【課題】薬学的錠剤組成物の製造方法の提供。
【解決手段】


上式で示される薬学的活性成分、または薬学的に許容され得るその酸付加塩、および水溶性ポロキサマーを、熱間溶融押出によって一緒に処理してからその他の成分（充填剤、流動促進剤など）と混合し、混合物を楕円形穿孔機を用いて、打錠する。錠剤組成物を、その後即放性薄膜被覆系および純水を含む組成物で被覆してもよい製造方法。 （もっと読む）

【課題】安全性が高く、経口投与により優れた抗腫瘍作用等を示す医薬等を提供する。
【解決手段】Ｌ−カルノシン類又はその薬学的に許容される塩が、ヒトを含む哺乳動物に対して、１日あたりＬ−カルノシン類として体重あたり５〜１５０ｍｇ／ｋｇ経口投与されるように用いられることを特徴とするＬ−カルノシン類又はその薬学的に許容される塩を含有する組成物。 （もっと読む）

【課題】ジアミノアルカンアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】現在、式Ｉのジアミノアルカンが発見され、これらは、経口的に活性であり、それらの活
性を阻害するアスパラギン酸プロテアーゼに結合する。それらは、高いレベルのアスパラ
ギン酸プロテアーゼ活性に関連した疾患の治療または改善において、有用である。本発明
はまた、それを必要とする被験体におけるアスパラギン酸プロテアーゼ活性関連疾患を改
善または治療する際における式Ｉの化合物を使用する方法に関し、該方法は、該被験体に
、式Ｉの化合物の有効量を投与する工程を包含する。


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【課題】p53腫瘍抑制因子とタンパク質MDM2との間の相互作用のアンタゴニストとして機能する小分子、ならびに癌および他の疾患の処置のための治療剤の提供。
【解決手段】下記一般式Iを有する化合物、またはその薬学的に許容される塩またはプロドラッグ。


[式I中、XはCH、O、N、またはSであり、YはO、SまたはNR'である。] （もっと読む）

【課題】全身投与の必要性が最小化されるように、α２アドレナリン受容体と相互作用する化合物、特にクロニジンなどのα２アドレナリンアゴニストを有痛全領域へ局部的にまたは局所的に送達することによる、有痛性の神経障害の処置のための組成物およびその使用方法を提供すること。
【解決手段】化合物は、有痛性の長さ依存性神経障害および皮膚の疼痛シグナル伝達線維に影響を及ぼす他の神経障害の患者の、有痛領域にまたはそれに隣接して送達される。長さ依存性神経障害患者の処置のための好ましい化合物は、経皮パッチ、ゲル、軟膏、ローション、リポソーム処方物、クリームまたはエマルションで投与されるクロニジンであり、その場合、その濃度は、有痛領域またはそのすぐ隣りの領域に有効用量を提供するのに十分である。 （もっと読む）

【課題】糖質コルチコイドの分泌を抑制しストレス解消を促す手段を提供する。
【解決手段】
海水中のピコプランクトンに由来する有機成分とその有機成分によりキレート化されたミネラル分を含有する海水濃縮液に、炭酸カルシウムと酢酸を加え反応させて得られる固形物を含む流動体から塩化ナトリウム及び有毒成分を除去して得られる、カルシウム強化海洋ミネラル複合体、または水溶性カルシウムと海水中の微量元素を有効成分として含有する抗ストレス剤、及び糖質コルチコイドの分泌抑制剤。 （もっと読む）

【課題】脳機能を改善するための医薬又は飲食品を提供する。
【解決手段】牛乳カゼイン由来ペプチドを有効成分として含有する脳機能改善剤及び牛乳カゼイン由来ペプチドを含有する脳機能改善用飲食品。 （もっと読む）

【課題】生物学的に活性のある２，４−ピリミジンジアミン化合物のプロドラッグ、該プロドラッグを含む組成物、該プロドラッグを合成するための中間体及び方法、並びに種々の適用において該プロドラッグを使用する方法を提供する。
【解決手段】多彩な生物活性を有するので、治療用途を有する２，４−ピリミジンジアミン化合物のプロドラッグ、該プロドラッグを含む組成物、該プロドラッグを合成するのに有用な方法及び中間体、並びに、少なくとも部分的に、Ｆｃ受容体のシグナル伝達カスケードの活性化が介在する疾患の治療及び予防を含めた種々のインビトロ及びインビボのコンテキストで該プロドラッグを使用する。 （もっと読む）

本発明は、式［Ｉ］（式中、Ｒ^１は、水素、ハロゲン、低級アルキル又はシアノであり；環Ａは、場合により置換されている複素環基であり；環Ｂは、場合により置換されている３〜６員単環式基であり；そして、Ｙは、場合により置換されているアミノ、場合により置換されている環状アミノ、場合により置換されている脂肪族３〜６員モノシクリルオキシ、場合により置換されている低級アルキル又は場合により置換されている低級アルキル−Ｏ−である）で表される化合物又はその薬理的に許容しうる塩、及びＰＤＥ１０阻害剤としてのその使用に関する。
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副腎皮質刺激ホルモン放出因子(ＣＲＦ_１)受容体アンタゴニストとして有用な４−ジフルオロメトキシフェニルピラゾロ[５.１−ｂ]オキサゾール誘導体が記載されている。 （もっと読む）

【解決手段】 本出願は化学式Ｉの三環式化合物に関するものであり、化学式Ｉはすべての立体異性体、立体異性体のすべての混合物、およびこれらの化合物の塩類を含む。本出願はまた、化学式Ｉの化合物、立体異性体、立体異性体のすべての混合物およびそれら塩を有する組成物、およびそれらの使用に関するものである。


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本発明は、ＰＩ３Ｋ、特に、ＰＩ３Ｋγのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む薬学的に許容され得る組成物、および様々な疾患、状態または障害の処置においてその組成物を使用する方法も提供する。本発明の組成物は、薬学的に許容され得るキャリア、佐剤またはビヒクルを含んでもよく、また、多発性硬化症を処置するための薬剤、抗炎症剤、免疫調節剤または免疫抑制剤などの治療薬をさらに含んでもよい。 （もっと読む）

式（１）で示され、その式中、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３及びＲ５が明細書中に示される意味を有する化合物は、４型及び５型のホスホジエステラーゼの新規の効果的なインヒビターである。
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開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされる：
【化１】


（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｌ、Ｘ、及びＹは、本明細書に定義される通りである）。
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本発明は、Ｓ−ニトロソグルタチオンレダクターゼ（ＧＳＮＯＲ）阻害薬として有用な新規ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン化合物、それらの化合物を含む医薬組成物、ならびにそれらを製造および使用する方法に関する。 （もっと読む）

この発明は、本明細書中の定義の如き式（Ｉ）の一連の置換ジヒドロベンゾシクロアルキルオキシメチルオキサゾロピリミジノンに関する。この発明はまた、新規な中間体を含むこうした化合物を製造する方法に関する。この発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）、特にｍＧｌｕＲ２受容体のモジュレーターである。それ故、この発明の化合物は、特に、急性及び慢性神経変性状態、精神病、認知欠損障害、けいれん、不安神経症、うつ病、偏頭痛、疼痛、睡眠障害及び嘔吐を含む（これらに限定されない）種々の中枢神経系障害（ＣＮＳ）を処置及び／又は予防する際の医薬製剤として有用である。
【化１】

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代謝型グルタミン酸受容体サブタイプ５（ｍＧｌｕＲ５）のネガティブアロステリックモジュレータ；化合物を形成するための合成方法；化合物を含む薬学的組成物；および、化合物および組成物を用いて、グルタミン酸機能不全に関連する神経学的および精神医学的障害を処置する方法が開示されている。この要約は、特定の技術分野における調査目的のためのスキャンツールとして意図されており、本発明を限定することは意図していない。 （もっと読む）

本発明は、本発明のプロドラッグ化合物の有効量を患者に投与することによる、ラクタム、イミド、アミド、スルホンアミド、カルバメートまたは尿素を含む親薬物の持続送達の方法であって、患者への投与時のプロドラッグからの親薬物の放出が持続放出である方法を提供する。本発明の方法における使用に適したプロドラッグ化合物は、カルボニル結合したプロドラッグ部分により誘導される親薬物の不安定なコンジュゲートである。本発明のプロドラッグ化合物は、ラクタム、イミド、アミド、スルホンアミド、カルバメートまたは尿素を含む親薬物が治療として有用である任意の状態を治療するために使用され得る。
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本発明は、Ｔ型カルシウムチャネルに対する遮断活性またはテトロドトキシン感受性（ＴＴＸ−Ｓ）遮断薬としてＮａｖ１．３やＮａｖ１．７などの電位依存性ナトリウムチャネルに対する遮断活性を有する式（Ｉ）のアリール置換カルボキサミド誘導体または薬学的に許容されるその塩に関し、これらの誘導体は、Ｔ型カルシウムチャネルまたは電位依存性ナトリウムチャネルが関与する障害もしくは疾患の治療または予防に有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに、Ｔ型カルシウムチャネルもしくは電位依存性ナトリウムチャネルが関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および医薬組成物の使用に関する。

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