Fターム[4C086ZA20]の内容
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神経変性疾患治療用のGSK3−ベータ阻害剤としての4−(ピリジン−4−イル)−1H−(1,3,5)トリアジン−2−オン誘導体
遊離塩基または酸との付加塩の形態である、式(I)により表されるトリアジノン誘導体[式中、Zは、結合、カルボニル基、C1−6アルキル基、ヒドロキシル基、Ci−βアルコキシ基から選択される1または2個の基により場合により置換されているメチレン基を表し、;R1は、4−ピリジン環を表し;R2は、水素原子、C1−6アルキルを表し;R3は、水素原子、C1−6アルキル基を表し;R2およびR3は、場合により置換されている、R2およびR3を担持する窒素を有する6員環を一緒になって形成していてよく;R4は:場合により置換されているフェニル環を表し;nは、0から2を表す。]。本発明の化合物は、GSK3β阻害活性を有し、GSK3βの異常活性により引き起こされる疾患、さらに特定すると、神経変性疾患の予防的および/または治療的処置用の医薬品の活性成分として有用である。
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置換アルキルピリミジン−4−オン誘導体
遊離塩基の形態または酸との付加塩の形態の、式(I)によって表されるピリミドン誘導体もしくはこの塩、またはこの溶媒和物もしくはこの水和物(I)
(式中、Xはメチレン、NH、C(O)−O−(C1−6−アルキル)基によって置換されている窒素原子を表し;R1は2、3もしくは4−ピリジン環または2、4もしくは5−ピリミジン環を表し、この環は、C1−6アルキル基、C1−6アルコキシ基またはハロゲン原子によって場合によって置換されており;R2は、水素原子、C1−6アルキル基またはハロゲン原子を表し;R3は、場合によって置換されているC1−6アルキル基を表し、R4は、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、C1−6アルキル基を表し;mは、Xがメチレンであるとき、1−2を表し、またはmは、XがNH、C(O)−O−(C1−6−アルキル)基によって置換されている窒素原子であるとき、2を表す。)。治療における使用。
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新規アザ二環式化合物、その製造法及びそれを含有する医薬組成物
【課題】中枢ヒスタミン作動系との相互作用を有する新規なアザ二環式化合物、及びそれを含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I):
[式中、・ALKは、アルキレン鎖を表し、・Wは、下記:
(式中、R及びR’は、それぞれ互いに独立して、水素、あるいは、場合により、ハロゲン等で置換されている直鎖状もしくは分岐の(C1〜C6)アルキル基を表す)から選択される基を表す]で示される化合物、その鏡像異性体及びジアステレオ異性体、ならびに薬学的に許容され得る酸又は塩基とのその付加塩。
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シャルコー・マリー・トゥース病および関連した障害を処置するためのピロカルピンおよびメチマゾールの組み合わせ
本発明は、シャルコー・マリー・トゥース病および関連した末梢神経障害の処置のための組成物および方法に関する。更に詳しくは、本発明は、被検体におけるムスカリンレセプターシグナリングおよび甲状腺ホルモン経路に同時に影響を与えることにより前記疾患を処置するための組み合わせた治療に関する。
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急性および慢性炎症性疾患治療用5−(4−メタンスルホニル−フェニル)−チアゾール誘導体
本発明は、TNF−アルファおよびIFN−ガンマから選択される少なくとも1種の炎症誘発性サイトカインの産生を阻害することによるか、あるいはIL−8ケモカインおよび/またはIL−10調節サイトカインを免疫調節することによる、式(I)の化合物:
【化8】
またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグおよび/もしくは溶媒和物の、急性または慢性炎症性疾患の治療用薬剤の調製における使用に関する。また、本発明は、式(I’) の新規化合物:
【化9】
またはその薬学的に許容される塩、プロドラッグおよび/または溶媒和物、ならびに前記化合物を含んでなる医薬組成物に関する。
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FAAHの阻害剤として有用なピラゾール誘導体
本発明は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ(FAAH)の阻害剤として有用であるある種のイミダゾール誘導体に関する。本発明は、活性成分としてこれらの化合物を含む医薬製剤並びに骨粗鬆症、関節リウマチ、糖尿病性神経障害、ヘルペス後神経痛、神経筋肉痛及び繊維筋痛及び急性疼痛、偏頭痛、睡眠障害、アルツハイマー病及びパーキンソン病の治療における前記化合物及びその製剤の使用にも関する。 (もっと読む)
オキサジアゾロン頭部基を有する、環付加された(annelated)N−複素環式スルホンアミド、それらの製造方法および医薬としてのそれらの使用
本発明は、PPARデルタ、又はPPARデルタ及びPPARアルファ作動活性を示す、オキサジアゾロン頭部基を有する、縮環された(annelated)N−複素環式スルホンアミド、並びにそれらの生理学的に許容される塩及び生理学的に機能性の誘導体に関する。
各基が定義されているとおりである式Iの化合物、それらの生理学的に受容可能な塩およびそれらの製造方法が記載されている。この化合物は、脂肪酸代謝障害およびグルコース利用障害ならびにインスリン抵抗性が関与する障害および中枢及び末梢神経系の脱髄及び他の神経変性障害の処置および/または予防に適切である。
【化1】
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アリールビニルアザシクロアルカン化合物およびその調製方法ならびにその使用
【課題】CNSnAChRに対して有益な効果を有するが、末梢nAChRに対しては同伴作用を伴わないニコチン薬理を示す様々な疾患の予防および/または治療に有効な化合物及び組成物の提供。
【解決手段】式(I)
[式中、R1は、水素、アルキル基等を示し、Xは、炭素原子等を示し、R3は水素又はメチル基を示し、m、Nはそれぞれ1,2,3等の整数を示す]で表されるビニルアザシクロアルカン化合物、またはその異性体、混合物、光学異性体、ジアステレオマー、互変異性体もしくは薬学的に許容される塩。
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2−オキソ−アルキル−1−ピペラジン−2−オンの誘導体、これらの調製方法およびこれらの治療的使用
本発明は、一般式(I)を有する4−{2−[フェニル−3,6−ジヒドロ−ピリジン−1−イル]−2−オキソ−アルキル}−1−ピペラジン−2−オンおよび4−{2−[フェニル−2,5−ジヒドロ−ピロール−1−イル]−2−オキソ−アルキル}−1−ピペラジン−2−オンの誘導体に関し、A、B、m、R3およびnは請求項1にて定義された通りである。本発明はまた、これらの調製およびこれらの治療的使用に関する。
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HDAC阻害薬としての複素環誘導体
本発明は、一般式(I)[式中:点線は任意の追加結合であり;R1は水素、ハロゲン、C1−C6アルキル、C1−C6アルコキシ、C1−C6ハロアルキル又はC1−C6ハロアルコキシであり;R2及びR3は独立して水素;C1−C6アルキル;若しくはアリールであり;又はそれらが結合する炭素原子と共に架橋二環若しくは縮合複素環を形成し;XはCH又は窒素であり;Yは結合、酸素、(CH2)mCR4R5(CH2)n又は(CH2)oNR6(CH2)pであり;m、n、o、p、R4、R5及びR6は、明細書において更に定義したとおりである]及びその薬剤的に許容できる塩に従う新規のヒストン脱アセチル化酵素阻害薬に関するものである。
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(架橋ピペラジニル)−1−アルカノンの新規な誘導体およびP75阻害剤としてのこれらの使用
本発明は、一般式(I)
の、((フェニル)−3,6−ジヒドロピリジン−1−イル)(架橋ピペラジニル)−1−アルカノン誘導体および((フェニル)−2,5−ジヒドロ−ピロール−1−イル)(架橋ピペラジニル)−1−アルカノン誘導体、これらの調製方法、およびこれらの治療的用途に関し、式中、A、B、m、W、nおよびR5は請求項1にて定義された通りである。
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カッパオピオイド受容体リガンド
【課題】本発明の目的は、カッパオピオイド受容体に高い親和性で結合する化合物を提供することである。
【解決手段】カッパオピオイド受容体への機能性結合アッセイで、nor-BNIに比較して有意の改善が得られるカッパオピオイド受容体拮抗剤、およびヘロインまたはコカイン嗜癖などの、カッパオピオイド受容体への結合によって回復する病状の治療に、これらの拮抗剤の使用を提供する。
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アトルバスタチン4−(ニトロキシ)ブチルエステルおよび脂質低下剤を含む組成物
本発明は、アトルバスタチン 4-(ニトロキシ)ブチルエステルおよび低脂血症、とりわけ、 エゼチミブおよびフェノフィブラートを含む組成物に関する。本発明は、コレステロール低下剤として、免疫抑制特性、抗酸化剤、抗血栓および抗炎症活性、内皮機能に対する効果を有する薬剤として、そして急性冠不全症候群、発作、アテローム性動脈硬化症、神経変性障害、例えばアルツハイマー病およびパーキンソン病、ならびに自己免疫性疾患例えば多発性硬化症を治療および/または予防のためのそれらの使用も開示する。 (もっと読む)
5−置換イソインドリン化合物
本発明は、5−置換イソインドリン化合物、並びにそれらの医薬的に許容される塩、溶媒和物、立体異性体及びプロドラッグに関する。使用の方法、及びこれらの化合物の医薬組成物が開示される。 (もっと読む)
プロスタグランジンD2受容体のアミノアルキルフェニルアンタゴニスト
本明細書には、PGD2受容体のアンタゴニストである化合物が記載されている。さらに、PGD2受容体のアンタゴニストである本明細書に記載の該化合物を含む医薬組成物及び薬物についても記載されている。さらに、呼吸器の、循環器の、及び、他のPGD2依存性又はPGD2媒介性疾病又は疾患を処置するために、このようなPGD2受容体のアンタゴニストを、単独で、又は、他の化合物と併用して用いる方法が記載されている。 (もっと読む)
疾患誘発性運動失調症および非運動失調性平衡異常の治療法
疾患誘発性運動失調症および非運動失調性平衡異常の治療方法が開示されている。該方法はニコチン性アセチルコリン受容体活性を有する化合物で患者を処置することからなる。
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疼痛の治療用の、デュロキセチンとコックス阻害剤との共結晶
本発明は、デュロキセチンとCOX−阻害剤から選ばれる共結晶形成剤との共結晶、その製造方法、及びそれらの薬剤として又は薬学的配合物への使用、更に特定的には疼痛の治療のための薬剤として又は薬学的配合物への使用に関する。 (もっと読む)
ムスカリンM3受容体アンタゴニストとしてのキヌクリジン誘導体
本発明は、式(I)
(式中、R4はN−置換キヌクリジンである)
の指定された化合物、それを含む医薬組成物および医薬組成物の製造方法に関する。慢性閉塞性肺のようなM3ムスカリン受容体が仲介する状態の処置のための治療におけるその使用も開示する。
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ノシセプチン類似体
【課題】ORL1受容体に親和性を有する化合物を投与することにより慢性または急性疼痛を患っている患者を治療するための新規化合物を提供する。
【解決手段】下記式で表される薬学的に許容できるその塩およびその溶媒和。
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ベンゾフラン誘導体の製造法
【課題】2,3−ジヒドロベンゾフラン誘導体の新規製造法の提供。
【解決手段】(1)式:
〔式中、R1およびR2は、水素原子、炭化水素基等、A環、B環はベンゼン環等〕において、Y=ハロゲン原子である原料物質を、式:WH〔式中、Wは
〔式中、C環はベンゼン環等、D環は5ないし7員含窒素複素環等、R3、R4は水素原子、炭化水素基等〕〕で表される化合物と反応させ、要すれば脱保護する、(1)式においてY=Wで表される化合物の製造法。
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