し得る。
【化46】

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タンパク質の非酵素的糖化及び架橋は、年齢とともに増加する長命なタンパク質の糖化最終産物及び架橋を伴う加齢プロセスの一部である。このプロセスは、糖尿病とともに発生するような血中及び細胞内環境における還元糖の濃度上昇で増加する。影響される分子の構造及び機能の完全な状態は、これらの修飾によって崩壊するようになり、深刻な結果に帰着し得る。本発明の化合物は、非酵素的な糖化のこのプロセスを阻害し、従って、糖尿病又は加齢によって引き起こされるいくつかの病的影響を阻害するために使用することができる。該化合物は、早発な加齢、食品中のタンパク質の損傷を妨げることに有用でもあり、歯の変色を予防することができる。 (もっと読む)


本発明は、炎症によって誘導された、血液脳関門機能における初期の動的変化を起こしている脳微小血管内皮細胞で、その発現が変調されている新規の核酸、及びそれによってコードされているポリペプチドに関する。本明細書では、そのようなポリペプチドを、リポ多糖感応性(LPSS)のポリペプチドと呼ぶ。これらの核酸及びポリペプチドは、そのような生物作用を必要とする哺乳動物における血液脳関門特性を制御する方法において有用となりうる。これには、血液−脳/網膜関門における障害、(眼を含めた)脳の障害、及び末梢血管症害の診断及び治療が含まれる。加えて、本発明は、抗LPSSポリペプチド性の抗体又はリガンドの診断プローブ、脳血液関門標的指向剤、又は治療薬としての使用、及び、LPSSポリペプチドのリガンド、又は発現、活性化、若しくは生理活性の変調因子の診断プローブ、治療薬、又は薬物送達促進物質としての使用にも関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I):


で示される化合物またはその医薬的に許容しうる塩;有効量の式(I)の化合物を適当な担体、希釈剤または賦形剤とともに含む医薬組成物;および治療を必要とする患者に有効量の式(I)の化合物を投与することを含む生理的障害、特に鬱血性心臓疾患を治療する方法を提供する。

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【解決手段】 ICAM−1遺伝子に特異的な低分子干渉RNAを用いたRNA干渉は、この遺伝子の発現を阻害する。ICAM−1仲介性細胞接着を伴う疾患、例えば、炎症性疾患及び自己免疫疾患、糖尿病性網膜症及び糖尿病I型から生じる他の合併症、年齢関連性黄斑変性症、及び様々なタイプの癌などを、前記低分子干渉RNAを投与することによって治療され得るものである。 (もっと読む)


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