【課題】 多細胞生物体の細胞の形成、分化および維持に関与するタンパク質を提供。
【解決手段】 システインに富む分泌性タンパク質(Cysteine-Rich Secreted Proteins)
と称される分泌性タンパク質およびそれをコードする核酸分子、並びにそれらの使用が、提供される。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、高い抗酸化作用を有する医薬組成物、その製造方法及び徐放性基材の提供を課題とする。
【解決手段】
本発明は、薬物、キトサン及びペクチン酸を含む医薬組成物及びその製造方法を提供する。好ましくは、キトサンがペクチン酸と複合化してなる医薬組成物及びその製造方法を提供する。また、キトサン及びペクチン酸を含む徐放性基材を提供する。本発明は、キトサン単体又はペクチン酸単体の徐放性基材よりも徐放性に優れ、かつ、キトサン単体の徐放性基材よりも高い抗酸化作用を有する。 （もっと読む）

本発明は式(I)


(I)
（式中、
Hcはテトラヒドロピラニル- 基であり、かつR¹ は基V-W-* であり、Ｖ及びＷは互いに独立にアリール基又はヘテロアリール基であってもよく、これらは互いに独立に必要により置換されていてもよい）
の新規1,6-二置換ピラゾロピリミジノンに関する。本発明の一局面によれば、新規化合物は薬物としての使用のため、又は薬物、特に知覚、集中、認知、学習又は記憶の欠陥に関する症状の治療のための薬物の製造のためである。また、新規化合物は薬物の製造のため、かつ／又は、例えば、アルツハイマー病、特にアルツハイマー病と関連する認知障害の治療における使用のためである。
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本発明は、本明細書で定義されるような式Ｉのニトロカテコール誘導体、その塩、エステル、水和物、溶媒和物及びその他の誘導体から選択される少なくとも１種の活性医薬成分を含む組成物及び医薬製剤並びにこの組成物及び医薬製剤を製造する方法に関する。 （もっと読む）

疾患を処置するための、二重のアンジオテンシンおよびエンドセリン受容体アンタゴニストであるビフェニルスルホンアミド化合物の投与方法および医薬組成物を開示する。 （もっと読む）

化合物およびそれらの合成方法が本発明で提供される。本発明で提供される化合物は、神経障害、精神障害、神経筋障害、胃腸障害、下部尿路障害、および癌といった種々の障害の治療、予防、および／または管理に有用である。本発明で提供される化合物は中枢神経系または末梢において代謝型グルタミン酸受容体５（ｍＧｌｕＲ５）の活性を調節する。該化合物を含む医薬製剤およびそれらの使用方法もまた、本発明で提供される。 （もっと読む）

タウプロテインキナーゼ１の過剰活性によって引き起こされる疾患（神経変性疾患（例えば、アルツハイマー病）など）の予防的処置および／または治療的処置のために使用される、式（Ｉ）によって表される化合物または薬学的に許容されるその塩。
【化１】



［式中、Ｚは、窒素原子、Ｃ−Ｆなどを表し、Ｒ^１は、Ｃ_１〜Ｃ_３アルキル基を表し、Ｙは、酸素原子またはＮ−Ｒ^７を表し、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は、各々独立に、水素原子、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル基、または式（ＩＩ）
【化２】



によって表される基を表す］。
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ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害において使用される以下の式の化合物が提供される。かかる化合物を含む医薬組成物、キット、および製品、該化合物を作製するのに有用な方法、および中間体、ならびに該化合物を使用する方法も提供される。


（式中、変数は本明細書中で定義される。） （もっと読む）

本発明は、式１の化合物を調製する方法を提供し、この方法は、カップリング剤の存在下で式２のカルボン酸を式３のアニリンとカップリングさせるステップを含む。さらに別の態様では、本発明は、本明細書に記載のいずれかの方法により生成された化合物を提供する。さらなる態様では、本発明は、本明細書に記載のいずれかの方法により生成された化合物を含む医薬組成物を提供する。さらに他の態様では、本発明は、生物学的試料においてＣＦＴＲ活性をモジュレートする方法を提供し、この方法は、前記生物学的試料を本明細書に記載のいずれかの方法により生成された化合物と接触させるステップを含む。

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本発明は、式Ｉの新規のトリアゾリルプリン誘導体、それらの製造方法、およびアデノシンＡ_２Ａ受容体の阻害によって患者の健康状態が改善される神経障害または脳虚血の治療のためにそれらを含む医薬組成物に関する。


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本願は、式（Ｉ）［定義は請求項１に記載したとおりである］で示される化合物に関する。本化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安、及び注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）の処置のための高い可能性を有するＮＫ−３受容体アンタゴニストであることを見出した。
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本発明は以下の式（Ｉ）の化合物であって、R₁は、(C₁-C₆)アルキル基又は(C₃-C₆)シクロアルキル基であり；R₂及びR₃は、独立に、(i)１〜３のヒドロキシル基により又は (ii)NR_aR_b基により置換されている、(C₁-C₆)アルキル基、(C₃-C₆)シクロアルキル基、(C₁-C₆)アルケニル基、(C₁-C₆)フルオロアルキル基、(C₁-C₃)フルオロアルコキシ基、又は(C₁-C₆)アルコキシ(C₁-C₆)アルキル基であり、又は、R₂は、１〜３のヒドロキシル基により置換されているピロリジニルメチル基であり、R₉は水素原子であってもよいことを仮定すると、又はR₂及びR₃は、それらの窒素原子と一緒にヘテロ環化合物であり；X及びYは独立にフェニル基又はヘテロアリール基であり、該ヘテロアリール基及び該フェニル基は置換可能であり、該へテロアリール基は、チエニル基、ピリジル基、ピリミジニル基、チアゾリル基、ピロリル基、及びフラニル基から選ばれるものである、前記化合物、並びにその医薬的に許容できる塩に関する。本発明はまた、同じものを含む組成物、並びにその治療的使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換された２−メルカプトキノリン−３−カルボキサミド、その製造方法、前記化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための前記化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、置換された３−アミノ−２−メルカプトキノリン、その製造方法、その化合物を含有する医薬及び医薬を製造するための上記化合物の使用に関する。 （もっと読む）

式Iのアミノキノロン及びその化合物を含有する組成物が提供される。ここで開示される化合物及び組成物は、GSK-3仲介疾患を予防、改善又は治療させるのに有効である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（１）


｛式中、Ａ^１は、ＣＲ^１０Ｒ^１１またはＳを表し；Ａ^２は、ＣＲ^１２Ｒ^１３、Ｃ（＝Ｏ）、Ｏ、Ｓ、Ｓ（＝Ｏ）またはＳ（＝Ｏ）_２を表し；Ｒ^１は、それぞれ飽和または不飽和、分岐または非分岐、非置換または一置換または多置換のＣ_１ー１０アルキル またはＣ_２ー１０ヘテロアルキル；それぞれ飽和または不飽和、非置換または一置換または多置換のＣ_３ー１０シクロアルキルまたはヘテロシクリル；それぞれ非置換または一置換または多置換のアリールまたはヘテロアリール；それぞれ飽和または不飽和、非置換または一置換または多置換の、Ｃ_１ー８アルキルまたはＣ_２ー８ヘテロアルキルで架橋されたＣ_３ー１０シクロアルキルまたはヘテロシクリル（ここで、アルキル鎖またはヘテロアルキル鎖は、それぞれ、分岐または非分岐、飽和または不飽和、非置換、一置換または多置換であってもよい）；または、それぞれ非置換または一置換または多置換の、Ｃ_１ー８アルキルまたはＣ_２ー８ヘテロアルキルで架橋されたアリールまたはヘテロアリール（ここで、アルキル鎖またはヘテロアルキル鎖は、それぞれ、分岐または非分岐、飽和または不飽和、非置換、一置換または多置換であってもよい）を表し；Ｒ^９は、それぞれ飽和または不飽和、非置換または一置換または多置換のＣ_３−１０シクロアルキルまたはヘテロシクリル；それぞれ非置換または一置換または多置換のアリールまたはヘテロアリール；または、ＣＲ^ｃＲ^ｄを表す｝
の置換されたニコチンアミド、その製造方法、この化合物を含有する医薬、ならびに医薬を製造するためのこの化合物の使用に関する。
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本明細書において定義される式（Ｉ）の構造を有する化合物およびその化合物の薬学的に許容できる塩が開示される。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法および中間体もまた開示される。
【化１】

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ムスカリン受容体を刺激し、認知障害を治療するために有用なムスカリン作動薬を提供する。前記作動薬を合成する方法を提供する。さらに、ヒトなどの対象の認知機能を増強するため、ムスカリン作動薬又はその薬学的に許容される形態からなる組成物を提供する。さらにまた、前記組成物を投与することによりヒトなどの動物を治療する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、例えば溶解性、安定性、バイオアベイラビリティ、医薬製剤中の分散性等が良好な化合物1の結晶およびその結晶を含む固体医薬製剤を提供することにある。
【解決手段】溶解性、安定性、バイオアベイラビリティ、医薬製剤中の分散性等が良好な50μm未満の平均粒径を有する(E)-8-(3,4-ジメトキシスチリル)-1,3-ジエチル-7-メチル-3,7-ジヒドロ-1H-プリン-2,6-ジオンの微細結晶、50μm未満の平均粒径を有し、かつ結晶化度が20%以上である(E)-8-(3,4-ジメトキシスチリル)-1,3-ジエチル-7-メチル-3,7-ジヒドロ-1H-プリン-2,6-ジオンの微細結晶等を提供する。また、これらを含むことを特徴とする固体医薬製剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ステロイドスルファターゼ活性およびアロマターゼ活性の阻害に適切な新規の化合物を提供することを探求する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物が提供され、ここで、各Ｔは、Ｈ、ヒドロカルビル、−Ｆ−Ｒ−、およびＤ、Ｅ、ＰもしくはＱのうちの１つとの結合であるか、またはＰおよびＱのうちの１つと一緒に環を形成し；Ｚは、その原子価がｍである適切な原子であり；Ｄ、ＥおよびＦは、各々互いに独立して適切なリンカー基であり、ここで、Ｚが窒素である場合、ＥはＣＨ_２およびＣ＝Ｏ以外であり；Ｐ、ＱおよびＲは、互いに独立して環系であり；そして少なくともＱは、スルファメート基を含む。 （もっと読む）