【課題】カンナビノイド受容体阻害作用に優れ、カンナビノイド受容体関連疾患または障害の処置に優れた新規な物質。
【解決手段】本発明はボアカンガアフリカーナの植物抽出物およびそれに含まれるアルカロイドを含有するカンナビノイド受容体阻害薬に関する。 （もっと読む）

式（１）で示され、その式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が明細書中に示される意味を有する化合物は、４型及び５型のホスホジエステラーゼの新規の効果的なインヒビターである。
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【課題】筋萎縮性側索硬化症の予防および治療に有用な医薬組成物を提供することならびに筋萎縮性側索硬化症の予防および治療に有用な薬剤のスクリーニング方法を提供すること。
【解決手段】HMG-CoA還元酵素阻害薬を含有する筋萎縮性側索硬化症の予防および治療剤ならびに筋萎縮性側索硬化症患者由来の人工多能性幹細胞を利用した筋萎縮性側索硬化症の予防および治療薬のスクリーニング方法。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ５（「ｍＧｌｕＲ５」）の正のアロステリック調節因子でありそしてグルタミン酸機能障害と関連する疾患および受容体のｍＧｌｕＲ５サブタイプが関与する疾病の処置もしくは防止に有用である式（Ｉ）の新規の二環式チアゾールに関する。本発明はまた、そのような化合物を含んでなる製薬学的組成物に、そのような化合物および組成物を製造する方法に、そしてｍＧｌｕＲ５が関与する疾患の防止および処置のためのそのような化合物および組成物の使用にも関する。
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本発明は、酵素ＰＤＥ１０Ａ阻害剤である化合物（式Ｉ）を対象とする。本発明は、本発明の化合物の治療上有効な量および薬学的に許容される担体を含む医薬組成物を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の調製のための方法も提供する。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、神経変性障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、薬物依存症に罹患している対象を治療する方法も提供する。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物の治療上有効な量を対象に投与するステップを含む、精神障害に罹患している対象を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】向精神性薬物により誘導される副作用を軽減し、その向精神性薬物の治療活性を高めるように、および／または、抗増殖活性を発揮するように選択された新規な化学的コンジュゲートの提供。
【解決手段】第２の化学的成分に共有結合的に連結された第１の化学的成分を含む化学的コンジュゲートであって、前記第１の化学的成分は向精神性薬物残基であり、前記第２の化学的成分は、前記向精神性薬物がそれ自体で投与されたときに前記向精神性薬物により誘導される副作用を軽減するように、および／または、前記向精神性薬物の治療活性を強化するように、および／または、抗増殖活性を発揮させるように選択される有機酸残基であり、ただし前記向精神性薬物は抗精神病薬ではなく、前記有機酸は脂肪酸または脂質酸ではない化学的コンジュゲート。 （もっと読む）

【課題】置換された3-アミノアルコキシインドールである、一般式（I）によって表される化合物、その立体異性体、その放射性同位体、その幾何形態、そのN-酸化物、その多形体、医薬として許容されるその塩、医薬として許容されるその溶媒和物、有用なその生物活性代謝産物、および、上述のもののあらゆる好適な組み合わせを提供すること。
【解決手段】本発明は、一般式（I）によって表されるような化合物、その立体異性体、その放射性同位体、その幾何形態、そのN-酸化物、その多形体、医薬として許容されるその塩、医薬として許容されるその溶媒和物、有用なその生物活性代謝産物の製造方法をも開示し、そしてまた上述のもののあらゆる好適な組み合わせをも含む。さらに、一般式（I）によって表されるこれらの化合物、すなわち医薬として許容される剤形の様々な投与方法、それらの組成物、および治療または診断におけるそれらの使用方法を説明する。 （もっと読む）

カテプシンＳの不適切な発現または活性化を特徴とする障害の予防または治療に使用するための、式（ＩＩ）の化合物［式中：Ｒ^１ａはＨであり；Ｒ^１ｂはＣ_１−Ｃ_６アルキル、炭素環またはＨｅｔであり；あるいはＲ^１ａとＲ^１ｂは一緒に３〜６個の環原子をもつ飽和環状アミンを規定しており；Ｒ^２ａおよびＲ^２ｂは独立してＨ、ハロ、Ｃ_１−Ｃ_４アルキル、Ｃ_１−Ｃ_４ハロアルキルまたはＣ_１−Ｃ_４アルコキシであり、あるいはＲ^２ａおよびＲ^２ｂはそれらが結合している炭素原子と一緒にＣ_３−Ｃ_６シクロアルキルを形成しており；Ｒ^３は分枝Ｃ_５−Ｃ_１０アルキル鎖、Ｃ_２−Ｃ_４ハロアルキルまたは−ＣＨ_２Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキルであり；Ｒ^４’はＣ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６ハロアルキルまたはオキセタニル−３−イルである］。
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本発明では，N⁶-置換アデノシン誘導体とN⁶-置換アデニン誘導体，N⁶-置換アデノシン誘導体とN⁶-置換アデニン誘導体の作成，この種類のN⁶-置換アデノシン誘導体とN⁶-置換アデニン誘導体を治療上有効な量と薬学的に許容される担体を含む医薬組成物，またN⁶-置換アデノシン誘導体とN⁶-置換アデニン誘導体によって，鎮静剤，催眠，抗けいれん薬，抗てんかん薬，抗パーキンソン病や認知症予防薬や健康食品の調製分野における応用が開示されている。

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【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現し得る薬剤の製造に使用できるベンゾジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】本発明のベンゾジアゼピン化合物は、一般式（１）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^７は、水素原子等を示す。Ｒ^６は置換フェニル基等を示す。］で表される。 （もっと読む）

ＧＦＲα１受容体分子に対して結合特異性および／または調節特異性を示す化合物の有効量を、治療を必要とする対象に投与することによって、神経学的疾患および他の疾患を治療するための化合物および治療方法を開示する。本化合物は、グリア細胞由来神経栄養因子（ＧＤＮＦ）ファミリーリガンド（ＧＦＬ）のミメティック、ＧＦＲα／ＲＥＴシグナル伝達経路アゴニストおよび／または直接ＲＥＴアゴニスト（活性化因子）である。 （もっと読む）

本発明は、２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−ペンタンアミドの結晶形態ならびに２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−ペンタンアミドの塩および／または溶媒和物の結晶形態を含む。さらに、本発明は、該結晶形態を含む組成物および該結晶形態の治療的使用を提供する。一実施形態において、本発明は、本発明の結晶形態を含む組成物を提供する。一実施形態において、本発明は、ｐ７５を発現する細胞の退化または機能不全が関与する障害を処置する方法であって、かかる処置を必要とする患者に本発明の結晶形態を含む組成物を投与することを含む方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ヒトなどの哺乳類におけるジスキネジアを治療又は予防するために吸入を介して使用され得るガス状キセノンベースの薬物に関し、前記ジスキネジアは、ドーパミンアゴニスト又はドーパミン前駆物質によって誘発される。特に、ドーパミンアゴニストはレボドーパ（Ｌ−ドーパ）である。本発明は特にパーキンソン病の治療状況において実施するのに適している。 （もっと読む）

【課題】ホルモン置換療法の所望の効果を惹起する、新規の非ステロイド性ＳＥＲＭを提供すること。
【解決手段】本開示は、新規のクラスの選択的エストロゲンレセプターモジュレーター（ＳＥＲＭ）に関する。この開示はまた、以前に知られていない膜結合エストロゲンレセプターの同定を包含する。この開示されたＳＥＲＭ（有用な組成物における開示された新規な化合物の薬学的処方物を含む）を作製するための方法および使用するための方法が開示される。本発明の新規の非ステロイド性ＳＥＲＭは、ホルモン置換療法の陰性の作用または公知の選択的エストロゲンレセプターモジュレーターの陰性の作用を誘導することなく、ホルモン置換療法の所望の効果を惹起する。 （もっと読む）

一つの観点において、本発明は、代謝型グルタメート受容体サブタイプ4(mGluR4)のアロステリック増強剤／正のアロステリック調節剤として有用なスルホン化合物；該化合物を作るための合成方法；該化合物を含む医薬組成物；ならびに該化合物を、例えば、神経および精神障害またはグルタメート機能不全に関連するその他の疾患状態を治療するときに用いる方法に関する。 （もっと読む）

【課題】長い期間にわたるドパミンアゴニストの連続的投与を可能にする、改善された投与手段を提供すること。
【解決手段】ドパミンアゴニストの投与を必要とする哺乳動物へのドパミンアゴニストの投与のための移植可能なデバイスであって、該移植可能なデバイスは、ドパミンアゴニストおよび生体適合性の非腐食性ポリマーマトリクスを含み、ここで、該ドパミンアゴニストは、該マトリクス内に封入され、そして該移植可能なデバイスが該哺乳動物において皮下に移植された場合に、該ドパミンアゴニストは、持続する期間にわたって、該マトリクスの表面に開口する孔を通して、定常状態で少なくとも約０．０１ｎｇ／ｍｌの血漿レベルをもたらす速度で、インビボで連続的に放出される、移植可能なデバイス。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の新規オキシム誘導体、それらを含む医薬組成物、及び、哺乳動物でのグルタミン酸作動性シグナル伝達及び／又は機能の変化に関連する状態、及び／又はグルタミン酸レベル若しくはシグナル伝達の変化に影響を受ける可能性のある状態を治療する及び／又は予防するためのその使用を提供する。本発明はさらに、グルタミン酸に感受性をもつ神経系受容体の調節因子を含むことで、急性及び慢性の神経学的及び／又は精神医学的障害の治療及び／又は予防に特に好適な、一般式（Ｉ）の新規オキシム誘導体を提供する。特定の実施形態では、本発明の新規オキシム誘導体は、代謝型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）の調節因子である。本発明はさらに、ｍＧｌｕＲの正のアロステリック調節因子、及びより具体的には、ｍＧｌｕＲ４の正のアロステリック調節因子を提供する。 （もっと読む）

開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされる：
【化１】


（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｌ、Ｘ、及びＹは、本明細書に定義される通りである）。
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本発明は、濃縮治療用リン脂質組成物；濃縮治療用リン脂質組成物を有効な量投与するステップを含む、心血管疾患に関連する疾病、メタボリック症候群、炎症およびそれに関連する疾病、神経発達障害、および神経変性疾患の治療または予防のための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般に神経学的疾患及び神経系損傷の治療に関する。本発明は、具体的には、ニューロン又は軸索などのその一部の変性を調節するための、特定の標的タンパク質の活性調節因子の使用方法を提供する。 （もっと読む）