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【課題】AT2受容体の選択的アゴニストとして有用であり、かくして、特にとりわけ胃腸管の疾患、例えば、消化不良、IBS及びMOF、並びに心臓血管疾患の治療において有用である化合物を見出すことを目的とする。
【解決手段】式(I)[式中、A、X1、X2、X3、X4、Y1、Y2、Y3、Y4、Z1、Z2、R4、及びR5は明細書に記載した意味を有する]の化合物、及びその製薬学的に許容される塩を提供する。
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【課題】近年、環状重合乳酸を含む機能性食品が提供され免疫活性や各臓器の機能回復、自律神経調整、内分泌調整などの目的・用途に単一品で足りる事が期待される。しかし、環状重合乳酸は酸味や苦みが強く経口摂取時の負担となる。そこで錠剤状に成形する事が望ましいが、環状重合乳酸は吸湿性が強く、添加物を加えなければ打錠困難であり重合乳酸の含有率も低くなる。本発明は、細胞に含まれるミトコンドリアに対して賦活作用を有する環状重合乳酸を高純度に含有し経口摂取しやすい機能性食品を提供する。
【解決手段】環状重合乳酸の重合度分布解析によれば、重合度2乃至3迄の低重合度域の分布量を除外し、併せて環状重合乳酸のうち環鎖状重合乳酸を5パーセン以上含有する事により、最小限の添加物割合で打錠を実現し、経口摂取時の苦み・酸味等の負担を軽減し、ミトコンドリアに賦活作用を有する環状重合乳酸を高濃度に含有する機能性食品を提供できる。 (もっと読む)


【課題】第1次摂食・代謝調節中枢に働きかける食欲調整剤を提供する。
【解決手段】食欲調整剤であり、視床下部弓状核のグルコース抑制性ニューロン(Glucose−Inhibited neuron)のNKA(Na++K+−ATPase)活性を調整するNKA活動調節剤を含むことを特徴とする。この調節剤は、NKAアクティベータであり、グルコース抑制性ニューロンの[Ca2+i濃度を低下させる。これにより、従来とは作用機構の違う食欲促進剤の提供が可能となる。 (もっと読む)


【課題】本発明は、自律神経に作用してその機能を調節することができる、副作用のない安全な自律神経調節剤を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明は、チリロサイドを有効成分とする自律神経調節剤を提供する。特に該自律神経調節剤は、交感神経活動亢進作用を有する。前記チリロサイドは、ローズヒップ、ナニワイバラの偽果(金櫻子)、ハマナスの偽果または花、リンデンの花または葉、ウスベニアオイの全草、ウスベニタチアオイの葉または花、ツリーラヴァテラの葉、エゾツルキンバイの葉または果実、ヒメオドリコソウの全草、タチアオイの葉または根、ラズベリーの葉または果実、あるいはいちごの果実または種子の抽出物に含まれている。 (もっと読む)


【課題】アリール尿素CB−1受容体の調節性化合物の有効量を処置の必要な被験者に投与することによって、CB−1受容体に関連する疾患(特に、肥満症)を処置する方法を提供する。
【解決手段】式(I):


[式中、Yは、フェニル、ヘテロアリール基、等、Wは、COOR、COR、等、Wは、水素、ハロゲン、等、Zは、C1〜3アルキレン、等、Qは、フェニル、ピリジル、等、Tは、ハロゲン、COOR、等、TおよびTは独立して、水素、ハロゲン、等、Rは、C1〜6アルキル、フェニル、等、であり、RおよびRはそれらが結合する窒素と一緒になって、5−〜7−員ヘテロ環を形成し、mは、0、1、2または3であり;そして、nは、2または3である。]で示される化合物またはその医薬的に許容し得る塩。 (もっと読む)


【課題】日常的に手軽にストレスを緩和することのできる技術を提供する。
【解決手段】フコイダンを有効成分とすることを特徴とするストレス緩和剤。 (もっと読む)


【課題】シヌクレイノパチー(synucleinopathy)を処置または予防する方法の提供。
【解決手段】ERからゴルジへの輸送の段階に機能する遺伝子の発現を調節するための組成物および方法であり、これらの遺伝子の発現またはコードされたタンパク質の活性を調節する化合物は、α-シヌクレイン媒介性毒性を阻害するために用いられ、かつパーキンソン病のようなシヌクレイノパチーを処置または予防するために用いることができるα-シヌクレイン媒介性毒性の阻害剤を同定する方法。 (もっと読む)


本発明は、グルタミニルシクラーゼ(QC, EC 2.3.2.5)の阻害剤としての新規複素環誘導体に関する。QCは、アンモニアの遊離下でのN-末端グルタミン残基のピログルタミン酸(5-オキソ-プロリル、pGlu*)への分子内環化、及び水の遊離下でのN-末端グルタミン酸残基のピログルタミン酸への分子内環化を触媒する。 (もっと読む)


【課題】カンナビノイド−1(CB1)受容体の拮抗薬および/または逆作働薬であり、CB1受容体が介在する疾患の治療、予防および抑制において有用である、新規化合物の提供。
【解決手段】構造式(I)の化合物。


[式中、Arは、未置換又は置換されたフェニル、ピリジルから選択され、R4は、直鎖または分岐C1−6アルキル、直鎖または分岐C2−6アルケニル等から選択され、R5、R6、R7およびR8はそれぞれ独立に、水素、未置換又は置換されたC1−6アルキル等から選択され、Zは、水素、ヒドロキシ等から選択され;Z1は、未置換又は置換されたアリール、ヘテロアリールで置換されたC1−6アルキル等から選択される。] (もっと読む)


本発明は、神経信号伝導障害の有効な治療のための方法および組成物を提供する。活性薬剤として選択的A2受容体アンタゴニストを含む組成物および神経信号伝導の改善または神経信号伝導障害の逆転に関する使用法を記載する。

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【課題】ポリヌクレオチドを送達する方法、及び送達用組成物を提供する。
【解決手段】非核性細胞小器官への標的シグナルに機能的にリンクされたタンパク質導入領域を含む、組み換え高移動性タンパク質、又はその断片であって:該組み換え高移動性タンパク質がポリヌクレオチドと会合し、該ポリヌクレオチドを非核性細胞小器官への送達のためにパッケージングする、前記タンパク質、又はその断片。 (もっと読む)


本発明は、対象者に有効量の少なくとも1種のホスホジエステラーゼ5型インヒビターおよび少なくとも1種の一酸化窒素ドナーを投与することによって、末梢血管疾患、または末梢血管疾患に関連する状態を治療する方法を特徴とする。本発明はまた、少なくとも1種のホスホジエステラーゼ5型インヒビター、少なくとも1種の一酸化窒素ドナー、および製薬上許容し得る担体を含む、局所もしくは経口投与のために製剤化された組成物、並びにこれらの組成物を含むキットを特徴とする。これらの方法、組成物、およびキットは、場合によって他の治療剤を含むことができる。 (もっと読む)


【課題】カンナビノイド受容体阻害作用に優れ、カンナビノイド受容体関連疾患または障害の処置に優れた新規な物質。
【解決手段】本発明はボアカンガアフリカーナの植物抽出物およびそれに含まれるアルカロイドを含有するカンナビノイド受容体阻害薬に関する。 (もっと読む)


【課題】ホルモン置換療法の所望の効果を惹起する、新規の非ステロイド性SERMを提供すること。
【解決手段】本開示は、新規のクラスの選択的エストロゲンレセプターモジュレーター(SERM)に関する。この開示はまた、以前に知られていない膜結合エストロゲンレセプターの同定を包含する。この開示されたSERM(有用な組成物における開示された新規な化合物の薬学的処方物を含む)を作製するための方法および使用するための方法が開示される。本発明の新規の非ステロイド性SERMは、ホルモン置換療法の陰性の作用または公知の選択的エストロゲンレセプターモジュレーターの陰性の作用を誘導することなく、ホルモン置換療法の所望の効果を惹起する。 (もっと読む)


【課題】オレキシンレセプターのアンタゴニストであり、かつ、オレキシンレセプターが関与する神経及び精神の障害及び疾患の治療又は予防に使われる置換ジアゼパン化合物の提供。
【解決手段】下式(I)


で示される置換ジアゼパン化合物を含む医薬組成物。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)に対応する構造を有する新規ベンゼン-カルボキサミド化合物、並びにそれらの合成方法及びヒト医学又は獣医学その他におけるそれらの使用を目的とする医薬組成物へのそれらの使用又は化粧品組成物へのそれらの使用に関する。
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本発明は、グルタミニルシクラーゼ(QC、EC 2.3.2.5)の阻害剤としての、式(I)の新規ピロリジン誘導体(式中、R1、R2、及びR3は、本明細書において定義されている)に関する。QCは、アンモニアの遊離下でのN-末端グルタミン残基のピログルタミン酸(5-オキソ-プロリル、pGlu*)への分子内環化、及び水の遊離下でのN-末端グルタミン酸残基のピログルタミン酸への分子内環化を触媒する。
【化1】
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本発明は、ナトリウムチャネル遮断特性を有するトリアジン化合物、および、当該化合物の、関連障害の治療のための医薬の調製のための使用、に関する。当該化合物は、zが、単結合であるか、もしくは、所望により置換されていてもよい連結基であり、R1がハロ‐アルキル基であり、;かつ、Aが、所望により置換されていてもよい芳香族複素環式もしくは炭素環式環系である、式(I)に属するものであるか、またはその塩である。

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【課題】
神経栄養因子の活性を増強し、かつ神経細胞保護作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】



[式中、
ZはN、又はC−Rを表し、
Xは、
N−R、O、又はSを表し、
Yは、
C−R、又はNを表し、
は、
水素原子、置換されていてもよい非環状炭化水素基、または置換されていてもよい環状基を表し、
は、水素原子、置換されていてもよい非環状炭化水素基、又は置換されていてもよい環状基を表し、
は、水素原子、又は置換基を表し、
は、水素原子、又は置換基を表し、
環Aは、
置換されていてもよいベンゼン環を表し、
環Bは、
置換されていてもよいベンゼン環を表す。]
で示される化合物、その薬学的に許容される塩、又はその溶媒和物。 (もっと読む)


【課題】基盤の内部に機能性物質を混在させ、使用者が使用したときに混在した物質の機能が作用するようにした。
【解決手段】 基盤2の内部に機能性物質3を混在させるとともに、上面に種々な模様を形成し、また前記基盤2の下面のうちの周縁部の複数箇所に皮膚に貼付可能な粘着部4を形成し、さらにこの粘着部4の前記基盤2と反対側に剥離シート5を仮着したことを特徴とするタトゥーシール。 (もっと読む)


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