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【課題】患者の血中活性型GLP−1レベルを効果的に増大しうる薬剤の提供。
【解決手段】DPP4阻害剤及びSGLT阻害剤からなる併用療法。SGLT阻害剤として例えば、


で示される化合物が用いられる。この組合せは、プラズマGLP−1レベルを増大させ、糖尿病及び糖尿病に関連する疾患などの状態の予防または治療に有用である。 (もっと読む)


【課題】PTEN阻害剤(ホスファターゼおよび染色体Tenで欠失されるテンシン類似体)又はMaxi−Kチャンネルオープナー(開口剤)の提供。
【解決手段】下記式(I)で表される化合物またはその塩を活性成分として含む医薬組成物。


[式中、Rはシクロアルキルであり、Aは低級アルキレンであり、およびカルボスチリル環の3および4位の間の結合は単結合または二重結合である] (もっと読む)


【課題】ロチゴチンの分解生成物の生成を抑制し得るロチゴチン含有経皮吸収型貼付剤を提供する。
【解決手段】支持体、薬物含有層および剥離ライナーからなる経皮吸収型貼付剤において、該薬物含有層にゴム系粘着剤と、治療又は予防に有効な量のロチゴチン、さらにロチゴチンの分解生成物の生成抑制剤を含有する経皮吸収型貼付剤。 (もっと読む)


【課題】タンパク質チロシンキナーゼ阻害剤並びにそれを含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般構造(A)を有する、ビアリールメタ-ピリミジン化合物。該ピリミジン化合物は、Jakキナーゼファミリーの一員、および様々な他の特異的受容体キナーゼおよび非受容体キナーゼのようなキナーゼを阻害することが可能であり、骨髄増殖性障害、真性赤血球増加症、本態性血小板血症、骨髄様化生を伴う骨髄線維症、任意の他の骨髄関連障害、増殖性糖尿病性網膜症、癌、眼疾患、炎症、乾癬、血管新生に関連した任意の疾患、またはウイルス感染症等の治療に有効である。
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【課題】治療方法ならびにサポゲニン、関連化合物およびそれらの誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、非認知的な神経変性、非認知的な神経筋変性、運動−感覚神経変性、認知的な神経および神経筋の障害がない場合の受容体の機能障害または損失の治療における、治療方法ならびにステロイドサポゲニン、関連化合物、およびそれらの誘導体の使用を開示する。 (もっと読む)


【課題】患者における神経変性疾患及び他の疾患の治療方法及び化合物の提供。
【解決手段】神経変性疾患及び他の疾患を治療するための方法、化合物及び薬剤であって、これらの疾患で必要な患者にp75NTR受容体分子に結合特異性のある化合物を、有効量投与する。神経及び他の細胞の生存が促進されることが観察された。変性は特にアルツハイマー、パーキンソン及びALS神経変性疾患に生ずる。希突起膠細胞の変性は、中枢神経システム傷害、多発性硬化症及び他の病理学的状態に生じうる。 (もっと読む)


【課題】嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子の調節物質の提供。
【解決手段】本発明は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(「CFTR」)の調節物質、その組成物、およびその方法に関する。本発明は、このような調節物質を使用して、CFTRにより仲介される病気を治療する方法にも関する。本発明の化合物、およびその薬学的に受容可能な組成物は、CFTR活性の調節物質として有用であることが現在分かっている。本発明の化合物は、明細書に記載の化学式Iまたは化学式IIを有するか、またはその薬学的に受容可能な塩であり、式中のR、環A、RAA、RBB、Zおよびqは以下で説明される。 (もっと読む)


【課題】レベチラセタムを含む薬剤組成物の時間の経過に従う作用物質放出の動態の変化、有効成分の適時放出の遅れ、薬物組成物の安定性の低下を改良する。
【解決手段】有効成分としてのレベチラセタム、並びに薬剤組成物の全重量に対して崩壊剤2.0〜9.0重量比%、滑剤0.0〜3.0重量比%、結合剤0.5〜6.0重量比%、及び潤滑剤0.0〜1.0重量比%を含む薬剤組成物、並びにその調製方法。 (もっと読む)


【課題】異常なタンパク質の折りたたみ又は凝集、或いはアミロイドの形成、沈着、蓄積又は残存を特徴とする疾患を処置するための化合物、組成物、及び方法を提供すること。
【解決手段】構造式(I)


によって表されるイノシトール誘導体であって、式中、Xが、scyllo−イノシトール基であり、式中、R、R、R、R、R及びRが、明細書中に規定される通りである、イノシトール誘導体;或いはその薬学的に許容される塩を説明する。異常なタンパク質の折りたたみ又は凝集、或いはアミロイドの形成、沈着、蓄積又は残存を特徴とする疾患の予防及び/又は処置で使用するための、化合物、前記化合物を含む組成物、並びに前記化合物を使用する方法も説明する。 (もっと読む)


【課題】ヤヌスキナーゼ阻害剤として有用なアザインドールの提供。
【解決手段】本発明はプロテインキナーゼ、特にJAKファミリーキナーゼ抑制剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容できる組成物及び種々の疾病、症状、又は障害の治療において当該組成物を使用する方法も提供する。これらの化合物、及びその薬理学的に許容できる組成物は、増殖性疾患、心疾患、神経変性病、自己免疫疾患、臓器移植に関連する症状、炎症性疾患、又は免疫媒介性の疾患を含む、患者における種々の疾患の治療又は重篤さの低減において有用である。本発明により提供される化合物及び組成物はまた、生物学的及び病理学的現象におけるJAKキナーゼの研究、当該キナーゼにより媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究、及び新規キナーゼ阻害剤に対する比較評価においても有用である。 (もっと読む)


【課題】ノルエピネフリン、ドーパミンおよびセロトニンの再取り込みを遮断し、かつさまざまな神経学的および心理学的障害を治療することが可能な新規化合物の提供。
【解決手段】下式の構造を有するアリール置換およびヘテロアリール置換テトラヒドロベンズアゼピン構造を有する化合物。


[式中、Xはフェニル基等、Rは、水素、メチル、エチル、またはイソプロピル、Rは、水素、メチル、またはgem−ジメチル、Rは、水素、メチル、ヒドロキシ、メトキシ、フルオロ、クロロ、シアノ、トリフルオロメチル等、Rはピリミジニル等、Rは、水素、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル等、Rは、水素、フルオロ、クロロ、メチル、トリフルオロメチル等、Rは、水素、gem−ジメチル等、RおよびRは水素を表わす。] (もっと読む)


【課題】 GABAのA型受容体の調節物質を提供すること。
【解決手段】 4−アミノ−8−(2,5−ジメトキシフェニル)−N−プロピル−シンノリン−3−カルボキサミド又は医薬的に許容されるその塩から選択される化合物、並びに前記化合物と、医薬的に許容される少なくとも1つの担体、希釈剤又は賦形剤を含む医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】脂肪酸アミドヒドロラーゼのモジュレーターとして有用なピペラジニル及びピペリジニル尿素の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物。


(式中、Zは−N−もしくは>CHであり;Rは−Hもしくはアルキルであり;Arは、各々非置換の又は1もしくは2個のR部分で炭素環員で置換された、2−チアゾリル、2−ピリジル、3−ピリジル、4−ピリジル、2−ピリミジニル、4−ピリミジニル、5−ピリミジニルもしくはフェニルである。)該化合物は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ(FAAH)活性により媒介される病状、障害および症状の処置のための製薬学的組成物および方法において用いることができる。従って、該化合物は例えば不安、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害もしくは運動障害(多発性硬化症のような)を処置するために投与することができる。 (もっと読む)


【課題】運動障害を伴う神経変性障害のための新規化合物および医薬組成物の提供。
【解決手段】A2Aアデノシンレセプターの選択的アンタゴニストが提供される。前記新規A2Aブロッカーはパーキンソン病および他の疾患、虚血、虚血および興奮毒性で誘導される脳障害、強硬症、癌、薬物依存および薬物禁断の治療に有用である。 (もっと読む)


【課題】ATP結合カセットトランスポーターのモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、嚢胞性線維症膜貫通調節因子(「CFTR」)を含む、ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターのモジュレーター又はその断片、その組成物、及びその方法に関する。本発明は又、そのようなモジュレーターを使用してABCトランスポーター媒介疾患を処置する方法にも関する。現在、本発明の化合物及びその薬学的に許容される組成物がABCトランスポーター活性モジュレーターとして有用であることが見出された。 (もっと読む)


【解決手段】式(I):


[式中、Rは、水素原子またはアルキル基を表し;Rは、アルキル基を表し;Rは、アリールまたはヘテロアリール基を表す]で表される化合物、医薬。
【効果】上記の化合物は、統合失調症、単極性鬱病、アルツハイマー病、血管性認知症、自閉症スペクトラム障害、ダウン症、脆弱性X症候群、パーキンソン病、ハンチントン病、全般性不安、広場恐怖症を伴うもしくは伴わないパニック障害、強迫性障害、心的外傷後ストレス障害、双極性障害、脳血管障害の後遺症および脳の後遺症、脊椎損傷または延髄損傷の治療又は予防に使用することができる。 (もっと読む)


【課題】セレクチン媒介性機能(例えば、セレクチン依存性細胞接着)の阻害剤を同定し、並びに過剰なセレクチン活性に関連する病態を阻害するためにこのような化合物を使用する方法の提供。
【解決手段】セレクチン結合によって媒介されるin vitro及びin vivoプロセスを調節するための化合物及び方法を示す。より具体的には、セレクチンモジュレーター及びそれらの使用について記載し、セレクチン媒介性機能を調節(例えば、阻害又は増強)するこれらのセレクチンモジュレーターは、特定の糖模倣物を単独で、或いはBASA(ベンジルアミノスルホン酸)と呼ばれる化合物のクラスのメンバー又はBACA(ベンジルアミノカルボン酸)と呼ばれる化合物のクラスのメンバーと結合して含む。 (もっと読む)



【課題】PDE1活性、とりわけPDE1B活性を選択的に阻害する化合物の提供。
【解決手段】遊離、塩またはプロドラッグ形の、1位または2位をC2−9アルキル、C3−9シクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、または置換アリールアルキルで置換された、新規7,8−ジヒドロ−イミダゾ[1,2−a]ピラゾロ[4,3−e]ピリミジン−4−オン化合物および7,8,9−トリヒドロ−[1Hまたは2H]−ピリミド[1,2−a]ピラゾロ[4,3−e]ピリミジン−4(5H)−オン化合物、それらの製造方法、医薬としての、特にPDE1阻害剤としてのそれらの使用、およびそれらを含む医薬組成物。 (もっと読む)


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