【課題】痴呆、特にアルツハイマー病および血管性痴呆を予防および治療法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


に示される、光学活性Ｌ−ｎ−ブチルフタリド。該Ｌ−ｎ−ブチルフタリドは、まず化学的にｎ−ブチルフタリドのラセミ体を化学的に合成し、ｎ−ブチルフタリドの左旋光性を有する光学的な異性体を生成するために該ラセミ体を化学的に２つの構成成分に分割することによって得られる。該Ｌ−ｎ−ブチルフタリドの治療に有効な投与量は、０．１〜１００ｍｇ／ｋｇ／日である。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、レニン阻害剤として有用な式（１）で表される化合物、またはその薬学上許容される塩を提供する。
【解決手段】
式（１）で表される化合物、またはその薬学上許容される塩（ここにおいて、Ｒ^１は、下記式（ａ）で置換されているＣ_１−４アルコキシカルボニル基、下記式（ｂ）であらわされる基等であり、Ｒ^２は、メチル基等であり、Ｒ^３およびＲ^４は、各々独立して、同一または異なって、水素原子、Ｃ_１−４アルキル基（該基は、アミノ等で置換されていてもよい。）等であり、Ｒ^５は、Ｃ_１−６アルキル基（該基は、１〜３個のフッ素原子等で置換されているもよい。］
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【課題】治療剤を血液−脳関門（BBB）を渡ってターゲットにデリバーするための高効率の人工低密度リポタンパク質（LDL）キャリアシステムの提供。
【解決手段】3つの脂質エレメント：ホスファチジルコリン、脂肪酸−アシル−コレステロールエステル、および少なくとも一のアポリポタンパク質を含む人工LDL粒子の提供。更に、脳疾患を予防および治療するために薬剤をBBBへ向けBBBを通過させるための人工LDL粒子を含む組成物、方法およびキット。 （もっと読む）

【課題】野性型ＩＬ−１０の治療上所望される抗炎症性特性を保持するが、造血細胞調節活性および細胞増殖活性は保持しないＩＬ−１０配列改変体を提供する。
【解決手段】アミノ酸位置１２９に対応する位置に存在する残基が別のアミノ酸で置換される変異体ＩＬ−１０ポリペプチド。及び、前記変異体ＩＬ−１０を含む組成物、並びに前記組成物を用いて、神経障害性の疼痛および他の神経学的障害を含む、炎症性応答に関する疾患を処置する方法。 （もっと読む）

【課題】新規なモルフィナン化合物およびそれらの誘導体、その医薬的に許容できる塩類、溶媒和物、および水和物の提供。
【解決手段】モルフィナン化合物を含む組成物、ならびにＮＭＤＡアンタゴニスト活性をも備えたσ１受容体アゴニストの投与によって有益に処置される疾患および状態を処置する方法におけるそれらの組成物の使用。 （もっと読む）

【課題】プリン受容体の一種であるＰ２Ｘ７受容体の阻害活性を有し、炎症や免疫などが関わる疾患の予防、治療又は改善に有用な新規ピリダジノン化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）（式中のＲ^１、Ｒ^２、Ｑ、Ｘ、Ｙ及びＺは、本文中において定義される。）で表される新規ピリダジノン化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
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【課題】抗増殖活性を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（I）の新規ジヒドロプテリジノン、その異性体、これらのジヒドロプテリジノン化合物。
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【課題】炎症性肺線維症及び／又は特発性肺線維症などの種々の炎症性の状態及び／又は線維性の状態を治療するための安全で効果的な薬剤の提供。
【解決手段】活性化合物を用いたストレス活性化蛋白質キナーゼ（ＳＡＰＫ）をモジュレートする方法を開示し、ここで活性化合物は少なくとも１つのｐ３８ＭＡＰＫの阻害に関して低い力価を示し；そしてここで化合物による少なくとも１つのｐ３８ＭＡＰＫの阻害に関する低いパーセント阻害濃度であるＳＡＰＫモジュレート濃度において接触を行う。更に又、ピルフェニドンの誘導体も開示する。これらの誘導体はストレス活性化蛋白質キナーゼ（ＳＡＰＫ）系をモジュレートすることができる。 （もっと読む）

【課題】ピロロ[2,3-b]ピリジン誘導体または薬剤的に許容可能なそれらの塩の化合物、それらの調製方法、およびそれらを含む医薬組成物の提供。
【解決手段】下図の化合物。


Ｒ、Ｒ１は特定の基。本化合物は、癌、細胞増殖性疾患、アルツハイマー病、ウイルス感染、自己免疫疾患、および神経変性疾患のような変化したプロテインキナーゼ活性により引き起こされた、および／またはそれに付随した疾患の治療において有用である。 （もっと読む）

【課題】炎症性肺線維症及び／又は特発性肺線維症などの種々の炎症性の状態及び／又は線維性の状態を治療するための安全で効果的な薬剤の提供。
【解決手段】活性化合物を用いたストレス活性化蛋白質キナーゼ（ＳＡＰＫ）をモジュレートする方法を開示し、ここで活性化合物は少なくとも１つのｐ３８ＭＡＰＫの阻害に関して低い力価を示し；そしてここで化合物による少なくとも１つのｐ３８ＭＡＰＫの阻害に関する低いパーセント阻害濃度であるＳＡＰＫモジュレート濃度において接触を行う。更に又、ピルフェニドンの誘導体も開示する。これらの誘導体はストレス活性化蛋白質キナーゼ（ＳＡＰＫ）系をモジュレートすることができる。 （もっと読む）

【課題】がん、細胞増殖性疾患、アルツハイマー病、ウイルス感染、自己免疫疾患、および神経変性疾患のような変化したプロテインキナーゼ活性により引き起こされた、および／またはそれに付随した疾患の治療において有用である新規化合物を提供する。
【解決手段】ピロロ[2,3-b]ピリジン誘導体または薬剤的に許容可能なそれらの塩の化合物、それらの調製方法、およびそれらを含む医薬組成物。また、該化合物の調製のためのSPS条件下での方法、および多数のそれらを含むケミカルライブラリ。 （もっと読む）

【課題】アリピプラゾールの経口速溶性組成物を提供する。
【解決手段】活性成分としてのアリピプラゾールと担体とを含む経口投与用医薬組成物であって、流体と接触した状態で１０秒以内に崩壊し、急速に該活性成分を放出するように設計された急速分散投与剤型の形態である上記経口投与用医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】本発明は、特に医薬として活性な化合物として使用するための式（Ｉ）のスルホンアミド誘導体に関し、同様に上記スルホンアミド誘導体を含む医薬製剤に関する。
【解決手段】前述のスルホンアミド誘導体はＪＮＫ経路の有効なモジュレーターであり、特にＪＮＫ２及び３の有効、かつ、選択的な阻害剤である。本発明はさらに新規スルホンアミド誘導体、同様にそれらの調製方法に関する。好適な医薬品である本発明による式（Ｉ）の化合物は、式中、Ａｒ¹ 及びＡｒ² が、互いに独立して、置換又は非置換型アリール又はヘテロアリール基であり、Ｘが、Ｏ又はＳ、好ましくはＯであり；Ｒ¹ が、水素若しくはＣ₁ −Ｃ₆ −アルキル基であるか、又はＲ¹ が、Ａｒ¹ と一緒に置換若しくは非置換型５−６−員飽和若しくは不飽和環を形成し；ｎが、０−５の整数、好ましくは１−３、そして最も好ましくは１であり；式（Ｉ）中のＹが、少なくとも１の窒素原子を含む非置換又は置換４−１２−員飽和環式又は二環式アルキルであり、それにより上記環中の窒素原子が式（Ｉ）のスルホニル基と結合を形成することによりスルホンアミドを提供する。 （もっと読む）

【課題】 ジフェニルエテン誘導体またはその薬学的に許容される塩を含有するＰＰＡＲγ機能調節剤などを提供すること。
【解決手段】一般式（Ｉ）
【化５３】


（式中、Ｘは水素原子または置換基を有していてもよい低級アルキルを表し、Ｙは、シアノまたは置換基を有していてもよい芳香族複素環基などを表し、Ｒ^１〜Ｒ^６は、同一または異なって水素、低級アルキル、ハロゲンなどを表し、Ａは置換基を有していてもよい芳香族複素環基を表す）で表されるジフェニルエテン誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するＰＰＡＲγ機能調節剤などを提供する。 （もっと読む）

【課題】種々の適用（例えば、遺伝子治療）のために適切な増強された生物学的活性を有する新規チミジンキナーゼ変異体およびＴＫ融合タンパク質、そして、他の関連する利益を提供すること。
【解決手段】本発明は、１つ以上の変異を含むＨｅｒｐｅｓｖｉｒｉｄａｅチミジンキナーゼ酵素をコードする単離された核酸分子を提供し、変異のうちの少なくとも１つは、非変異型チミジンキナーゼと比較して、チミジンキナーゼの生物学的活性を増大させるＤＲＨヌクレオシド結合部位からＮ末端の方向に位置するアミノ酸置換をコードする。そのような変異は、非変異型チミジンキナーゼと比較して、チミジンキナーゼの生物学的活性を増大する、Ｑ基質結合ドメイン内にアミノ酸置換を含む。さらなる局面において、グアニル酸キナーゼの生物学的特性およびチミジンキナーゼの生物学的特性の両方を有する融合タンパク質が提供される。 （もっと読む）

【課題】
神経疾患を治療するための薬剤組成物、ならびにそれを投与して神経疾患を治療する方法を提供する。
【解決手段】この組成物は、キニジンと組み合わせてデキストロメトルファンを含む。 （もっと読む）

【課題】
ＰＰＡＲ活性化剤を提供すること。
【解決手段】
次の一般式、



（式中、ＷはＯ又はＳを表し、ＸはＣＨ又はＮを表し、
Ｒ^８は、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基他を表し、
Ｒ^９は、炭素数１〜８のアルキル基、１〜３個のハロゲン原子で置換された炭素数１〜８のアルキル基他を表し、
ＢはＣ（＝Ｏ）、Ｃ（＝Ｎ−ＯＨ）他を表し、
Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基他を表し、
Ｒ^７は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基他を表し
ｍは１〜４の整数を表し、
そしてｎは０、１又は２を表す。）
で表される化合物、又はその薬理学的に許容される塩をＰＰＡＲ活性化剤として使用する。 （もっと読む）

【課題】不眠症患者を治療するのに有用な、およびニコチン補充療法の過程で患者にもたらされるか、あるいは、睡眠の質の低下、認知障害および記憶障害から選択される少なくとも１つの副作用を軽減するための組合せの提供。
【解決手段】（ａ）メラトニン、他のメラトニン作動薬、メラトニンアゴニストおよびメラトニンアンタゴニストから選択される少なくとも１つの第１の有効成分と、（ｂ）ニコチンおよびニコチン受容体アゴニストから選択される少なくとも１つの第２の有効成分を含む。および、成分（ａ）を含み、成分（ｂ）を含むか含まない医薬品の使用、ならびに単位投与形態中に成分（ａ）および（ｂ）を含むキットに関する。 （もっと読む）

【課題】癌、炎症、自己免疫疾患、虚血再灌流損傷、てんかん、敗血症、敗血症ショック、神経変性（アルツハイマー病を含む）、筋肉疲労または筋肉痙攣の予防、治療または改善効果を有するアデノシン受容体アゴニストの提供。
【解決手段】プリン環の２位にアルコキシ基が置換した、特定な２−アルコキシアデノシンの使用。 （もっと読む）

【課題】ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそのフラグメントの
モジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはその
フラグメントのモジュレーター（嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子が挙げられる）
、その組成物、およびそれを用いる方法に関する。本発明はまた、そのようなモジュレー
ターを使用してＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を処置する方法に関する。 （もっと読む）