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本発明は、リソソームグリコシダーゼ酵素少なくとも1つの機能障害に関連するリソソーム病を治療する薬剤を製造するための、一般式(I)で表される化合物(式中、Rは、特に水素原子又はアルキル基であり、Rは、特に水素原子又はアルキル基であり、R、R及びRは、特に、互いに独立して、水素原子、ヒドロキシル基、アルコキシ基又はアシルオキシ基である)の使用に関する。
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一般式(I)
【化1】


[式中、縮合環ABは、8−10員の縮合複素環;Rは(1)H、(2)ハロゲン、(3)シアノ、(4)オキソ、(5)保護されていてもよい水酸基、(6)保護されていてもよいカルボキシ基、(7)保護されていてもよいアミノ基、(8)置換基を有していてもよい環状基、(9)置換基を有していてもよい脂肪族炭化水素基、または(10)保護されていてもよいチオール基を表わし、nは0または1乃至8の整数を表わす。ただし、nが2以上を表わす場合、それぞれのRは同じでも異なっていてもよい。]で示される化合物、その塩もしくはその溶媒和物またはそのプロドラッグは、本発明化合物はキナーゼ阻害作用、特にc−Jun N末端キナーゼ阻害作用を有するので、糖尿病等の代謝性疾患や、例えば、関節リウマチ等の炎症性疾患の予防および/または治療剤として有用である。
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本発明は、ピラゾロピリミジノン誘導体(5−[2−プロピルオキシ−5−(1−メチル−2−ピロリジニルエチルアミドスルホニル)フェニル]−1−メチル−プロピル−1,6−ジヒドロ−7H−ピラゾロ(4,3−d)ピリミジン−7−オン)を有効成分として含む肝疾患の予防及び治療用医薬組成物に関する。本発明のピラゾロピリミジノン誘導体は、肝星細胞でのコラーゲン合成抑制効果が優秀であり、同時に肝内抵抗および門脈圧を低下させて門脈を介した肝臓内血液流入を増加させるため、肝線維化、肝線維化の進行による肝硬変、門脈圧亢進症及びそれらから誘発される多様な合併症の予防及び治療剤に有用に使用することができる。また、本発明のピラゾロピリミジノン誘導体は、人体内半減期が長いため服用回数を減らすことができ、慢性肝疾患患者におけるコンプライアンスを大幅に高めることができる。
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本明細書では神経損傷を抑制するための材料および方法を提供する。特に、本明細書では、細胞外ATPの病理作用に関連する神経損傷を抑制するための材料および方法を提供する。

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本発明は、ジヒドロキシフェニルアラニン誘導体、その生成、および該ジヒドロキシフェニルアラニン誘導体を含む医薬品組成物に関する。本発明は、さらに運動障害、神経変性疾患、アルツハイマー病、パーキンソン病、片側萎縮症−片側パーキンソン症、パーキンソン症候群、レーヴィ小体病、前頭側頭型認知症、Lytico−Bodig病(パーキンソン症−認知症−筋萎縮性側索硬化症)、線条体黒質変性症、シャイ−ドレーガー症候群、弧発性オリーブ橋小脳変性症、進行性淡蒼球萎縮症、進行性核上性麻痺、ハレルフォルデン−スパッツ病、ハンチングトン病、X染色体連鎖性ジストニア(Morbus Lubag)、線条体壊死を伴うミトコンドリア細胞変性、神経有棘赤血球症、下肢静止不能症候群、ウィルソン病の治療および予防のための該ジヒドロキシフェニルアラニン誘導体の使用および医薬品組成物に関する。 (もっと読む)


【課題】
天然の動植物、微生物などに含まれる新規の化学成分を提供すること。
【解決手段】
上記(1)式で示されることを特徴とする6−ヒドロキシスタウロスポリノンおよび上記(2)式で示されることを特徴とする5,6−ジヒドロキシアルキリアフラビンAとする。 (もっと読む)


【課題】 使用前に水の添加や2剤の混合操作など炭酸ガスを発生させるための操作が不要であり、炭酸ガスの効果が持続的に得られる褥瘡治療用パッドを提供する。
【解決手段】 本発明の褥瘡治療用パッドは、吸水性を有する基底層1と、この基底層1を被覆するように設けられたガスバリア性を有する保護層2と、基底層1と保護層2の間に封入された炭酸ガス発生剤3を含んでなり、保護層2の周縁部分21で皮膚に貼着出来るようになっている。炭酸ガス発生剤は、酸と炭酸塩からなっており、基底層で吸収された水分と反応して炭酸ガス発生剤から炭酸ガスが発生するようになっている。 (もっと読む)


【課題】薬剤又は毒物による中毒症状により引き起こされる臓器障害の治療のための、N−アセチル−D−グルコサミン又は医薬的に許容し得るその塩の使用を提供すること。
【解決手段】本発明は、毒物や薬剤によって引き起こされる臓器障害を治療するための医薬品を製造する際の、N−アセチル−D−グルコサミンの使用を開示する。毒物や薬剤によって引き起こされる臓器障害を治療するための主要な有効成分として、N−アセチル−D−グルコサミンを含む調剤は、指向性作用機序の利点、著しい治療効果、製造の簡易性を示し、副作用もない。 (もっと読む)


本発明は、アポトーシス因子5A1、又は単純に因子5A1と呼ばれるアポトーシス特異的真核生物開始因子5A1(eIF5A)、アポトーシス因子5A1核酸、及びポリペプチド、並びに因子5A1の発現を抑制するためにアンチセンス・ヌクレオチド又はsiRNAを使用して細胞においてアポトーシスを阻害又は抑制する方法に関する。本発明はまた、アポトーシス因子5Aの発現を抑制することにより、炎症促進性サイトカインの発現を阻害又は抑制することに関する。 (もっと読む)


本発明は、デコリン(decorin)−エンコーディングヌクレオチド配列を追加的に含み、前記デコリンは、前記目的ヌクレオチド配列の細胞内運搬効率を増加させる作用をすることを特徴とする遺伝子伝達システム、デコリン−エンコーディングヌクレオチド配列を含む組み換えアデノウイルス、これを含む抗腫瘍薬剤学的組成物、及び細胞外基質の過度なる蓄積に係る疾患または状態の治療用薬剤学的組成物に関するものである。 (もっと読む)


式(I)で表わされるピラゾロ[1,5−a]ピリミジン誘導体とそれらの医薬上許容される塩は、優れたMAPKAP−K2阻害活性を示す。従って、有効成分としてこの化合物を含む医薬品は、例えば炎症性障害、自己免疫性疾患、破壊性骨障害、癌および/または腫瘍成長などのプロテインキナーゼが媒介する疾患の治療または予防に有用であることが期待される。
【化1】

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【課題】ジアザベンゾ[デ]アントラセン−3−オン化合物、及び、PARPの阻害方法の提供。
【解決手段】本発明は、ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼ(「PARP」)を阻害するジアザベンゾ[デ]アントラセン−3−オン化合物、これらの化合物を含む組成物、並びに、本明細書中に記載の症状の影響を治療、予防及び/又は緩和するためのこれらのPARP阻害剤の使用方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、グルココルチコイド受容体、AP-1、および/またはNF-κB活性の調整に関連する疾患(肥満、糖尿病、炎症性疾患および免疫疾患を含む)を処置するのに有用であり、式(I)または(II):


[式中、QはN、O、およびSから選択され;Yはアリールまたはヘテロアリールであり;ZはH、C2-6アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、ハロ、またはアルコキシであり;A、B、R、Ra、Rb、RcおよびRdは明細書に定義する]
の構造(その立体異性体の全て、その互変異性体を全て含む)を持つ一群の新しい非ステロイド化合物、またはそのプロドラッグ、またはその医薬的に許容できる塩を提供する。また、前記化合物を含む医薬組成物、ならびに肥満、糖尿病および炎症性疾患または免疫関連疾患を処置する方法も提供する。
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【課題】β3−アドレナリン受容体刺激薬として有用な化合物の製造に好適な、収率の高い製造法および精製の容易な中間体を提供する。
【解決手段】


(式中、Rは存在しないか、置換もしくは無置換のアルキル基等を、Rは水素原子等を、Rは水酸基の保護基を、Rは存在しないか、置換もしくは無置換のアルキル基等を、R、R13およびR14はそれぞれ水素原子、または置換もしくは無置換のアルキル基を、RおよびR6aは、それぞれ水素原子または水酸基の保護基を、Rはアミノ基の保護基を表す。)
式(1)で表される化合物を、式(3)で表される化合物と反応させ、必要に応じ脱保護して式(4)で表される化合物とし、
式(4)で表される化合物を還元することからなる、式(5)で表される化合物の製造方法。 (もっと読む)


本発明は、ヒトまたは家畜動物のサイトカイン応答性を特定するためのスクリーニング方法およびフラバノール、プロシアニジンおよび/またはその誘導体、またはそれらの混合物を有してなる、それに使用するための製品とアッセイ、ヒトまたは家畜動物におけるサイトカイン表現型を診断する方法;炎症および/または免疫調節経路に関連する健康状態のリスクのある被験者を識別する方法;炎症および/または免疫調節経路に関連する健康状態を調節するための食事および/または薬剤の関与を確認する方法、および選択されたフラバノール、プロシアニジンおよび/またはその誘導体、またはそれらの混合物により、ヒトまたは家畜動物の予防または治療処置の方法に関する。 (もっと読む)


【課題】 細胞内Aβと結合し、細胞死を誘導する物質を同定すること、及び神経細胞死を制御する方法を開発すること。
【解決手段】 AB−DIPタンパク質又は活性型AB−DIPタンパク質に対する抗体、AB−DIPタンパク質又は活性型AB−DIPタンパク質をコードする核酸に対するアンチセンス核酸、AB−DIPタンパク質又は活性型AB−DIPタンパク質をコードする核酸に対するsiRNA、上記核酸を発現することができる組換えベクター、あるいは上記核酸又は上記組換えベクターを含有する形質転換体、の少なくとも1つを含むことを特徴とする細胞死抑制剤。 (もっと読む)


本発明は、移植部位などの手術後、または外傷後の体内通路の完全性を維持または改善するための組成物、装置、および方法を提供する。一つまたは複数の治療薬およびメッシュを含む送達装置を記載する。治療薬の代表例には、微小管安定化剤、抗血管形成因子、平滑筋細胞の成長または増殖の阻害剤、非ステロイド系抗炎症剤、ならびに通路または腔の最適な機能を遮断または妨害する可能性のある増殖性生体反応を防止および/または低減するのに有用な他の因子が含まれる。
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本発明は、一般式IIaまたはIIbの化合物および薬剤としてのそれらの使用に関する。

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本発明は、全身性炎症反応症候群、及び特にセプシスの治療で使用する薬物製造のための、特定のベンズイミダゾールの使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、細胞外マトリックス成分(たとえば、コラーゲン、プロテオグリカン、テネイシン、フィブロネクチン)の沈着の増加および/または異常な血管形成を伴う障害を包含するがそれだけには限定されない非新生物性過剰増殖性の上皮および/または内皮細胞障害を、治療、管理、予防および/または改善するために設計した方法および組成物に関する。そのような障害の非限定的な例には、硬変、線維症(たとえば、肝臓、腎臓、肺、心臓、網膜および他の内臓の線維症)、喘息、虚血、アテローム性動脈硬化症、糖尿病性網膜症、未熟児網膜症、血管再狭窄、黄斑変性症、関節リウマチ、骨関節炎、小児血管腫、尋常性疣贅、カポジ肉腫、神経線維腫症、劣性栄養障害性表皮水疱症、強直性脊椎炎、全身性ループス、ライター症候群、シェーグレン症候群、子宮内膜症、子癇前症、アテローム性動脈硬化症、冠動脈疾患、乾癬性関節症および乾癬が含まれる。本発明の方法は、EphA2および/またはその内在性リガンドであるエフリンA1のモジュレーターである1つまたは複数の薬剤を有効量で投与することを含む。本発明はまた、1つまたは複数の本発明のEphA2/エフリンA1モジュレーターを、単独で、またはそのような非新生物性過剰増殖性の上皮および/または内皮障害の治療に有用な1つまたは複数の他の薬剤と組み合わせて含む、医薬組成物も提供する。診断方法およびEphA2/エフリンA1モジュレーターのスクリーニング方法も提供する。 (もっと読む)


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