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【課題】シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物の提供。
【解決手段】
式:


の化合物(式中、Ar1、Ar2、V、X、R3、R4およびmは本明細書に開示した通り)、またはその製薬上許容可能な塩("シクロ(ヘテロ)アルケニル化合物");有効量のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を含む組成物;ならびに必要とする動物に有効量のシクロ(ヘテロ)アルケニル化合物を投与することを含む、例えば、動物における疼痛、UI、潰瘍、IBDまたはIBSを治療または予防する方法、を本明細書に開示する。 (もっと読む)


【化1】


本発明は、5HT−拮抗性を有する新規な式(I)の化合物に関する。本発明はさらにそのような新規な化合物の製造方法、該新規な化合物を含んでなる製薬学的組成物ならびに該化合物の薬剤としての使用に関する。
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本発明は、効果的なPDE10阻害剤である新規のピロロジヒドロイソキノリン誘導体に関する。
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疾患状態のために現在使用されるナトリウムチャネル遮断剤およびカルシウムチャネルの遮断剤の効果は多数の副作用によってかなりの程度制限されてきた。従って、さらなるNaチャネルアンタゴニスト、およびCaチャネルアンタゴニスト、好ましくは、より高い効力およびより少ない副作用を持つものを開発する要望が依然として存在する。本発明は、疼痛の治療用の電位依存性イオンチャネルの阻害剤として有用な式(I)の化合物に関する。また、本発明は、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の治療において該組成物を使用する方法も提供する。 (もっと読む)


本発明は、受容体介在性薬物送達(特に血液脳関門を横切る送達)を行なうための方法および組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、ブリモニジンまたはその薬学的に許容される塩、エステル、アミド、立体異性体、若しくはラセミ混合物の有効量を全身投与することにより、その対象におけるストレス関連症状の重症性を軽減し予防する方法を提供する。本発明の方法により治療されるストレス関連症状には、制限はされないが、消化不良;心筋虚血に関連する者を除く頻脈;非炎症性の皮膚症状;筋収縮障害;偏頭痛関連の知覚過敏性;および行動障害が含まれる。
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GSK−3の活性を阻害することができる化合物、かかる化合物を含む医薬組成物、及びGSK−3によって媒介された状態の治療におけるその使用方法が開示される。 (もっと読む)


本発明は、少なくとも一部は、タンパク質の異常なプロセシング、折り畳み異常または凝集を予防、阻害、または調節できる治療剤の発見に基づく。本発明の治療剤は、封入体の形成を予防、阻害または調節してもよい。本発明の治療剤はまた、封入体のクリアランスを促進し、および/またはその細胞毒性を遮断し、タンパク質凝集により特徴づけられる疾患を治療または寛解させることができる。タンパク質凝集体に共通して見られる構造モチーフ、例えばβシートに結合する化合物はそのような化合物の有力な候補であり、そのため望ましい。 (もっと読む)


p38MAPキナーゼの阻害剤である、カルボニル−若しくはスルホニル結合ピロリジン−1−イル、ピロリジン−3−イルアミノ又は関連成分により2位で置換されている一連のチエノ[2,3−b]ピリジン−6(7H)−オン誘導体は、医学で、例えば、免疫又は炎症障害の治療及び/又は予防で使用することができる。 (もっと読む)


本発明はピロール含有化合物およびその使用方法を提供する。本発明のピロール化合物を含むキットおよび薬学的組成物もまた提供する。本明細書で開示した化合物および組成物は好ましくは、神経変性疾患、心血管疾患、増殖性疾患、および視力障害の治療において使用される。特に、脳卒中の治療のための方法および組成物を本明細書で開示する。 (もっと読む)


化合物、及び、アミロイドベータの調節におけるその使用。新規な化合物、組成物及びキットを提供する。Aβレベルを調節する方法、及び、Aβレベル異常に関連する疾患の治療方法もまた提供される。 (もっと読む)


本発明はチオフェンまたはフラン骨格を有する化合物ならびにその使用法を提供する。本発明は、被験体における様々な疾患および望ましくない状態の治療におけるその化合物および/または組成物の使用法を提供する。本発明の化合物を含むキットもまた提供する。本明細書で開示する化合物および組成物は、好ましくは神経変性疾患、心疾患、増殖性疾患、および視力障害の治療において使用される。特に、脳卒中の治療のための方法および組成物を本明細書で開示する。

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本発明は、神経変性疾患において神経再生及び機能回復を容易にするのに有用な方法及び組成物を開示する。前記方法及び組成物はシグマ受容体リガンドを利用する。その際、リガンドはSA−4503又はその塩若しくは溶媒和物であることが好ましい。これらの分子は単独で、又は虚血性脳卒中、糖尿病性末梢神経障害、がん治療によって誘発される神経障害、多発性硬化症、筋萎縮性側索硬化症、外傷性脳障害、脊髄損傷、ハンチントン病又はパーキンソン病によって引き起こされるもののような神経変性疾患を治療又は予防する薬剤と組み合わせて送達することができる。他の方法では、シグマ受容体リガンドは、卒中後、機能回復を容易にするために投与される。シグマ受容体リガンドの投与は、より早い機能回復をもたらす。 (もっと読む)


細胞死でのカスパーゼ−2活性を予防し、阻止し/沈黙させるための阻害剤。 (もっと読む)


一般式:式(I)(式中、R1、R2、R3およびAは本明細書中に定義される)の化合物、ならびにその塩、エナンチオマーおよび当該化合物を含む医薬組成物を製造する。当該化合物は、治療、特に痛みの処置に有用である。
【化1】

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本発明はiRNA剤の合成のための保護モノマーに関する。
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本発明は、新たに同定されたサイクリックAMP応答エレメントアクティベータータンパク質(CREAPタンパク質)を記載する。本明細書では、該タンパク質が、CRE−依存性遺伝子発現の異常な活性化またはケモカインの異常な活性化に関連した病理学的状態の予防、処置または改善のための新規治療剤の開発のための適切な薬剤標的であると考えられる。本発明は、該病理学的状態を予防、処置または改善するための方法、およびそのためのCREAPタンパク質活性および/またはCREAP遺伝子発現に阻害性効果を有するモジュレーターを含む医薬組成物に関する。本発明はまたCREAPタンパク質活性および/またはCREAP遺伝子発現を阻害できる化合物を同定することを含む、該病理学的状態の処置に治療的に有用な化合物を同定する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、新規フィブリリン-様ポリペプチドをコードしているヒトゲノム中のオープンリーディングフレーム(ORF)、並びに該ポリペプチドの変異体、変異体及び断片に加え、それらに対するリガンド及びアンタゴニストを含むそれに関連した試薬を明らかにしている。本発明は、これらの分子を同定し作成する方法、これらを含有する医薬組成物を調製する方法、並びにこれらを疾患の診断、予防及び治療に使用する方法を提供する。 (もっと読む)


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