式(I)のヘテロアリール化合物（式中R₁及びR₂は、本明細書中に規定される。）、有効量のヘテロアリール化合物を含む組成物、並びに有効量のヘテロアリール化合物をそれを必要とする対象に投与することを含む、炎症性状態又は癌、及びキナーゼ若しくはキナーゼ経路の阻害によって治療可能な若しくは予防可能な状態を、治療する又は予防するための方法を本明細書中に提供する。
【化１】
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本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体のモジュレーターであることがわかっている新規のトリアゾール誘導体に関する。本発明の化合物は、その薬理学的特性に起因して、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連する疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌性疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症に関連する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質乱用の停止によって引き起こされる離脱症状などの多様な疾患又は障害の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

一般式（I）の化合物（式中、R¹、R²、R³、R⁴、X、及びYは、本明細書において定義したとおりである。）
【化１】


は、グルタミニルシクラーゼの阻害剤であり、それゆえ、グルタミニルシクラーゼ活性の調節によって治療できる容態を治療する上で有用である。 （もっと読む）

【課題】
神経栄養因子の活性が関与する疾患の治療または予防等に有効な低分子化合物を提供する。
【解決手段】
一般式


［式中、
Ａ_１は、１個以上のＹ_ａで置換されていてもよい環を表し；
Ａ_２は、アルキレン鎖を表し；
Ａ_３は、１個以上のＹ_ｂで置換されていてもよい芳香族基を表し；
Ａ_４は、水素原子またはアルキル基を表すか、あるいは１個のＹ_ａと結合して２価の鎖状基を形成してもよく；
Ｘ₁は、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２、ＮＨまたはＯを表し；
ｎ１は、０から４の整数を表し；
Ｙ_１およびＹ_ｂは、各出現において、それぞれ独立して、
水酸基等を表し；
Ｙ_ａは、各出現において、それぞれ独立して、
水酸基等を表す。］
で示される化合物、薬学的に許容される塩、またはその水和物を有効成分として含有する、神経栄養因子の活性が関与する疾患の治療または予防剤。 （もっと読む）

【課題】肝臓Ｘ受容体（ＬＸＲ）が介在する疾患または症状である炎症、心臓血管疾患およびアテローム性動脈硬化症などの治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


[式中Ｘは、ブロモ、カルボキシ、ヒドロキシなどであり；Ｒ1〜Ｒ9は、各々独立して、Ｈ、ハロ、Ｃ1−Ｃ6アルキルなどあり、Ｚは、ＣＨ、またはＮであり、Ｙは、−Ｏ−などであり；Ｗ1〜Ｗ3は、Ｈ、メチル、フェニルなどあり、Ｑは、2-クロロ-3-(トリフルオロメチル)フェニルなどであり；ｐは０〜２であり；ｎは３であり；ｍは０または１であり；ｑは１であり；ｔは０または１である]で示される化合物。 （もっと読む）

脱髄性末梢ニューロパシーの処置に使用するための式Ｖまたは式VIの化合物：


〔式中、
ＸはＯ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ_２であり；
Ｒ_１はハロゲン、トリハロメチル、ＯＨ、Ｃ_１−７アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシ、フェノキシ、シクロヘキシルメチルオキシ、ピリジルメトキシ、シンナミルオキシ、ナフチルメトキシ、フェノキシメチル、ＣＨ_２−ＯＨ、ＣＨ_２−ＣＨ_２−ＯＨ、Ｃ_１−４アルキルチオ、Ｃ_１−４アルキルスルフィニル、Ｃ_１−４アルキルスルホニル、ベンジルチオ、アセチル、ニトロまたはシアノ、またはフェニル、フェニルＣ_１−４アルキルまたはフェニル−Ｃ_１−４アルコキシであり、その各フェニルは場合によりハロゲン、ＣＦ_３、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４アルコキシで置換されていてよく；
Ｒ_２はＨ、ハロゲン、トリハロメチル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−７アルキル、フェネチルまたはベンジルオキシであり；
Ｒ_３はＨ、ハロゲン、ＣＦ_３、ＯＨ、Ｃ_１−７アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、ベンジルオキシ、フェニルまたはＣ_１−４アルコキシメチルであり；
Ｒ_４およびＲ_５の各々は独立してＨまたは式(ａ)


の基であり、
Ｒ_８およびＲ_９は独立してＨまたは場合によりハロゲンで置換されていてよいＣ_１−４アルキルであり；そして
ｎは１〜４の正数である。〕
およびそのＮ−オキシド誘導体またはそのプロドラッグ、
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物または水和物；


〔式中、
Ｒ_１ａはハロゲン、トリハロメチル、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルキルチオ、Ｃ_１−４アルキルスルフィニル(sulifinyl)、Ｃ_１−４アルキル−スルホニル、アラルキルであるか、場合により置換されていてよいフェノキシまたはアラルキルオキシであり；
Ｒ_２ａはＨ、ハロゲン、トリハロメチル、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、アラルキルまたはアラルキルオキシであり；
Ｒ_３ａＨ、ハロゲン、ＣＦ_３、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ、Ｃ_１−４アルキルチオまたはベンジルオキシであり；
Ｒ_４ａはＨ、Ｃ_１−４アルキル、フェニルであるか、場合により置換されていてよいベンジルまたはベンゾイル、または低級脂肪族Ｃ_１−５アシルであり；
Ｒ_５ａはＨ、モノハロメチル、Ｃ_１−４アルキル、Ｃ_１−４アルコキシ−メチル、Ｃ_１−４アルキル−チオメチル、ヒドロキシエチル、ヒドロキシプロピル、フェニル、アラルキル、Ｃ_２−４アルケニルまたは−アルキニルであり；
Ｒ_６ａはＨまたはＣ_１−４アルキルであり；
Ｒ_７ａはＨ、Ｃ_１−４アルキルまたは上に定義した式(ａ)の基であり、
Ｘ_ａはＯ、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ_２であり；
ｎ_ａは１〜４の正数であり；そして
＊は(Ｒ)または(Ｓ)配置のキラル中心を意味し、式は(Ｒ)および(Ｓ)配置分子のラセミ体または他の混合物を包含する。〕
およびそのＮ−オキシド誘導体またはそのプロドラッグ、
またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物または水和物。
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脱髄性末梢神経障害の治療に使用するための、式Ａ１またはＡ２の化合物：［式中、Ａは、ＣＯＯＲ_５、ＯＰＯ（ＯＲ_５）_２、ＰＯ（ＯＲ_５）_２、ＳＯ_２ＯＲ_５、ＰＯＲ_５ＯＲ_５または１Ｈ−テトラゾール−５−イルであり、Ｒ_５は、Ｈまたはエステル形成基、場合によってＣ_１〜６アルキルであり；Ｗは、結合、Ｃ_１〜３アルキレンまたはＣ_２〜３アルケニレンであり；Ｙは、Ｃ_６〜１０アリールまたはＣ_２〜９ヘテロアリール例えばＣ_３〜９ヘテロアリールであり、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ_２、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシ；ハロ置換Ｃ_１〜６アルキルおよびハロ置換Ｃ_１〜６アルコキシから選択される１から３個までの基で場合によって置換されており；Ｚは、式（Ｉ）：［式中、Ｚの星印はそれぞれ、−Ｃ（Ｒ_３）（Ｒ_４）−と式（Ｉａ）もしくは式（Ｉｂ）のＡとの間の結合点を示しており；Ｒ_６は、水素およびＣ_１〜６アルキルから選ばれ；Ｊ_１およびＪ_２は、独立に、メチレンであるかもしくはＳ、ＯおよびＮＲ_５から選ばれるヘテロ原子であり；ここで、Ｒ_５は、水素およびＣ_１〜６アルキルから選ばれ；Ｚの任意のアルキレンは、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ_１〜６アルキルから選ばれる１から３個までの基でさらに置換されていてよく；またはＲ_６は、Ｙの炭素原子に結合されて５〜７員環を形成し得る］から選ばれ；Ｒ_１は、Ｃ_６〜１０アリールまたはＣ_２〜９ヘテロアリール例えばＣ_３〜９ヘテロアリールであり、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_６〜１０アリール、Ｃ_６〜１０アリールＣ_１〜４アルキル、Ｃ_３〜９ヘテロアリール、Ｃ_３〜９ヘテロアリールＣ_１〜４アルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキル、Ｃ_３〜８シクロアルキルＣ_１〜４アルキル、Ｃ_３〜８ヘテロシクロアルキルまたはＣ_３〜８ヘテロシクロアルキルＣ_１〜４アルキルで場合によって置換されており；ここで、Ｒ_１の任意のアリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはヘテロシクロアルキルは、ハロゲン、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシおよびハロ置換Ｃ_１〜６アルキルまたはハロ置換Ｃ_１〜６アルコキシから選択される１から５個までの基で置換されていてよく；Ｒ_２は、Ｈ、Ｃ_１〜６アルキル、ハロ置換Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_２〜６アルケニルまたはＣ_２〜６アルキニルであり；Ｒ_３およびＲ_４のそれぞれは、独立に、Ｈ、ハロゲン、ＯＨ、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシまたはハロ置換Ｃ_１〜６アルキルもしくはハロ置換Ｃ_１〜６アルコキシである］；およびそのＮ−オキシド誘導体もしくはそのプロドラッグ、またはその薬理学的に許容される塩、溶媒和物もしくは水和物。


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式（Ｉ）で表され、式中、Ｕ、Ｌ、Ｒ、Ｙ、Ｘ^１、Ｘ^２およびＸ^３は、請求項（１）において示した意味を有する新規な７−アザインドール誘導体は、キナーゼ阻害剤であり、疾患および状態、例えば糖尿病、肥満、メタボリックシンドローム（異脂肪血症）、全身および肺高血圧症、心血管疾患および腎疾患などの、一般的にすべてのタイプの線維症、炎症プロセスにおけるもの、腫瘍および腫瘍疾患の処置のために用いることができる。

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本発明においては、サーチュイン調節化合物およびその使用方法が提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるために、および例えば、加齢またはストレスと関連付けられる疾患または障害、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌および／またはフラッシングなどを含む、多種の疾患および障害、ならびにミトコンドリア活性の増加により利益を受けるであろう疾患または障害を治療および／または防止するために使用されてもよい。さらに、サーチュイン調節化合物を他の治療剤と組み合わせて含む、組成物も提供される。 （もっと読む）

本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体のモジュレーターであることが見出されている、新規のジフェニル１，２，３−トリアゾール誘導体に関する。それらの薬理学的プロフィールによって、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）や末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連する多様な疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症や疼痛に関連する疾患又は障害及び化学物質の乱用の停止により引き起こされる離脱症状の治療に有用でありうる。
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本発明は、置換基が明細書に定義されるとおりである式Ｉの化合物の新規投与計画に関する。
【化１】
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【課題】本発明は、肺癌に関連する核酸及びポリペプチドを提供することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、明細書に記載される核酸およびポリペプチドを提供することに
よって解決された。本発明は、核酸およびその転写されたポリペプチドに関し、その発現
は、肺癌に関連して著しく変化される。本発明は、本明細書中に開示される遺伝子の差示
的にスプライシングされる一連の転写産物に関し、この転写産物は、気道の腫瘍に関連す
る。さらに、本発明は、肺腫瘍等の細胞増殖性傷害の早期診断、疾患経過の予後、および
モニタリングの方法と、治療方法と、ワクチン接種とを、提供する。 （もっと読む）

【課題】Ｓ−アデノシルメチオニンが長期間にわたって安定に保たれる飲食用組成物を提供すること、およびＳ−アデノシルメチオニンの安定化法を提供すること。
【解決手段】本発明は、Ｓ−アデノシルメチオニンとフィチン酸とを含む飲食用組成物を提供する。この組成物において、Ｓ−アデノシルメチオニンがフィチン酸によって安定化されている。本発明はまた、Ｓ−アデノシルメチオニンと、フィチン酸およびデキストリンの組み合わせを含む飲食用組成物を提供する。フィチン酸をデキストリンと組み合わせて使用することによって、フィチン酸単独よりもさらに安定化効果が大きくなる。このデキストリンは、好ましくはγ−環状デキストリンであり、より好ましくは環状デキストリンと非環状デキストリンとの混合物である。 （もっと読む）

【課題】痴呆関連疾患、アルツハイマー病およびグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３関連症状の予防および／または治療に有効な新規活性化合物及びその製造方法の提供。
【解決手段】式Ｉのオキシインドール誘導体の遊離塩基またはその製薬上許容し得る塩。


［式中、Ｒ¹は水素またはＣ1-3アルキルであり、Ｒ²は、ヒドロキシ、ハロゲノ、トリフルオロメチル、シアノ、アミノ、ニトロ、カルボキシ、Ｃ1-3アルキル、Ｃ1-3アルコキシ、Ｃ1-3アルカノイルオキシ、Ｃ2-4アルカノイル、Ｃ1-4アルカノイルアミノ等であり、Ｒ³、はヒドロキシ、ハロゲノ、ニトロ、トリフルオロメチル、Ｃ1-3アルキル、シアノ、アミノ等である。］ （もっと読む）

本発明は、一過性受容体電位バニロイド（ＴＲＰＶ）モジュレーターとしてのクロマン誘導体を提供する。特に、本明細書に記載の化合物は、ＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、状態、および／または障害の治療または予防のために有用である。本明細書では、本明細書に記載の化合物の調製方法、その合成で使用する中間体、その医薬組成物、ならびにＴＲＰＶ３によってモジュレートされる疾患、状態、および／または障害を治療または予防するための方法も提供される。

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【課題】ニコチンアセチルコリン受容体（ｎＡＣｈＲ）に、特定のニコチン受容体サブタイプのモジュレーターとして影響を及ぼすことのできる化合物の提供。
【解決手段】３−（４−ピラニルオキシ）、５−（３−ピロリジニル−２−エチレン）ーピリジンの新規な化合物が開示される。この化合物は、様々なｎＡＣｈＲのリガンドである。化合物およびその薬学的に許容される塩は、ｎＡＣｈＲについての機能障害に関わる疾患、特に中枢神経系および胃腸系内の疾患を予防または治療するための医薬品組成物および／または薬剤を調製するために使用することができる。治療できる疾患のタイプの例としては、アルツハイマー病等の中枢神経系疾患を含む神経変性疾患、認知疾患、パーキンソン病等の運動疾患、薬物中毒、行動障害および胃腸系内の炎症性疾患が挙げられる。また、急性、慢性または反復性痛みの治療において鎮痛剤としても役に立つことができる。 （もっと読む）

遊離塩基の形態または酸との付加塩の形態の、式（Ｉ）によって表されるピリミドン誘導体もしくはこの塩、またはこの溶媒和物もしくはこの水和物（Ｉ）


（式中、Ｘはメチレン、ＮＨ、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ_１−６−アルキル）基によって置換されている窒素原子を表し；Ｒ１は２、３もしくは４−ピリジン環または２、４もしくは５−ピリミジン環を表し、この環は、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基またはハロゲン原子によって場合によって置換されており；Ｒ２は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基またはハロゲン原子を表し；Ｒ３は、場合によって置換されているＣ_１−６アルキル基を表し、Ｒ４は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、Ｃ_１−６アルキル基を表し；ｍは、Ｘがメチレンであるとき、１−２を表し、またはｍは、ＸがＮＨ、Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ_１−６−アルキル）基によって置換されている窒素原子であるとき、２を表す。）。治療における使用。 （もっと読む）

式（Ｉ）のピリミドン誘導体であって：


式中：Ｒ１は４−ピリジン環を表わし；Ｒ２は水素原子を表わし；Ｒ３は水素原子を表わし；Ｒ４は：水素原子；フェニル環を表わし、この環は場合により、Ｃ_１−６アルキル基、ハロゲン原子、Ｃ_１−２ハロゲン化アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃ_１−６アルコキシ基、Ｃ_１−２ハロゲン化アルコキシ基から選択される１から４個の置換基によって置換されており；Ｒ５は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、４−ピリジン基、フェニル基を表わし、これらの基は場合により置換されており；Ｒ６は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、ベンジルオキシ基、フェニルＣ_１−６アルキル基を表わし、これらの基は場合により置換されている、遊離塩基の形態または酸との付加塩の形態である誘導体。治療的使用。 （もっと読む）

遊離塩基の形態または酸との付加塩の形態の、式（Ｉ）によって表されるＮ−オキシドピラジン誘導体もしくはその塩、またはその溶媒和物もしくはその水和物（Ｉ）［式中、Ｒ１は４−ピリジン環、ハロゲン原子を表し；Ｒ２は、水素原子を表し；Ｒ３は水素原子を表し；Ｒ４はフェニルＣ１−３アルキル基を表し、この基は、場合によって置換されており；Ｒ５は、水素原子を表す。］。治療における使用。

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遊離塩基の形態または酸との付加塩の形態の、式（Ｉ）によって表されるピリミドン誘導体またはその塩


［式中：Ｙは、水素原子２個、硫黄原子、酸素原子を表し；Ｒ１は、２、３もしくは４−ピリジン環または２、４もしくは５−ピリミジン環を表し、この環は、Ｃ_１−６アルキル基、Ｃ_１−６アルコキシ基またはハロゲン原子によって場合によって置換されており；Ｒ２は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基またはハロゲン原子を表し；Ｒ３は、フェニル−基、フェニル−ＣＨ_２−基、Ｃ_１−６アルキル−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−基、フェニル−Ｃ（Ｏ）−基、５−１０員複素環式基、フェニル−ＣＨ_２−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−基、−Ｃ（Ｏ）−５−１０員複素環式基を表し、これらの基は、Ｃ_１−６アルキル基、ハロゲン原子、Ｃ_１−２過ハロゲン化アルキル基、Ｃ_１−３ハロゲン化アルキル基、ヒドロキシル基、Ｃ_１−６アルコキシ基、Ｃ_１−２過ハロゲン化アルコキシ基、Ｃ_１−６アルキルスルホニル基、ニトロ、シアノ、アミノ、Ｃ_１−６モノアルキルアミノ基またはＣ_２−１２ジアルキルアミノ基、アセトキシ基、アミノスルホニル基から選択される１−４個の置換基によって場合によって置換されており；Ｒ４は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、Ｃ_１−６アルキル基を表し；ｍは、０−２を表す。］。

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