本発明は、カプサイシン受容体作動薬を提供するものである。このような化合物はインビボ又はインビトロにおいて、ＶＲ１の活性を調節するために使用されるリガンドであり、ヒト、ペット及び家畜に於けるカプサイシン受容体の活性に応答する疾患の治療に特に有用である。本発明は、当該化合物を用いた医薬組成物及びそれを用いて上記の疾患を治療するための方法、さらに受容体局在化の研究に当該リガンドを用いる方法も提供するものである。 （もっと読む）

本発明の一側面は、外傷の発生の２４時間以内に、（ｉ）可消化水溶性炭水化物と、（ｉｉ）肝臓グアノシン−５’−三リン酸（ＧＴＰ）増加成分及び／又はアンギオテンシン変換酵素（ＡＣＥ）阻害活性を有するペプチドとを哺乳動物に腸内投与することを含む、外傷を負っている哺乳動物の多臓器機能不全を予防する方法に関する。本発明の別の側面は、−２０から２００ｇ／Ｌの溶解された可消化炭水化物と；−１から１００ｇ／Ｌのリボース均等物及び／又は２から２０００ｍｇ／Ｌのフラボノイドと組み合わせた、５から５０００ｍｇ／Ｌのグアノシン均等物と；又はＡＣＥ阻害活性を有する０．０１から１０ｍＭのペプチドと；４５から９７．９５重量％の水とを含有する、水性液体組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、持続性のナトリウム電流と比較して永続性ナトリウム電流に対して少なくとも２０倍の選択性を有する選択的永続性ナトリウムチャネルアンタゴニストの有効量を哺乳動物に投与することによる該哺乳動物における神経学的障害および慢性疼痛を処置するための医薬としての使用を提供する。
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本発明は、治療用、化粧品用、薬用化粧品用、予防薬用、診断用、標的検証用、およびゲノム上の発見用アプリケーションの使用を含む、様々なアプリケーションにおける遺伝子発現の調節に有効な方法および試薬に関する。特に、本発明は低分子干渉核酸（ｓｉＮＡ）、低分子干渉ＲＮＡ（ｓｉＲＮＡ）、二本鎖ＲＮＡ（ｄｓＲＮＡ）、マイクロＲＮＡ（ｍｉＲＮＡ）、および標的核酸配列に対してＲＮＡ干渉（ＲＮＡｉ）を仲介できる短鎖ヘアピン型ＲＮＡ（ｓｈＲＮＡ）分子、等の化学修飾した低分子核酸に関する。低分子核酸は、任意の疾患（例、癌、増殖性、炎症性、代謝性、自己免疫、神経系、眼疾患）、状態、形質（例、発毛および脱毛）、遺伝子発現あるいは細胞、組織、または器官における作用の調節に対応する遺伝子型または表現型の治療に有効な低分子核酸である。そのような低分子核酸は、全身的、局所的、または外用的に投与することができる。 （もっと読む）

本明細書において開示される方法は、制御放出組成物の製造に用いられる。特に本方法は、生物活性因子とポリマーを含む有機相を、有機イオン含有の水相に接触させて生物活性因子含有の制御放出組成物の創成を提供する。また本発明は、ポリマー、有機イオンと生物活性因子含有の制御放出組成物も含む。さらに本発明はそのような制御放出組成物の使用法も含む。本発明の有用性は、生物活性因子を含み、濃縮化小容量剤型による投与が可能な制御放出組成物の製造が本方法によって成されることであり、その組成物は、生物活性因子の初期急激放出及び生物活性物質の分解物生成が減少する。 （もっと読む）

式(I)または式(II)の化合物[:式中、可変部は特許請求の範囲において記載したとおりである]。

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血清含有培地での使用および生体内（ｉｎ ｖｉｖｏ）適用（例えば、治療上の適用）に適した多種多様な安定化ｓｉＲＮＡを含むＲＮＡ干渉を実施するための方法および組成物を提供。遺伝子サイレンシングで被った的はずれの効果を減少する他に類のない修飾が施されたｓｉＲＮＡが開発された。このような修飾として、最初の５’末端アンチセンス・ヌクレオチドのリン酸化、第１および第１または第１、第２、もしくは第３の５’末端アンチセンス・ヌクレオチドの２’炭素修飾、ならびに任意に第１および第１または第１、第２、もしくは第３の５’末端センス・ヌクレオチドの２’炭素修飾が挙げられる。制御およびエクサエクオ（ｅｘａｅｑｕｏ）分子も提供。特異的安定性修飾を持つ関連の制御、トラックアビリティ、およびエクサエクオ剤を開発した。 （もっと読む）