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本発明は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ阻害剤、その固体形態、その組成物、及びそれを製造及び使用する方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式:


(可変基は本明細書中で定義される)のアポトーシスシグナル調節キナーゼ1(「ASK1」)阻害化合物に関する。本発明は、かかる化合物を含む医薬組成物、キット及び製品;かかる化合物を製造するのに有用な方法及び中間体;並びにかかる化合物を使用する方法にも関する。 (もっと読む)


【課題】 COMT阻害作用を有する新規な医薬組成物を提供する。
【解決手段】 本発明は、一般式(I):
【化1】


〔式中、RおよびRは、それぞれ水素、低級アシル、低級アルコキシカルボニル等であり;Rは、低級アルキル、ハロ低級アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、置換されてもよいアリール、置換されてもよいヘテロアリール等であり;Rは、シアノ、低級アルコキシカルボニル、カルボキシ等である〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を含有する医薬組成物、およびその用途を提供する。 (もっと読む)


タンパク質症は、有害なタンパク質を排除し、病原性凝集体の形成を防ぐのに十分に効率的に働かないプロテアソームから生じる。ここに記載するように、プロテアソーム関連脱ユビキチン化酵素Usp14の阻害により、プロテアソームの効率が増加する。したがって、本発明は、Usp14の阻害、プロテアソーム活性の向上およびタンパク質症の治療のための新規の組成物および方法を提供する。 (もっと読む)


副腎皮質刺激ホルモン放出因子(CRF)受容体アンタゴニストとして有用な4−ジフルオロメトキシフェニルピラゾロ[5.1−b]オキサゾール誘導体が記載されている。 (もっと読む)


κオピオイド受容体への機能的結合アッセイにおいて有意な改良をもたらすκオピオイド受容体アンタゴニスト、およびκオピオイド受容体への結合によって改善される疾患状態(例えば、ヘロインまたはコカインの依存症など)の治療におけるこれらのアンタゴニストの使用を提供する。
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特定の化学物質を本明細書において提供する。また、少なくとも1種類の化学物質、および1種類以上の薬学的に許容され得るビヒクルを含む医薬組成物も提供する。KMO活性の阻害に応答性である特定の疾患および障害に苦しんでいる患者の処置方法であって、かかる患者に、該疾患または障害の徴候または症状が低減されるのに有効な量の少なくとも1種類の化学物質を投与する工程を包含する方法を記載し、開示する。このような疾患としては、ハンティングトン病などの神経変性障害が挙げられる。また、少なくとも1種類の化学物質を単独の活性薬剤として投与すること、または少なくとも1種類の化学物質を1種類以上の他の治療用薬剤と併用して投与することを含む処置方法も記載する。また、KMO活性を阻害し得る化合物のスクリーニング方法も提供する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)[式中、R、R、R、R、R、A、A、及びYは、本明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである]の新規な窒素含有へテロアリール誘導体、ならびにその生理学的に許容しうる塩及びエステルに関する。これらの化合物はPDE10Aを阻害し、医薬として使用することができる。
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本発明は、PI3K、特に、PI3Kγのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む薬学的に許容され得る組成物、および様々な疾患、状態または障害の処置においてその組成物を使用する方法も提供する。本発明の組成物は、薬学的に許容され得るキャリア、佐剤またはビヒクルを含んでもよく、また、多発性硬化症を処置するための薬剤、抗炎症剤、免疫調節剤または免疫抑制剤などの治療薬をさらに含んでもよい。 (もっと読む)


本発明は、細胞増殖性、代謝性、アレルギー性、および変性障害などの、ヒトおよび動物の様々な疾患において関連が示唆されている、ある種の天然および/または変異タンパク質キナーゼによって媒介されるシグナル伝達を選択的にモジュレート、調節、および/または阻害する置換アゾール誘導体に関する。特に、そうした化合物のいくつかは、強力で選択的なFlt-3阻害剤または/およびsyk阻害剤である。 (もっと読む)


【課題】本発明は概して、ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)のリガンド、nAChRの活性化、及び特に脳のニコチン性アセチルコリン受容体の欠如又は機能不良に関連した病態の治療の提供。
【解決手段】α7nAChR亜型のリガンドとして作用する新規化合物(インダゾール及びベンゾチアゾール)、そのような化合物の調製法、そのような化合物を含有する組成物、及びそれらの使用による。 (もっと読む)


【解決手段】 本出願は化学式Iの三環式化合物に関するものであり、化学式Iはすべての立体異性体、立体異性体のすべての混合物、およびこれらの化合物の塩類を含む。本出願はまた、化学式Iの化合物、立体異性体、立体異性体のすべての混合物およびそれら塩を有する組成物、およびそれらの使用に関するものである。


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強心配糖体の投与によって対象者における神経学的状態を治療する方法が提供される。アルツハイマー病、ハンチントン病又は脳卒中が、被験体へ治療有効量の強心配糖体を投与することによって治療される。強心配糖体は投薬形態で存在し得る。
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【課題】下肢静止不能症候群(RLS)およびこれに随伴する不眠症および睡眠障害の治療剤、並びにRLS治療用のオピオイド制御放出製剤の提供。
【解決手段】遊離塩基または薬学的に許容される塩の形態のオキシコドン、ヒドロコドン、ヒドロモルホン、モルフィン、メタドン、オキシモルホン、フェンタニルおよびスフェンタニルから成る群より選択されるオピオイドアゴニストの少なくとも1種のオピオイドを含むオピオイド制御放出剤、並びに該オピオイドアゴニストと、ナルトレキソン、ナルメフェンおよびナロキソンから成る群より選択されるオピオイドアンタゴニストの少なくとも1種との混合物を含むオピオイド制御放出剤。 (もっと読む)


本発明は、膵臓発生遺伝子の発現および/または機能を調節、特に、膵臓発生遺伝子の天然のアンチセンスポリヌクレオチドを標的化することによって調節するアンチセンスオリゴヌクレオチドに関する。本発明はまた、それらのアンチセンスオリゴヌクレオチドの同定および膵臓発生遺伝子の発現に関連する疾病および障害の治療におけるそれらの使用にも関連する。 (もっと読む)


オキサジアゾール誘導体、組成物、およびその調剤を含むムスカリンアゴニスト化合物を開示する。加えて、該オキサジアゾール化合物の合成方法を開示する。さらに、認知機能を増強するため、該ムスカリンアゴニストまたはその薬剤的に許容可能な形態で被験体を治療する方法を開示する。 (もっと読む)


【課題】オピオイド作動性レセプター親和性を有する新規ジアザ多環式化合物の提供。
【解決手段】次式


式中−A1は式(II)の基:


(ここで、R1、R2は、任意に置換されていてもよいフェニル等であり、−D1は、ジアザ多環式基であり、−T1は、H、アルキル、アルケニル、又はへテロアリールアルキル等)を有する。 (もっと読む)


線条体濃縮チロシンホスファターゼ(STEP)を変調させる化合物を使用して障害を治療する方法が、本明細書において記載される。例示的な障害としては、統合失調症及び認知欠如が挙げられる。 (もっと読む)


【課題】長い繰返し配列を持ち疾患原因となる変異型対立遺伝子のような長鎖繰返し配列を含有する遺伝子又は遺伝子産物を、短い繰返し配列を持つ正常型対立遺伝子のような短鎖繰返し配列を持つ遺伝子又は遺伝子産物よりも選択又は優先的に回収する方法を提供する。
【解決手段】本発明の長鎖繰返し配列を含有する遺伝子又は遺伝子産物の選択又は優先的回収方法は、以下の工程:(a)生体から取得したゲノムDNA、全RNA又は全RNAより合成されるcDNAに、遺伝子のセンス鎖又はアンチセンス鎖塩基配列中の繰返し配列を含有する合成標識化RNAプローブをハイブリダイゼーションさせる、及び
(b)工程(a)で得られたDNA又はRNAと合成標識化RNAプローブとの結合体を、その標識に基づいて回収及び精製する、を含む。 (もっと読む)


【課題】神経幹細胞および神経前駆細胞(まとめてNSCと称する)に、一般に作用して、損傷を受けるか、欠けているか、もしくは瀕死であるニューロンまたは他の神経系細胞型を置換し得る子孫を産生する方法を提供すること。
【解決手段】インビトロおよびインビボにおいて、神経発生を調節するための方法が開示される。上記方法は、神経幹細胞と有効な量のFTY720化合物とを接触させる工程を包含する。上記神経発生は、非胚性神経幹細胞または前駆細胞の増殖、分化、移動または生存の調節を含み得る。治療的に有効な量のFTY720化合物を被験体に投与する工程を包含する、神経障害(パーキンソン病、振せん麻痺障害、ハンティングトン病、アルツハイマー病、筋萎縮性側索硬化症、脊髄虚血、虚血性脳卒中、脊髄損傷、癌関連脳損傷、癌関連脊髄損傷およびシャイ−ドレーガー症候群など)の予防または処置のための方法もまた開示される。 (もっと読む)


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