本発明は、式（Ｉ）の新規なグルココルチコイド受容体アゴニストならびにそれを調製するための方法および中間体に関する。本発明はまた、これらの化合物を含有する医薬組成物、１種または複数の他の治療剤とのその組合せ、さらに、いくつかの炎症性およびアレルギー性疾患、障害および状態を治療するためのその使用に関する。
【化１】

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【課題】 本願は、炎症性疾患、例えば動脈硬化または経皮的血管形成術後の再狭窄等に対する予防及び治療のための抗炎症剤または免疫調節剤を提供することを課題とする。
【解決手段】 上記課題は、炎症性細胞の増殖または炎症性サイトカイン産生を抑制するリファマイシン誘導体を有効成分とする抗炎症剤または免疫調節剤とすることにより、解決される。このような抗炎症剤または免疫調節剤は、炎症性疾患の予防または治療に特に有効に利用することが可能である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、その調製方法、５−リポキシゲナーゼ阻害剤としてのその使用およびそれを含有する医薬組成物に関する。
【化１】

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特に(ヒト)自己免疫系により誘発される疾患の処置に使用し得る新規有機化合物を記載し、特許請求する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は明細書において定義の通りである。〕
の化合物およびその薬学的に許容される塩、ならびにその製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。
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本発明は，本明細書において定義される式Ｉ：
【化１５７】


の構造を有する新規ハロアリルアミン誘導体の製造，およびＳＳＡＯ／ＶＡＰ−１阻害剤としての医薬用途に関する。本発明はまた，本発明の化合物，またはその薬学的に許容しうる塩または誘導体を，種々の適応症，例えば炎症性疾病の治療に用いる方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、それらの製造方法、及び抗炎症剤としてのそれらの使用に関する。
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【課題】目および鼻のアレルギー性障害または炎症性障害の処置のためのオロパタジンの局所処方物が、開示される。
【解決手段】本発明の水溶性処方物は、約０．１７〜０．６２％（ｗ／ｖ）のオロパタジンと、その処方物の物理的安定性を増強するために十分な量のポリビニルピロリドンまたはポリスチレンスルホン酸とを含有する。眼および鼻のアレルギー性障害または炎症性障害を処置するための局所的に投与可能な溶液組成物が開示され、この組成物は、０．１７〜０．６２％（ｗ／ｖ）オロパタジンおよびその溶液の物理的安定性を増強するために十分な量のポリビニルピロリドンあるいはポリスチレンスルホン酸から本質的になるポリマーの物理的安定性増強成分を含有する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


又はその形体を目的とし、式中、Ｘ₁、Ｘ₂、Ｘ₃、Ｘ₄、Ｒ₁、Ｒ₂及びＲ₃は本明細書に定義されている通りであり、トリプターゼ阻害剤として有用である。
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特定のシクロアルキルオキシ−及びヘテロシクロアルキルオキシピリジン化合物は、ヒスタミンＨ₃受容体媒介の疾病の治療に有用なヒスタミンＨ₃受容体モジュレーターである。 （もっと読む）

本発明は、非加水分解性ヌクレオシドポリリン酸誘導体、例えば、２ＭｅＳ−アデノシン−β，γ−ＣＨ_２−５’−Ｏ−（１−ボラノ三リン酸）、２ＭｅＳ−アデノシン−β，γ−ＣＣｌ_２−５’−Ｏ−（１−ボラノ三リン酸）、２−ＭｅＳ−アデノシン−５’−ジクロロメチレン−二リン酸、２−ＭｅＳ−アデノシン−５’−ジフルオロメチレン−二リン酸及び２ＭｅＳ−アデノシン−５’−Ｏ−（１−ボラノ二リン酸）、並びにその医薬組成物を提供する。これらの化合物は、２型糖尿病等のＰ２Ｙ受容体によって調節される疾患又は障害の予防又は治療及び疼痛管理に有用である。 （もっと読む）

本発明は、老化プロセスによって引き起こされた、好ましくはヒトの疾患または病状の治療における医薬または医薬組成物を製造するためのＧＳＥ２４．２誘導化化合物またはＧＳＥ２４．２活性化化合物の使用に関する。上記医薬組成物は、例えば上皮組織または造血細胞などの組織を再生するための治療に使用されることができ、また、バイオテクノロジーの研究またはプロセスにおいて真核細胞を使用するための、当該真核細胞の不死化に使用されることができる。 （もっと読む）

本発明は、マンゴー配糖体カルシウム並びにその製造方法及び使用を提供する。該マンゴー配糖体カルシウムは、血漿インスリン、グルコース、脂質を低下させることができ、また、マンゴー配糖体の溶解度及び経口の生物学的利用能を改善し、インスリン感受性を向上させることができる。
なし （もっと読む）

【課題】プラノプロフェンの溶解度が高いｐＨ領域と、フマル酸ケトチフェンの安定性が確保できるｐＨ領域が異なるため、プラノプロフェンとフマル酸ケトチフェンを同時に配合することは困難であった。本発明は、プラノプロフェンの刺激が生じにくい高いｐＨ領域においてもフマル酸ケトチフェンの安定化をはかることにより、プラノプロフェンとフマル酸ケトチフェンを同時に配合した点眼剤を提供することを目的とする。
【解決手段】プラノプロフェン及びフマル酸ケトチフェンを含むｐＨが６．５を超える眼科用剤において、さらにエデト酸塩類を配合したことを特徴とする眼科用剤を提供する。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼの活性を調節し、免疫関連疾患、皮膚障害、骨髄増殖性障害、癌、およびその他の疾患の治療に有用な、例えば、4-ピラゾリル-N-アリールピリミジン-2-アミンおよび4-ピラゾリル-N-ヘテロアリールピリミジン-2-アミンを含む置換二環式ヘテロアリール化合物を提供する。

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製造されるヒアルロン酸製品は、変形性関節症の治療のための粘弾性の補充を含む、多数の外科的用途において使用されるが、従来の滅菌技術は、そのような高分子量粘弾性生体高分子の崩壊をもたらし、したがって不適当である。ヒアルロン酸などの高分子量生体高分子の濃縮滅菌溶液を得るためのプロセスが開示される。前記プロセスは、生体高分子の希釈調製物を用いる濾過滅菌、および希釈濾過滅菌生体高分子の限外濾過による所望の濃度への濃縮を含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物、及びその薬学的に許容される塩又は互変異性体に関し、これらはポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害剤であり、したがって、癌、炎症性疾患、再灌流損傷、虚血症状、卒中、腎不全、心臓血管疾患、心臓血管疾患以外の血管疾患、糖尿病、神経変性疾患、レトロウイルス感染症、網膜損傷、皮膚老化、及びＵＶ誘導性皮膚損傷の治療に、また癌治療用の化学増感剤又は放射線増感剤として、有用である。
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本発明は、新規化合物、特に式（Ｉ）の新規イミダゾ［１，２−ａ］ピリジン誘導体に関し、すべてのラジカルは、この出願書類[application]および請求項に定義されたとおりである。本発明の化合物は、代謝調節型受容体−サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用な、代謝調節型受容体サブタイプであるｍＧｌｕＲ２の正のアロステリック調節因子である。特に、このような疾病は、不安神経症，統合失調症，片頭痛，鬱病およびてんかんからなる群から選択される中枢神経系障害である。本発明は、ｍＧｌｕＲ２が関連するこの種の疾病の予防および治療に対するこのような化合物の使用と同様に、医薬組成物および該化合物と組成物との調製工程もその目的とする。
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本発明は、ＪＡＫキナーゼを含むタンパク質キナーゼの阻害剤であるＮ含有複素環式化合物に関する。より詳細には、本化合物は、ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３またはＴＹＫ２キナーゼ、およびこれらの組合せ（例えば、ＪＡＫ１およびＪＡＫ２の組み合わせ等）に対して選択的である。これらのキナーゼ阻害剤は、キナーゼ関連疾患、例えば、臓器移植を含む免疫および炎症性疾患；癌および骨髄増殖性疾患を含む過剰増殖性疾患；ウィルス性疾患；代謝疾患；および血管疾患などの治療に使用することができる。 （もっと読む）

ＭＥＫに対して使用するために、下記式（Ｉ）で表される化合物が提供される［式中、変数は明細書で定義した通りである］。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品；該化合物を製造するために有用な方法および中間体；並びに該化合物を使用する方法も提供される。

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