本発明は、新規な置換された２−アミノ ３−スルホニル−ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン、セロトニン５−ＨＴ６受容体の新規なアンタゴニスト、新規な医薬物質、医薬組成物、医薬製剤、及び製造のための方法、そして並びにその病変形成がモノアミン作動性シグナル伝達経路、特にセロトニン５−ＨＴ６受容体の高又は低活性化の障害によって起こされるＣＮＳの各種の疾病の発症を治療又は予防するための方法に関する。一般式１において：Ａｒは、所望により置換されていてもよいアリール又は所望により置換されていてもよいヘテロシクリルを表し；Ｒ^１及びＲ^３は、互いに独立にＣ_１−Ｃ_３アルキル又はフェニルを表し；Ｒ２は、水素原子又はＣ_１−Ｃ_３アルキルを表し；Ｒ^４_１及びＲ^４_２は、互いに独立に水素原子、所望により置換されていてもよいＣ_１−Ｃ_３アルキル又は所望により置換されていてもよいフェニルを表すか、或いはＲ^４_１及びＲ^４_２は、これらが結合している窒素原子と一緒に、所望により置換されていてもよいヘテロシクリルを形成する。
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【課題】プロスタグランジン及びロイコトリエンの産生抑制作用を有し、該脂質メディエーターに起因する各種の炎症性疾患などの予防及び治療に有用な化合物を提供する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、式中、ｎは１〜３のいずれかの整数を示し、Ｒは炭素数３又は４個の直鎖状又は分枝状飽和アルキル基を示し、Ｚは水素原子、フッ素原子、塩素原子、ニトロ基、アミノ基、メチル基又はＯＲ⁹基（Ｒ⁹は水素原子又は炭素数１〜４個の低級アルキル基）を示し、置換基ＡｒはＡｒはナフタレン−１−イル基などの二環式縮環基を示す]で表される化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、主として、抗癌剤投与に伴う末梢神経障害を抑制するための医薬組成物を提供することにある。
【解決手段】本発明は、（±）−１，８−ジエチル−１，３，４，９−テトラヒドロピラノ［３，４−ｂ］インドール−１−酢酸、（＋）−１，８−ジエチル−１，３，４，９−テトラヒドロピラノ［３，４−ｂ］インドール−１−酢酸及び（−）−１，８−ジエチル−１，３，４，９−テトラヒドロピラノ［３，４−ｂ］インドール−１−酢酸からなる群より選択される化合物又はその医薬上許容される塩を有効成分として含有する、抗癌剤を投与することにより生じる末梢神経障害を抑制するための医薬組成物に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、活性成分として少なくとも１種の細胞毒剤及び少なくとも１種のコレスト−４−エン−３−オン オキシム誘導体を含む、新規組成物、特に医薬組成物、に関する。 （もっと読む）

鎮痛薬に関連する有害作用の軽減または消失を含む、被験体の治療に有効な量の鎮痛薬を含む方法および組成物を提供する。１つの実施形態では、本発明は、（１）有効量の（ａ）オピオイド鎮痛薬、（ｂ）刺激薬、（ｃ）制吐薬、および（２）薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルを含む組成物を提供する。別の実施形態では、本発明は、（１）有効量の（ａ）オキシコドンまたはその薬学的に許容可能な塩、（ｂ）プロメタジンまたはその薬学的に許容可能な塩、（ｃ）モダフィニルまたはその薬学的に許容可能な塩、および（ｄ）ナルトレキソンまたはその薬学的に許容可能な塩、ならびに（２）薬学的に許容可能なキャリアまたはビヒクルを含む組成物を提供する。
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【課題】脳梗塞等の細胞死を伴う疾患を予防及び／又は治療するために有用な医薬を提供する。
【解決手段】一般式（１）で表される置換ピリジン誘導体及びその薬理学上許容される塩を有効成分とする細胞死関連蛋白質リン酸化酵素阻害剤。


[式中、Ａ及びＢは一方が窒素原子で他方が炭素原子であり、Ｄ，Ｅ，ＦはＯ−Ｃ＝Ｎ或いはＮ＝Ｃ−Ｓの組み合わせを表し、Ｒは置換基を有してもよい低級アルキル基、置換基を有してもよい芳香族炭化水素低級アルキル基、置換基を有してもよい芳香族炭化水素低級不飽和アルキル基、置換基を有してもよいモノ又はジ低級アルキルアミノ基若しくはこれらのジ低級アルキルが環形成したアミノ基等を示す。] （もっと読む）

【課題】ＴＮＦの産生を効果的に阻害し、かつサイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼを効果的に阻害する医薬製剤の提供。
【解決手段】下記（Ｉ）で表される化合物であって、下記式（ｉ）が約１０〜約１３の環メンバーからなる二環系を表し、この場合環（ｉｉ）はイミダゾリル、ピロリル、ピロリニル、もしくはピラゾリル等を含むアザヘテロサイクルであり、そして環（ｉｉｉ）はアザヘテロアリール環、もしくは場合によってはハロ置換されるベンゼン環を表す、化合物を有効成分とする医薬製剤。
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本発明は、パーヒドロキノキサリン誘導体に、この調製のための方法に、薬剤の製造のためのこれの使用に、およびパーヒドロキノキサリン誘導体を含む薬剤に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、場合により置換されているイミダゾリルであり、そしてＲ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８は、本明細書中で定義したとおりである］で示される化合物。また、Ｐ２Ｘ_３及び／又はＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニストにより仲介される疾患を処置するための化合物の使用方法、ならびに主題化合物の製造方法も提供される。
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【課題】マトリクス分解性メタロプロテイナーゼの阻害法および哺乳動物のマトリクスメタロプロテイナーゼ依存性状態の予防処置法の提供。
【解決手段】式Ｉ


〔式中、ＲはＯＨまたはＮＨＯＨであり；Ｒ_１は水素、所望により置換されている低級アルキル、アリール−低級アルキル等であり；Ｒ_２はビアリールスルホニル等であり；Ｒ_３は水素、所望により置換されている低級アルキル等であり；Ｒ_４およびＲ_５は水素、低級アルキル、低級アルコキシカルボニル等であり；ｍは０、１、２または３である。〕の化合物、薬学的に許容されるそのプロドラッグ誘導体、薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物の使用。 （もっと読む）

本発明は、ＣＮＳの機能及び疾患に関連した組成物及び方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、医学的有用性を有する新規の２−ピロリジニル−３−アミド−６−アミノ−ピリジン誘導体、薬物の製造のための本発明の２−ピロリジニル−３−アミド−６−アミノ−ピリジン誘導体の使用、本発明の２−ピロリジニル−３−アミド−６−アミノ−ピリジン誘導体を含む医薬組成物、及びＫ_Ｖ７チャネルの活性化に対して応答性である、対象の障害、疾患又は状態を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、医学的有用性を有する新規の２−エチル−メチル−アミノ−３−アミド−６−アミノ−ピリジン誘導体、薬物の製造のための本発明の２−エチル−メチル−アミノ−３−アミド−６−アミノ−ピリジン誘導体の使用、本発明の２−エチル−メチル−アミノ−３−アミド−６−アミノ−ピリジン誘導体を含む医薬組成物、及びＫ_Ｖ７チャネルの活性化に対して応答性である、対象の障害、疾患又は状態を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＮｏｇｏとＮｏｇｏ受容体（ＮｇＲ）との相互作用を調節する化合物を同定するための方法を提供する。本発明はまた、ＮｏｇｏとＮｏｇｏ受容体（ＮｇＲ）との相互作用を調節する化合物、症状、疾患、または疾病（例えば、脊髄損傷、外傷性脳損傷，脳卒中、多発性硬化症、ＡＬＳ、ハンチントン病、アルツハイマー病、パーキンソン病、癲癇、統合失調症または統合失調感情障害）の処置あるいは緩和におけるそのような化合物および組成物の使用も提供する。 （もっと読む）

【課題】日常的な経口摂取、あるいは皮膚への直接塗布により、末梢での感覚の鈍化を改善する効果を示す感覚改善剤を提供することを課題とする。
【解決手段】スフィンゴシンを有するリン脂質及び／又はその誘導体、特にスフィンゴミエリンを感覚改善剤の有効成分とする。また、スフィンゴシンを有するリン脂質及び／又はその誘導体、特にスフィンゴミエリンを感覚改善用飲食品又は飼料の有効成分として配合する。本発明により、経口摂取、あるいは皮膚への直接塗布により、末梢での感覚の鈍化を改善効果示す感覚改善剤、感覚改善用飲食品又は飼料、化粧品を提供することができる。また、本発明の有効成分であるスフィンゴシンを有するリン脂質及び／又はその誘導体、特にスフィンゴミエリンは、食品由来成分であることから安全性が高く、日常的な経口摂取が可能である。 （もっと読む）

Δ⁹−ＴＨＣプロドラッグ、Δ⁹−ＴＨＣプロドラッグの製造方法、Δ⁹−ＴＨＣプロドラッグを含む製剤、及びΔ⁹−ＴＨＣの使用方法が本明細書に記載されている。本明細書に記載された一つの実施形態は、疾患及び／又は障害を処置及び予防するためのΔ⁹−ＴＨＣプロドラッグの経皮投与に関する。 （もっと読む）

本発明は、例えば、神経系障害を治療するニコチン作動薬を含む組成物及び方法を対象とし、特に、ニコチン作動薬（例えば、ニコチン）及びニコチン性アセチルコリン受容体脱感作阻害薬（例えば、オピプラモール）を含む併用療法を対象としている。 （もっと読む）

本発明は、マンゴー配糖体カルシウム並びにその製造方法及び使用を提供する。該マンゴー配糖体カルシウムは、血漿インスリン、グルコース、脂質を低下させることができ、また、マンゴー配糖体の溶解度及び経口の生物学的利用能を改善し、インスリン感受性を向上させることができる。
なし （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の、新規な１，４−ジアザ−ビシクロ［３．２．２］ノニルピリミジン誘導体と、医薬組成物の製造におけるその使用とに関する。本発明の化合物は、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンド、並びにモノアミン受容体及びモノアミン輸送体のモジュレーターであることが判明している。それらの薬理学的プロフィールによって、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連する疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌疾患又は内分泌障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症に関連する疾患又は障害、疼痛及び化学物質の乱用を停止することによって引き起こされる退薬症状など様々な疾患又は障害を治療するために有用となり得る。
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慢性組織虚血を有する対象を治療する方法が開示される。前期方法は、虚血組織における血管の成長をもたらすのに十分な期間及び量で、無機亜硝酸塩又はその製薬学的に許容できる塩を含む医薬組成物を対象に投与する工程を有する。前記対象は、例えば、末梢動脈障害、糖尿病、アテローム性動脈硬化症、又は創傷治癒不全などの病状を有すると診断される可能性があり、その結果、組織への血液供給が持続的又は再発的に制限される。前記方法は、好適な対象を特定する工程を有することが出来る。 （もっと読む）