Fターム[4C086ZA18]の内容
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Fターム[4C086ZA18]に分類される特許
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ムスカリン性受容体M1拮抗剤を使用する精神状態の処置
【課題】うつを含む精神状態の治療のための新しくかつ効果的な薬物療法を提供する。
【解決手段】優先的ムスカリンアセチルコリン受容体M1拮抗剤を、所望により選択的ムスカリンアセチルコリンM1拮抗剤以外の少なくとも1つの抗うつ剤とともに投与することにより、精神疾患および状態を治療する。少なくとも1つの選択的ムスカリンアセチルコリン受容体M1拮抗剤を選択的ムスカリンアセチルコリンM1拮抗剤以外の少なくとも1つの抗うつ剤と組み合わせて投与するための医薬組成物およびキット。
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1H−キナゾリン−2,4−ジオンおよびAMPA受容体リガンドとしてのそれらの使用
【課題】癲癇または統合失調症の処置のためのAMPA受容体リガンド、およびそれらを含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I)
(式中、R1は、CF3、CHF2、CH2F、CH3CHF−、CH3CF2−、エチルまたはイソ−プロピルを表し、R2は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アシル、ヒドロキシ、オキソ(=O)、アルコキシ、シクロアルコキシ、アシルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ホルミル、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される1以上の置換基により置換されているアルキル、フェニル、ヘテロシクリルアルキル(heterocyclylakyl)などを表す)で表される1H−キナゾリン−2,4−ジオン、それらの製造方法。さらに、式(I)の化合物の製造のための中間体。
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アリピプラゾールの製造法
【課題】本発明は、アリピプラゾールを高純度且つ高収率で製造する方法を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の方法は、一般式(2)
[式中、Xは、塩素原子以外のハロゲン原子、低級アルカンスルホニルオキシ基、アリールスルホニルオキシ基又はアラルキルスルホニルオキシ基を示す。]
で表されるカルボスチリル化合物と式(3)
で表されるピペラジン化合物及び/又はその塩とを、カルボスチリル化合物(2)に対して0.5〜10倍モル量の無機塩基性化合物の存在下に水中で反応させる。
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医薬組成物
【課題】従来の難点を克服するか、または少なくとも軽減し、更に、有効な薬物を頻繁に投与しなくてよい(例えば1日に一回)有利な特性を提供し、一方、少量の薬物を頻繁に(1日に2回以上)投与することで達成されるような血中(血漿)レベルを達成する可溶性の薬物、例えば11−[4−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)エチル]−1−ピペラジニル]−ジベンゾ[b,f][1,4]チアゼピンまたは製剤学上認容性の塩の徐放性製剤を提供する。
【解決手段】ヒドロキシプロピルメチルセルロースおよび11−[4−[2−(2−ヒドロキシエトキシ)エチル]−1−ピペラジニル]ジベンゾ−[b,f][1,4]チアゼピンまたはその製剤上認容性の塩を、1種以上の製剤上認容性の賦形剤と共に含有する徐放性製剤によって解決される。
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5HT2Cレセプター修飾因子
【課題】肥満および精神障害の処置に対して、有効なレセプター標的および十分に認容されたレセプター標的である5HT2Cレセプターに関して、摂食量と体重を安全に減少させる選択的な5HT2Cアゴニストを提供すること。
【解決手段】式(I)の化合物、または、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和化合物もしくは水和物であって、ここで:R1はHもしくはC1〜8アルキルであり;R2はC1〜8アルキルなどであり;R2aはHであるか;または、R2およびR2aは共に、−CH2−CH2−を形成し;R3およびR4は、各々独立して、Hなどであるか;または、R3およびR4はそれらが結合している原子と共に、1つのO原子を有する5員ヘテロ環または6員ヘテロ環を形成し得;各R5は独立してC1〜8アルキルなどであり;そしてR6はHもしくはC1〜8アルキルである、化合物。
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N−(インドールカルボニル)ピペラジン誘導体
【課題】精神病、精神分裂病、うつ病、神経学的障害、記憶障害、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、アルツハイマー病、ハンチントン病、摂食障害(例えば、過食症、神経性食欲不振)、月経前症候群の処置用、および/または積極情動性強迫挙動(強迫障害、OCD)用に適している新規化合物の提供。
【解決手段】下記式で代表されるN−(インドールカルボニル)ピペラジン誘導体およびその生理学的に許容される塩および溶媒和物。
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ドーパミンD3受容体の調節に応答する障害の治療に好適なアミノエチル芳香族化合物
【課題】より選択性の高いドーパミンD3受容体リガンドとして作用する化合物の提供。
【解決手段】式(I)の芳香族化合物およびその化合物の生理的に耐容される酸付加塩。
(式中、Arは、フェニルまたは芳香族5もしくは6員C−結合ヘテロ芳香族基であり;Xは、NまたはCHであり;Eは、CR6R7またはNR3であり;R1は、C1〜C4−アルキル、C3〜C4−シクロアルキルなどであり;R1aは、H、C1〜C4−アルキルなど、またはR1aおよびR2が一体となって(CH2)nであるかR1aおよびR2aが一体となって(CH2)nであり[ここでnは2〜4];R2およびR2aは互いに独立に、H、C1〜C4−アルキルまたはフッ素化C1〜C4−アルキルであるか、R2aおよびR2が一体となって(CH2)mであり[ここでmは1〜5]、R6、R7は互いに独立に、H、フッ素、C1〜C4−アルキルなどである。)
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自閉症の治療薬
【課題】免疫学的因子の抑制により副作用が少ない自閉症に適した改善薬を提供する。
【解決手段】メイラックス、エクセグラン、アーチスト、ムコスタ、クラリチン、ジオール、ムイロジン、ペミラストン、リカマイシン、マーズレンS、ガスロンNおよびハイペンを含有し、自閉症に対する症状を改善する作用を有することを特徴とする自閉症改善剤とする。
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インダゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾイソチアゾール、ベンズイソキサゾール、ならびにそれらの調製および使用
【課題】α7ニコチン性アセチルコリン受容体(α7nAChR)に対するリガンドとして作用する新規な化合物の提供。
【解決手段】下記式I,II,IIIまたはIVの化合物
に従う化合物あるいはその薬学的に許容される塩であって、ここで、Aはインダゾール基または1,2−ベンゾチアゾール基または1,3−ベンゾチアゾール基である。
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プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な組成物
【課題】プロテインキナーゼとして有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明はまた、種々の疾患、状態または障害の処置に有用な、化合物を調製するための方法、この化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、およびこれら化合物または組成物を使用する方法に関する。特定の実施形態において、これらの化合物はGSK−3、SYK、Aurora−2、CDK−2、JAK−3、LCK、SRC、およびTecファミリー(例えば、Tec、Btk、Itk/Emt/Tsk、Bmx、Txk/Rlk)のプロテインキナーゼインヒビターとして効果的である。
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クエチアピンフマル酸塩含有経口用錠剤
【課題】
クエチアピンフマル酸塩を含有する経口用錠剤において、クエチアピンフマル酸塩の溶出性が改善され、さらには、安定性が向上し、かつ、錠剤硬度等の諸特性を十分満足する経口用錠剤の提供。
【解決手段】
崩壊剤としてカルボキシメチルスターチナトリウム及び含水二酸化ケイ素を組み合わせて用いることを特徴とする、溶出性が改善されたクエチアピンフマル酸塩含有経口用錠剤、並びに、上記崩壊剤に加えて、結合剤としてヒドロキシプロピルセルロースを用いることを特徴とする、安定性が向上したクエチアピンフマル酸塩含有経口用錠剤。
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インドール、1H−インダゾール、1,2−ベンズイソキサゾール、1,2−ベンゾイソチアゾール、ならびにその調製および使用
【課題】ニコチン性アセチルコリンレセプタ(nAChレセプタ)のリガンドとして作用する新規化合物の提供。
【解決手段】本発明は一般に、ニコチン性アセチルコリンレセプタ(nAChレセプタ)のリガンド、nAChレセプタの活性化、および欠陥または機能不全ニコチン性アセチルコリンレセプタに関連する、特に脳の疾患状態の処置の分野に関する。さらに本発明は、α7nAChレセプタサブタイプのリガンドとして作用する新規な化合物(インダゾールおよびベンゾチアゾール)、そのような化合物を調製する方法、そのような化合物を含有する組成物、およびその使用方法に関する。
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ドーパミン神経伝達の新たなモジュレーター
【課題】中枢神経系の障害治療のための新規化合物の提供。
【解決手段】式(1)の3−置換4−(フェニル−N−アルキル)−ピペラジンおよび3−置換の4−(フェニル−N−アルキル)−ピペリジン化合物。
式中、XはN、CH、C、但し化合物が点線に二重結合を含むときはXはCだけが可能。R1はOSO2CF3、OSO2CH3、SOR3、SO2R3、COR3、NO2、またはCONHR3、但しXがCHないしCであるとき、R1はCF3、CN、F、Cl、Br、またはIである。R2はC1−C4アルキル、アリル、CH2SCH3、CH2CH2OCH3、CH2CH2CH2F、CH2CF3、3,3,3−トリフルオロプロピル、4,4,4−トリフルオロブチル、または−(CH2)−R4である。R3はC1−C3アルキル、CF3、またはN(R2)2、R4はC3−C6シクロアルキル、2−テトラヒドロフラン、または3−テトラヒドロフラン。
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ブメタニド、フロセミド、ピレタニド、アゾセミド、およびトルセミドのアナログ、組成物および使用方法
【課題】Na+K+Cl−共輸送体が関与する疾患、障害、および状態の処置および/または予防のための、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、ブメタニド、フロセミド、ピレタニド、アゾセミド、およびトルセミドのアナログ、およびこのようなアナログを含有する組成物を提供する。本発明はまた、これらのブメタニド、フロセミド、ピレタニド、アゾセミド、およびトルセミドのアナログを含有する薬学的組成物、ならびにこれらを使用する方法を提供する。これらのアナログの全ては、Na+K+Cl−共輸送体またはGABAAレセプターが関与する状態の処置および/または予防のために特に有用である。
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5−HT1A受容体サブタイプ作動薬
【課題】5−HT1A受容体サブタイプに関連した中枢神経系の障害、特に治療抵抗性統合失調症、認知障害を伴う治療抵抗性統合失調症、難治性統合失調症、認知障害を伴う難治性統合失調症、慢性統合失調症、又は認知障害を伴う慢性統合失調症を治療するための医薬組成物を提供する。
【解決手段】5−HT1A受容体サブタイプに関連した中枢神経系の障害を治療するための医薬組成物であって、式(1):
のカルボスチリル化合物、及び医薬として許容されるその塩又は溶媒和物の治療有効量を含む医薬組成物。
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7−ピペリジノアルキル−3,4−ジヒドロキノロン誘導体を含有する医薬
【課題】メラニン凝集ホルモン受容体(MCH受容体)拮抗作用を有する化合物の新規用途の提供。
【解決手段】式(I)
で示される化合物、その医薬上許容される塩又はそれらの水和物を有効成分として含有する、うつ病、不安障害、注意欠陥多動性障害、躁病、躁うつ病、統合失調症、気分障害、ストレス、睡眠障害、発作、記憶機能障害、認知障害、認知症、健忘、せん妄、肥満症、摂食障害、食欲障害、過食症、大食症、拒食症、糖尿病、心臓血管疾患、高血圧、異常脂質血症、心筋梗塞、運動障害、薬物乱用障害、薬物依存症又は性機能障害の予防又は治療薬。
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脳および他の組織への治療化合物の送達
【課題】受容体介在性薬物送達(特に血液脳関門を横切る送達)を行なうための方法および組成物の提供。
【解決手段】治療剤、診断剤、中枢神経系(CNS)疾患のマーカー、CNS障害のマーカーに結合する標識モノクローナル抗体等の薬剤にコンジュゲートされた、トランスサイトーシスによって血液脳関門を横切って送達される受容体関連タンパク質(RAP)等のメガリン結合部分を含む化合物。および、メガリン結合部分にコンジュゲートされた前記薬剤を投与するステップを含む、薬剤の中枢神経系送達方法。
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アリールエチニル誘導体
バソプレシンアンタゴニストとしてのアリール−/ヘテロアリール−シクロヘキセニル−テトラアザベンゾ[e]アズレン
3−(6−(1−(2,2−ジフルオロベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−イル)シクロプロパンカルボキサミド)−3−メチルピリジン−2−イル)安息香酸の固体形態
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