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【課題】本発明は、カスパーゼインヒビターとして有用である、新規な化合物、およびその薬学的に受容可能な誘導体を提供する。
【解決手段】これらの化合物は、一般式(I):
【化1】


を有し、ここでR、RおよびRは、本明細書中に記載される通りであり、A環は、0〜2の二重結合を含み、各Xは、独立して窒素または炭素から選択され、A環中の少なくとも1つのXは、窒素であり、環Aは、必要に応じて記載されるように置換され、そして飽和または不飽和の、0〜3個のヘテロ原子を含む5〜7員環に縮合され、但し、Xが炭素である場合、X上の置換基は、窒素以外の原子である。 (もっと読む)


【課題】インビボでアポトーシスの有効な阻害を生じる強力で安定かつ膜を浸透する小分子非ペプチドカスパーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Iの化合物を提供し、ここで、Rは、RC(O)−、HC(O)−、RSO−、ROC(O)−、(RNC(O)−、(R)(H)NC(O)−、RC(O)C(O)−、R−、(RNC(O)C(O)−、R(H)NC(O)C(O)−またはROC(O)C(O)−であり;Rは、水素、−CF、−ハロ、−OR、−NO、−OCF、−CNまたはRであり;Rは、水素または(C1〜C4)−脂肪族−であり;Rは、−COOHまたは−COORであり;Rは、−CHFまたは−CHO−2,3,5,6−テトラフルオロフェニルである。
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【課題】パーキンソン病の慢性進行性を阻止もしくはドパミン神経細胞をその病因から保護することにより神経機能障害の進行を抑制し、L-ドーパ服用時期までの期間を延長すると共に機能改善効果を有する医薬を提供すること。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式(1)


[式中、Rは、水素等を示す。Rは、水素等を示す。R3は、置換基を有していても
よいフェニル基等を示す。Rは、ハロゲン等を示す。Rは水素等を示す。Rは、水素等を示す。Rは、水素等を示す。]で表されるキノロン化合物からなる。 (もっと読む)


【課題】神経変性疾患、例えばアルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン病、脊髄小脳失調症1型、2型、3型、及び/又は歯状核赤核を治療するための、有益な小干渉RNAベクター、及び方法の提供。
【解決手段】脳内の予め決定された注入部分に隣接してカテーテルの放出部分が位置するようにカテーテルを外科手術により植え付ける工程、及び少なくとも一つの神経変性疾患蛋白質の生産を阻害することができる少なくとも一つの物質を予め決定された投薬量、カテーテルの放出部分を通して放出させる工程を含む、神経変性疾患を治療するための装置。該装置により、小干渉RNAをコードするDNAの形態の小干渉RNAを脳の標的細胞へウイルスベクターを用いて直接送達する。 (もっと読む)


【課題】肥満および精神障害の処置に対して、有効なレセプター標的および十分に認容されたレセプター標的である5HT2Cレセプターに関して、摂食量と体重を安全に減少させる選択的な5HT2Cアゴニストを提供すること。
【解決手段】式(I)の化合物、または、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和化合物もしくは水和物であって、ここで:RはHもしくはC1〜8アルキルであり;RはC1〜8アルキルなどであり;R2aはHであるか;または、RおよびR2aは共に、−CH−CH−を形成し;RおよびRは、各々独立して、Hなどであるか;または、RおよびRはそれらが結合している原子と共に、1つのO原子を有する5員ヘテロ環または6員ヘテロ環を形成し得;各Rは独立してC1〜8アルキルなどであり;そしてRはHもしくはC1〜8アルキルである、化合物。 (もっと読む)


【課題】α7ニコチン性アセチルコリン受容体(α7nAChR)に対するリガンドとして作用する新規な化合物の提供。
【解決手段】下記式I,II,IIIまたはIVの化合物


に従う化合物あるいはその薬学的に許容される塩であって、ここで、Aはインダゾール基または1,2−ベンゾチアゾール基または1,3−ベンゾチアゾール基である。 (もっと読む)


【課題】ビタミンB1特有の不快な臭気や苦味を抑制した、摂取しやすい組成物を提供する。
【解決手段】ビタミンB1と発酵セルロースを併用する。 (もっと読む)


【課題】新規なスルファミドおよびスルファメート誘導体、これらを含有させた薬剤組成物およびこれらのてんかんおよび関連疾患の治療方法の提供。
【解決手段】新規化合物は下式に示される。


[式中、R1およびR2は、各々独立して、水素および低級アルキルから成る群から選択され、R4は、水素および低級アルキルから成る群から選択され、aは、1から2の整数であり、Rは炭素環が縮合したO含有複素環である。] (もっと読む)


【課題】プロテインキナーゼとして有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明はまた、種々の疾患、状態または障害の処置に有用な、化合物を調製するための方法、この化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、およびこれら化合物または組成物を使用する方法に関する。特定の実施形態において、これらの化合物はGSK−3、SYK、Aurora−2、CDK−2、JAK−3、LCK、SRC、およびTecファミリー(例えば、Tec、Btk、Itk/Emt/Tsk、Bmx、Txk/Rlk)のプロテインキナーゼインヒビターとして効果的である。 (もっと読む)


【課題】カフェインウィスカーの発生が抑制された固形製剤、このような固形製剤の製造方法、並びにカフェインウィスカーの発生を防止する方法を提供する。
【解決手段】カフェインウィスカー抑制固形製剤は、近赤外化学イメージングによる解析において無水カフェインとカフェイン水和物とを前者/後者=100/0〜30/70の割合で含んでいる。前記カフェイン含有固形製剤は、少なくともカフェインを含む活性成分と、担体とを含む製剤成分(又は造粒成分)をERH75%以下(例えば、70%以下)の条件で湿式造粒することにより製造できる。 (もっと読む)


【課題】電位依存型ナトリウムチャネルおよびカルシウムチャネルの阻害剤として有用
な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、電位依存型のナトリウムチャネルの阻害剤として有用な式(I)
の化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物
、および種々の障害の治療においてこれらの組成物を使用する方法を提供し、ここで、
、R、X〜X、x、および環Aは、本願において定義される通りである。これら
の化合物および薬学的に受容可能な組成物は、種々の疾患、障害または病気を治療するか
その重篤度を軽減するのに有用である。
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本発明は、ホスホジエステラーゼ10酵素(PDE10)の阻害剤でありかつPDE10酵素が関与する神経、精神および代謝障害の処置若しくは予防に有用である新規イミダゾ[1,2−a]ピラジン誘導体に関する。本発明はまた、こうした化合物を含んでなる製薬学的組成物、こうした化合物および組成物の製造方法、神経、精神および代謝障害および疾患の予防若しくは処置のためのこうした化合物若しくは製薬学的組成物の使用にも向けられる。 (もっと読む)


本発明は、グルタミニルシクラーゼ(QC、EC 2.3.2.5)の阻害剤としての新規複素環誘導体に関する。QCは、アンモニアの遊離下でのN-末端グルタミン残基のピログルタミン酸(5-オキソ-プロリル、pGlu*)への分子内環化、及び水の遊離下でのN-末端グルタミン酸残基のピログルタミン酸への分子内環化を触媒する。 (もっと読む)


【課題】ヒスタミンH3受容体拮抗作用又はヒスタミンH3受容体逆作動作用を有し、代謝系疾患、循環器系疾患又は神経系疾患治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】次式(I)


[式中、Aは水素原子等を示し、j、kは、0又は1を示し、P及びQは、各々隣接炭素原子と共に2重結合等を形成し、W及びWは、一方がE−O−W等を示し、他方が水素原子等を示し、Eは、ベンゼン環等から2つの水素原子を除いてなる2価の基を示し、Wは、特定のアミノアルキル基等を示す]で表される化合物、又はその薬学的に許容される塩。 (もっと読む)


電位依存性カリウムチャンネルを通るカリウムイオンフラックスの調節を通じての疾患の治療に有用な化合物、組成物及び方法を提供する。さらに詳しくは、本発明は、示された状態の発症又は再発に関連するカリウムチャンネルを調節することによる、中枢又は末梢神経系の障害(例えば、片頭痛、運動失調、パーキンソン病、双極性障害、三叉神経痛、痙性、気分障害、脳腫瘍、精神異常、ミオキミア、発作、てんかん、発作、網膜変性、聴力損失及び失明、アルツハイマー病、加齢による記憶力低下、学習障害、不安、神経変性及び運動ニューロン疾患、膀胱制御の維持又は尿失禁の治療)の治療に有用な、及び神経保護薬(例えば脳卒中などを予防する)として有用なヘテロ環、組成物及び方法を提供する。 (もっと読む)


置換縮合イミダゾール誘導体、その製造の方法、置換縮合イミダゾール誘導体を含んでなる医薬組成物、及び炎症を治療することにおける使用の方法を提供する。この置換縮合イミダゾール誘導体には、ヘム−オキシゲナーゼの活性又は量、又は活性と量の両方を制御する可能性がある。 (もっと読む)


【課題】化合物および薬学的調製物、ならびに細胞死と関連する外傷、虚血、発作および変性疾患を予防または処置する治療におけるそれらの使用を提供すること。
【解決手段】本発明の方法および組成物は、特に、細胞壊死と関連する神経系疾患の処置において有用である。本発明のさらなる局面は、外傷、虚血、発作、心筋梗塞、感染および敗血症を含む壊死細胞疾患を処置するための上記化合物の使用に関する。好ましい実施形態では、壊死細胞疾患は、パーキンソン病、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、ハンチントン病およびHIV関連痴呆のような神経変性疾患である。 (もっと読む)


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