Fターム[4C086ZA16]の内容
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Fターム[4C086ZA16]に分類される特許
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VLA−4によって媒介される白血球粘着を阻害するカルバメート化合物
【課題】VLA‐4によって媒介される疾患を治療するための化合物、薬学的に許容し得る塩、エステル、プロドラッグ、組成物、それらの合成、および方法を提供する。
【解決手段】VLA‐4と結合する化合物を開示する。これらの化合物のあるものは白血球粘着も抑制し、詳しくは、VLA‐4によって媒介される白血球粘着を抑制する。そのような化合物は、喘息、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化、エイズ痴呆、糖尿病、炎症性腸疾患、リウマチ性関節炎、組織移植、腫瘍転移および心筋虚血などの哺乳類、例えばヒト患者の炎症性疾患の治療において有用である。本化合物(式I)は、多発性硬化症などの炎症性脳疾患の治療のためにも投与することができる。
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縮合複素環式化合物、並びにそれらの組成物及び使用
【課題】疼痛、炎症、認知障害、不安症、うつ病などを非限定的例として含む、ヒトを含む哺乳類における様々な状態の予防及び治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式(1)を有する縮合複素環式化合物。
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異型肝機能をもつ患者に対するピルフェニドン治療
【課題】ピルフェニドン投与に応答して肝機能のバイオマーカーの異常を示した患者に、ピルフェニドンを投与する方法が、提供される。
【解決手段】上記方法は、一定期間、完全な目標用量よりも少ない用量のピルフェニドンを患者に投与し、引き続き完全な目標用量のピルフェニドンを上記患者に投与する工程を含む。上記方法はまた、減少せずに、完全な目標用量のピルフェニドンを投与する工程、および、一貫して減少した用量のピルフェニドンを投与する工程を含む。
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置換された4−アミノシクロヘキサン誘導体
【課題】μ−オピオイド受容体およびORL1受容体への親和性を示すシクロヘキサン誘導体は従来技術で公知であるが、これらの化合物はどの点においても満足がいかず、そして同等の又はより良好な性質を有する、他の化合物が要求された。
【解決手段】本発明の置換された4−アミノシクロヘキサン誘導体が、μ−オピオイド受容体およびORL1受容体に親和性を示すことを見出した。
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βセクレターゼ阻害作用を有する含硫黄複素環誘導体
【課題】アミロイドβタンパク質の産生、分泌および/または沈着により誘発される疾患の治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】下式で表される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
(式中、環Aは置換基を有していてもよい炭素環式基または置換基を有していてもよい複素環式基であり、Ryは、ハロゲノ低級アルキルであり、R2aおよびR2bは各々独立して水素、置換基を有していてもよい低級アルキル等であり、R3a、R3b、R3cおよびR3dは各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル等である。)
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新規ジヒドロ−オキサゾロベンゾジアゼピノン化合物、それらの調製方法およびそれらを含有する医薬組成物
【解決手段】式(I):
[式中、R1は、水素原子またはアルキル基を表し;R2は、アルキル基を表し;R3は、アリールまたはヘテロアリール基を表す]で表される化合物、医薬。
【効果】上記の化合物は、統合失調症、単極性鬱病、アルツハイマー病、血管性認知症、自閉症スペクトラム障害、ダウン症、脆弱性X症候群、パーキンソン病、ハンチントン病、全般性不安、広場恐怖症を伴うもしくは伴わないパニック障害、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、双極性障害、脳血管障害の後遺症および脳の後遺症、脊椎損傷または延髄損傷の治療又は予防に使用することができる。
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ガランタミンを含有する口腔内崩壊錠剤
【課題】ガランタミンの溶出性を改善した口腔内崩壊錠剤を提供する。
【解決手段】ガランタミン又はその塩およびカルボキシメチルスターチナトリウムを含有する錠剤であれば、ガランタミンの溶出性を改善することができ、良好な崩壊性および硬度を示す。特にカルボキシメチルスターチナトリウムの含有量を5〜10重量%とした場合、それらの効果は顕著である。
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ATP結合カセットトランスポーターのモジュレーター
【課題】ATP結合カセットトランスポーターのモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、嚢胞性線維症膜貫通調節因子(「CFTR」)を含む、ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターのモジュレーター又はその断片、その組成物、及びその方法に関する。本発明は又、そのようなモジュレーターを使用してABCトランスポーター媒介疾患を処置する方法にも関する。現在、本発明の化合物及びその薬学的に許容される組成物がABCトランスポーター活性モジュレーターとして有用であることが見出された。
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徐放性アミノピリジン組成物の使用方法
【課題】神経疾患を患った個人を治療するために使用され得るアミノピリジン薬学的組成物の徐放性経口投薬形態の提供。
【解決手段】組成物放出マトリックス中に分散された治療的有効量のアミノピリジンを有する薬学的組成物であって、例えば、錠剤などの安定な徐放性傾向投薬処方に処方され、患者への投与によって約12時間の期間、治療上有効な血漿レベルのアミノピリジンを提供するものである薬学的組成物、及び多発性硬化症を含む様々な神経疾患を治療するための前記組成物の使用。例えば、徐放性ファムプリジン組成物での治療に反応した個人を同定する工程を含む、治療に対する反応性に基づいて個人を選択する方法。
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ドネペジル塩酸塩の内用液剤
【課題】製造しやすく、服用が容易で、安全なドネペジル塩酸塩の内用液剤を提供する。
【解決手段】ドネペジル塩酸塩の内用液剤は、ドネペジル塩酸塩と、D−ソルビトールと、エデト酸カルシウム塩と、プロピレングリコールとを含有する。ドネペジル塩酸塩の濃度は1.0mg/mL以上5.0mg/mL以下である。D−ソルビトールの濃度は20w/v%以上60w/v%以下である。プロピレングリコールの濃度が5w/v%以上30w/v%以下である。また、ドネペジル塩酸塩の内用液剤のpHは3.0以上6.0以下である。
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アミロイドβタンパク質凝集阻害活性を有する化合物又はその薬理学的に許容し得る塩及びその製造方法、並びに、その用途
【課題】アミロイドβタンパク質の凝集に対して優れた阻害活性及び/又はアミロイドβタンパク質溶解活性を有し、アルツハイマー型認知症を予防及び/又は治療することができる新規化合物又はその薬理学的に許容し得る塩、及びその製造方法、並びに、医薬組成物、アミロイドβタンパク質凝集阻害剤、アミロイドβタンパク質溶解剤、及びアルツハイマー型認知症の予防剤又は治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式(1A)で表される化合物又はその薬理学的に許容し得る塩である。
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グルタミニル、及びグルタミン酸シクラーゼのエフェクターの使用
【課題】なし
【解決手段】本発明は、哺乳動物グルタミニルシクラーゼ(QC、EC 2.3.2.5)の新規の
生理学的基質、QCの新しいエフェクター、そのようなエフェクターのスクリーニング方
法、及びQC活性の調整によって治療可能な病態の治療のための、そのようなエフェクタ
ー、及びそのようなエフェクターを含む医薬組成物を提供する。さらに、好ましい組成物
は、QC、及びDP IV活性の調整によって治療可能な病態の治療、又は緩和のために、DP
IV、又はDP IV様酵素のインヒビターを含む。
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PPARγ活性化剤
【課題】ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γ(PPARγ)活性化剤の提供。
【解決手段】下記式(1)
(式中、R1及びR2は、水素原子、炭素数1〜4のアルキル基又は炭素数1〜4のアシル基であり、R3は、水素原子、ヒドロキシル基又は炭素数1〜4のアルキル基を表す。)で示されるPPARγ活性化剤。
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メチルチオニニウム塩化物(MTC)などのジアミノフェノチアジニウム化合物を化学合成および精製する方法
【課題】高純度のジアミノフェノチアジニウム化合物の提供。
【解決手段】ニトロシル化(NOS);ニトロシル還元(NR);チオスルホン酸生成(TSAF);酸化的カップリング(OC)、Cr(VI)還元(CR);双性イオン中間体の単離および精製(IAPOZI);閉環(RC)、塩化物塩生成(CSF);硫化物処理(ST)、ジメチルジチオカルバメート処理(DT)、カーボネート処理(CT)、エチレンジアミン四酢酸処理(EDTAT)のうちのひとつ;有機抽出(OE);および再結晶化(RX)のステップを順番に含む合成方法により得られる、高純度のジアミノフェノチアジニウム化合物。該化合物を含むタブレットまたはカプセル。該化合物を含む医薬組成物。
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医薬化合物
【課題】カンナビノイド作動性CB1および/またはCB2レセプターに親和性を有する化合物の提供。
【解決手段】下記式の三環式ピラゾール誘導体:
(Aは以下の1つから選択される基を表わす:‐(CH2)t‐、‐(CH2)‐S(O)z‐または‐S(O)z‐(CH2)‐;Bは、場合により置換されたヘテロアリールである;Rは非置換であるか、または互いに等しいかまたは異なる1〜4の置換基を有した、アルキル、アリール、アリールアルキルまたはアリールアルケニル;R′は以下から選択される基である:エーテル基、ケトン基、ヒドロキシル官能基、アミド基。)
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新規オキサジアゾール誘導体
【課題】強いベータアミロイド40及びベータアミロイド42産生低下作用を有し、アルツハイマー病に代表されるベータアミロイドに起因する精神神経疾患の治療剤及び/又は予防剤として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】式(I)の化合物又はその製薬学的に許容される塩[式中環Aはオキサジアゾール環を表し、環Bは置換されていてもよいベンゼン環又はピリジン環を表し、Q1、Q2、及びQ3は、各々独立して、水素原子、C1−6アルコキシ等を表し、環Cは置換されていてもよいイミダゾール環、トリアゾール環等を表し、Xは−R5、−NR5R6、−OR5等を表し、R3及びR4は各々独立して、水素原子、C1−6アルキル等を表し、R5は置換されていてもよいアリール、アリール−C1−4アルキル等を表し、R6は水素原子、C1−6アルキル等を表し、nは0〜3の整数を表す]。
【化1】
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有機化合物
【課題】PDE1活性、とりわけPDE1B活性を選択的に阻害する化合物の提供。
【解決手段】遊離、塩またはプロドラッグ形の、1位または2位をC2−9アルキル、C3−9シクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、または置換アリールアルキルで置換された、新規7,8−ジヒドロ−イミダゾ[1,2−a]ピラゾロ[4,3−e]ピリミジン−4−オン化合物および7,8,9−トリヒドロ−[1Hまたは2H]−ピリミド[1,2−a]ピラゾロ[4,3−e]ピリミジン−4(5H)−オン化合物、それらの製造方法、医薬としての、特にPDE1阻害剤としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。
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イソインドール化合物および代謝共役型グルタミン酸受容体増強剤としてのそれらの使用
【課題】グルタミン酸受容体の増強剤として機能する新規化合物の提供。
【解決手段】式Iの1H−イソインドール−1−オン化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の療法における使用。
[式中、R1はヘテロ原子を含有してよい3〜7員環;R2とR3はH等;R4とR6はH等;R5はヘテロ原子を含有してよい5〜7員環等;R7はH、ハロゲン原子、C1−6−アルキル基等;R8とR9はH等;nは1〜8の数を表す]
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細胞及び生物の寿命を延ばし、ストレス耐性を高めるための方法及び組成物
【課題】神経変性疾患を治療又は防止するための方法及び組成物の提供。
【解決手段】下式Aで示される化合物、又はその薬学的に容認可能な塩の提供。
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炎症関連疾患の治療法
【課題】前炎症性サイトカインの発現及び/又は抗炎症性サイトカインの発現減少に伴う炎症関連疾患を治療するための医薬組成物及び方法の提供。
【解決手段】イソインジゴ、インジゴ、インジルビン、又はそれらの誘導体、例えばメイソインジゴ及びNATURAから選ばれる一つ以上の化合物の投与を含む。好ましくは、該医薬組成物は、イソインジゴ、インジゴ、インジルビン、又はそれらの誘導体から選ばれる一つ以上の化合物、抗炎症薬、及び製薬学的に許容しうる担体を含む。
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