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Fターム[4C086ZA18]の内容

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Fターム[4C086ZA18]に分類される特許

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本発明は、キナーゼ又は二重キナーゼインヒビターとして有用な大型複素環式化合物、このような化合物を製造する方法並びにキナーゼ又は二重キナーゼ仲介の疾患、状態又は障害を処置又は改善するための方法を対象とする。 (もっと読む)


本発明は、アルツハイマー病を治療および/または予防する医薬の製造における、遊離塩基またはその製薬上許容できる塩としての式I:
【化1】


で示されるピリミジン誘導体の新規な使用に関する。
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本発明は、アセチルコリン及びコリン並びにそれらの外生作用物質に対する神経性コリン作動性受容体の感受性を増強すること、並びに/又はコリンエステラーゼ阻害剤及び/又は神経保護剤として作用することに加えて、それらの親化合物と比較して脳血液関門透過性が強化されている化合物に関する。本化合物は(その化学構造により正式に行うか又は直接的な化学合成によるかいずれかにより)ヒガンバナ科アルカロイドの種類に属する天然化合物、例えば、ガランタミン、ナルウェジン、及びリコラミン、又は当該化合物類の代謝産物から誘導される。本発明の化合物はそれ自体が標的分子と相互作用するか、或いは体内でそれらの標的部位に到達した後に、元の親化合物への加水分解又は酵素的攻撃によって転化されてそれが標的分子と反応するという意味で、「プロドラッグ」として作用するか、又はその両方がありうる。この発明の化合物は、薬物として使用することができる。 (もっと読む)


【課題】MCH受容体アンタゴニストとして作用するピリミジン誘導体の提供。
【解決手段】これらの化合物は、その用途として、記憶機能、睡眠覚醒、不安、うつ病、気分障害、発作、肥満、糖尿病、食欲及び摂食障害、心臓血管疾患、高血圧、異脂肪血症、心筋梗塞、過食症を含めた大食症、食欲不振症、躁うつ病、統合失調症、せん妄、痴呆、ストレス、認識障害、注意欠陥障害を含めた精神障害、薬物乱用障害、パーキンソン病及びてんかんを含めた運動障害、及び薬物依存の予防又は治療の医薬組成物に有用である。 (もっと読む)


本発明の多くの実施形態において、本発明は、代謝調節型グルタミン酸レセプター(mGluR)アンタゴニスト、特に選択的代謝調節型グルタミン酸レセプター1アンタゴニストとして有用な式(I)または式(II)(ここで、様々な部分とは、本明細書中に定義されるとおりである)の四環性化合物、その化合物を含む薬学的組成物、ならびに代謝調節型グルタミン酸レセプター(例えば、mGluR1)に関連する疾患(例えば、疼痛、片頭痛、不安、尿失禁およびアルツハイマー病などの神経変性疾患)を処置するためにその化合物および組成物を使用した処置の方法を提供する。

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【課題】新規なフェニル−置換1,4−ジヒドロピリジン類を提供する。
【解決手段】一般式


[式中、R及びRは直鎖状もしくは分枝鎖状のアルキル等を示し、Rは1置換又は2置換のフェニル基を示す]のフェニル−置換1,4−ジヒドロピリジン類及びそれらの塩、ならびにそれらの製造法。 (もっと読む)


本発明は、一般的にはニコチン性アセチルコリン受容体(nACh受容体)のためのリガンド、nAChの活性化、および欠損または異常機能アセチルコリン受容体に関し、特に脳の疾患状態の処置の分野に関する。さらに本発明は、α7nACh受容体サブタイプに対するリガンドとして作用する新規化合物(例えばインダゾールおよびベンゾチアゾール)、そのような化合物の製造方法、そのような化合物を含む組成物およびその使用方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、アミン置換アザ−アダマンタン誘導体、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものである。α7ニコチン性アセチルコリン受容体に対する結合アフィニティを評価する上で有用な放射能標識化合物も記載されている。 (もっと読む)


本発明は、式(I)で表される化合物又はその塩[ここで、R2は、H、C1-3アルキル、n-ブチル、C1-2フルオロアルキル、シクロプロピル、シクロブチル、(シクロプロピル)メチル-、-CN又は-CH2OHであり;R3は、とりわけ、場合により置換されていてもよいC4-7シクロアルキル又は場合により置換されていてもよいヘテロ環式基(aa)、(bb)又は(cc)であり;Raは、H、メチル又はエチルであり;Rbは、H又はメチルであり;R4は、H、メチル、エチル、n-プロピル、-C(O)-Me又は-C(O)-C1フルオロアルキルであり;及び、R5は、-C(O)-(CH2)n-Ar、-C(O)-Het、-C(O)-C1-6アルキル、-C(O)-C1フルオロアルキル、-C(O)-(CH2)2-C(O)-NR15bNR15b、-C(O)-CH2-C(O)-NR15bNR15b、-C(O)-NR15b-(CH2)m1-Ar、-C(O)-NR15b-Het、-C(O)-NR15b-C1-6アルキル、-C(O)-NR5aR5b、-S(O)2-(CH2)m2-Ar、-S(O)2-Het、-S(O)2-C1-6アルキル又は-CH2-Arであり;又は、R4とR5は一緒になって、-(CH2)p1-、-(CH2)2-X5-(CH2)2-、-C(O)-(CH2)p2-、-C(O)-N(R15)-(CH2)p3-であり;又は、NR4R5は、部分式(y)、(y1)、(y2)又は(y3)で表される]を提供する。本発明は、さらにまた、IV型ホスホジエステラーゼ(PDE4)の阻害薬としての該化合物の使用、並びに/又は、炎症性及び/又はアレルギー性の疾患(例えば、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、喘息、関節リューマチ、アレルギー性鼻炎、乾癬又はアトピー性皮膚炎)を治療及び/若しくは予防するための該化合物の使用も提供する。

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式(I)で示される化合物ならびに塩および溶媒和物が提供される:ここで、R6は、水素、ハロゲン、C1-6アルキル、1個またはそれ以上のフッ素原子で置換されているC1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、1個またはそれ以上のフッ素原子で置換されているC3-6シクロアルキル、C1-6アルコキシ、1個またはそれ以上のフッ素原子で置換されているC1-6アルコキシ、およびシアノから選択され、Qは、水素またはC1-6アルキルである。当該化合物は、M1アゴニストであり、治療に、例えば精神障害および認知障害の治療において、有用である。

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ここに記載されているのは、ジアリールアミン構造特性を有する化合物である。また、そのような化合物の製造方法、c−kit受容体の活性調節のためのそのような化合物の使用方法、ならびにそのような化合物を含む医薬組成物および薬剤も記載する。またここに記載されているのは、そのような化合物の製造方法、c−kit受容体の活性と関連する疾患または状態の病状および/または症状を処置および/または予防および/または阻止および/または軽減するための医薬組成物および薬剤である。 (もっと読む)


錐体外路症候群(EPS)、ジストニー(異緊張症)、不穏下肢症候群(RLS)もしくは睡眠時周期性下肢運動(PLMS)を治療または予防するための方法であって、アデノシンA2a受容体アンタゴニストを単独で、またはEPS、ジストニー、RLSもしくはPLMSを治療するために有用な他の作用物質と組み合わせて投与する工程を含む方法を開示する。詳細には、本方法は、EPSを誘導する副作用を有する抗精神病薬で治療される患者におけるEPSを治療または予防することを目的とする。アデノシンA2a受容体アンタゴニストは、EPSの症状が発現した後に投与することができる。またはアデノシンA2a受容体アンタゴニストは、EPSの発生を予防するために、抗精神病薬の投与開始時に投与することができる。 (もっと読む)


【課題】女性性的機能不全、男性性的機能障害の治療及び/又は予防並びに精神医学的障害及び神経変性障害の治療に有用な、D2よりもD3に対して選択的なクラスのドパミンアゴンストを提供する。
【解決手段】式(Ia)又は(Ib)により表される化合物、ここで、Aは、C-X、Bは、C-Y、R1は、H及び(C1‐C6)アルキルから選ばれ、R2は、H及び(C1‐C6)アルキルから選ばれ、Xは、H、HO、C(O)NH2、NH2から選ばれ、Yは、H、HO、NH2、Br、Cl及びFから選ばれ、Zは、H、HO、F、CONH2及びCNから選ばれる;並びにその薬剤として許容可能な塩、溶媒和物。ただし、X、Y、及びZのうちの少なくとも1つはOHでなくてはならない。 (もっと読む)


式(I)の化合物は、ヒスタミン−3受容体リガンドによって予防または改善される状態または障害の治療において有用である。ヒスタミン−3受容体リガンドを含む医薬組成物、そのような化合物および組成物を用いる方法、ならびに式(I)の範囲に含まれる化合物の製造方法も開示されている。 (もっと読む)


本発明は、新規なアゼチジン化合物、それらを含有する医薬組成物、並びに機能性胃腸障害、IBS及び機能性消化不良の処置における上記化合物の使用に関する。これらの化合物は、ニューロキニン(NK)アンタゴニストである。本発明はさらに、これらの化合物を製造するための方法に関する。 (もっと読む)


【課題】カンナビノイド受容体の変調と関連した病気の治療に有用な医薬組成物の提供。
【解決手段】カンナビノイド受容体リガンドとして作用する式(III)(Aが窒素の場合Bは炭素、Aが炭素の場合Bは窒素、R0a、R0b、R1b、R1cはハロ、アルコキシ、アルキル、ハロアルキル、又はシアノで、n及びmは、0〜2で、Xは結合又は−C(R2a)(R2b)で、R2a、R2b、R3a及びR3bは水素、アルキル、ハロアルキルで、Rは無置換又は置換基)の化合物。
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本発明により、構造式Iを有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、ならびに、中枢神経系疾患、特にパーキンソン病、錐体外路症候群、不穏下肢症候群および注意欠陥過活動性障害の処置におけるその使用、上記化合物またはその薬学的に受容可能な塩と他の薬剤との組み合わせを含有する薬学的組成物が、提供される。本発明の別の局面は、治療有効量の式Iの化合物を、薬学的に受容可能なキャリア中に含有する、薬学的組成物である。 (もっと読む)


本発明は、式(I):
【化1】


で表される置換3−アミド−テトラヒドロ−インダゾリル系カンナビノイドモジュレーター化合物、そしてそれをカンナビノイド受容体媒介症候群、障害または病気の治療、改善または予防で用いる方法に向けたものである。
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式(I)で示される化合物ならびに塩および溶媒和物が提供される;したがって第1の態様では、本発明は、式(I)で示される化合物またはその塩もしくは溶媒和物を提供する(ここで、R5は、ハロゲン、C1-6アルキル、1個またはそれ以上のフッ素原子で置換されているC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、1個またはそれ以上のフッ素原子で置換されているC1-6アルコキシ、およびシアノから選択され;R6は、ハロゲン、C1-6アルキル、1個またはそれ以上のフッ素原子で置換されているC1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、1個またはそれ以上のフッ素原子で置換されているC3-6シクロアルキル、C1-6アルコキシ、1個またはそれ以上のフッ素原子で置換されているC1-6アルコキシ、およびシアノから選択され;Qは、水素またはC1-6アルキルである)。当該化合物は、M1アゴニストであり、治療に、例えば精神障害および認知障害の治療において、有用である。

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1受容体で活性を有する化合物およびそれらの医薬用途。式(I)で示される化合物ならびに塩および溶媒和物が提供される(ここで、R4は、フルオロであり、R5は、水素、ハロゲン、シアノ、C1-6アルキル、1個またはそれ以上のフッ素原子で置換されているC1-6アルキル、C1-6アルコキシ、および1個またはそれ以上のフッ素原子で置換されているC1-6アルコキシから選択され;R6は、ハロゲン、シアノ、C1-6アルキル、1個またはそれ以上のフッ素原子で置換されているC1-6アルキル、C3-6シクロアルキル、1個またはそれ以上のフッ素原子で置換されているC3-6シクロアルキル、C1-6アルコキシ、および1個またはそれ以上のフッ素原子で置換されているC1-6アルコキシから選択され、Qは、水素またはC1-6アルキルである)。当該化合物は、治療に、例えば精神障害および認知障害の治療において、有用であると考えられる。

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