本発明は、ＪＡＫキナーゼを含むタンパク質キナーゼの阻害剤であるＮ含有複素環式化合物に関する。より詳細には、本化合物は、ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３またはＴＹＫ２キナーゼ、およびこれらの組合せ（例えば、ＪＡＫ１およびＪＡＫ２の組み合わせ等）に対して選択的である。これらのキナーゼ阻害剤は、キナーゼ関連疾患、例えば、臓器移植を含む免疫および炎症性疾患；癌および骨髄増殖性疾患を含む過剰増殖性疾患；ウィルス性疾患；代謝疾患；および血管疾患などの治療に使用することができる。 （もっと読む）

ＭＥＫに対して使用するために、下記式（Ｉ）で表される化合物が提供される［式中、変数は明細書で定義した通りである］。また、そのような化合物を含む医薬組成物、キットおよび製品；該化合物を製造するために有用な方法および中間体；並びに該化合物を使用する方法も提供される。

（もっと読む）

ＰＩ３Ｋδ活性を選択的に阻害する化合物を含めた、ＰＩ３Ｋδ活性を阻害する化合物が開示される。この化合物を使用して、ホスファチジルイノシトール３−キナーゼδアイソフォーム（ＰＩ３Ｋδ）活性を阻害する方法、ならびにＰＩ３Ｋδが白血球機能において役割を果たす、免疫の障害および炎症などの疾患を治療する方法も開示される。本発明の別の態様は、好中球によって媒介される医学的状態を治療する方法であって、その必要のある哺乳動物に、好中球中のホスファチジルイノシトール３−キナーゼδ（ＰＩ３Ｋδ）活性を選択的に阻害する、治療有効量の化合物を投与するステップを含む方法を提供することである。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、並びにその医薬的に許容される塩。本化合物の治療有効量を含んでなる医薬組成物。本化合物は、癌、糖尿病性網膜障害、加齢関連黄斑変性、炎症、卒中、虚血性心筋、アテローム性動脈硬化症、黄斑浮腫、又は乾癬の治療に有用である。
（もっと読む）

予後アッセイ及びキット並びにその使用方法が供される。キット及びアッセイは、過剰な細胞増殖に関連した病因を有する疾病において、疾病にかかった細胞又は組織が、強心配糖体を用いる治療に対する治療応答を有する可能性を求めるために使用される。キット及びアッセイは、疾病にかかった細胞又は組織から得られるＮａ、Ｋ−ＡＴＰアーゼのα−サブユニットのアイソフォーム比を求めるために使用される。キットは、対象物における癌又は腫瘍の、強心配糖体を用いた治療に対する治療応答を予測するために使用できる。キット及びアッセイは、過剰な細胞増殖に関連した病因を有する疾病又は疾患を、強心配糖体を含む組成物を用いて治療する方法中に組みむことができる。 （もっと読む）

本発明は、フルクトース−１，６−ビスホスファターゼ阻害剤としての新規なベンズイミダゾールジヒドロチアジアジノン誘導体、その製造方法およびその使用、特に糖尿病を処置するための治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

【課題】副作用が低く優れたヒトSGLT阻害活性を示す化合物を提供すること。
【解決手段】一般式（I）：
【化１】


［式中、
Ｒ^１：水素原子、アミノ基、ヒドロキシＣ_１−Ｃ_６アルキル基等；Ｒ^２：水素原子等；Ｒ^３：Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、ヒドロキシＣ_１−Ｃ_６アルキル基等；Ｒ^４：水素原子、Ｃ_２−Ｃ_７アシル基等；Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８：同一又は異なって、水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基等（但し、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８は、同一に水素原子を示さない）；Ｒ^９：ハロゲン原子；ｎ：０乃至４；Ｘ：ＣＨ又はＮ］で表される化合物またはその薬理上許容される塩に関する。 （もっと読む）

【課題】過分極活性化環状ヌクレオチド依存性チャネルを遮断し、心不全、狭心症、心筋梗塞、高血圧等に有用な新規化合物、および該化合物を含有する薬剤組成物の提供。
【解決手段】下式（Ｉ）で示される化合物、および該化合物を含有する薬剤組成物。


［式中、Ｒ_１は、水素原子等、Ｒ_２〜Ｒ_５は、水素原子、ヒドロキシ等、Ｒ_６〜Ｒ_９は、水素原子等、Ｘは、Ｏ、ＮＨ又はＣＨ_２、ｍ及びｐは、０又は１、ｎ及びｑは、１又は２を表す。］ （もっと読む）

【課題】細胞のアポトーシスおよび炎症をもたらすカスパーゼを阻害する化合物およびそれらの薬学的組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物（ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、およびＲ^５は特定の置換基を示す。）。さらには、薬学的組成物、およびカスパーゼ媒介性疾患を処置するためにこのような組成物を使用する方法、ならびにこれらの化合物を調製するためのプロセスも提供する。医薬品化学の分野にあり、細胞のアポトーシスおよび炎症をもたらすカスパーゼを阻害する化合物およびそれらの薬学的組成物に関連する。
（もっと読む）

【課題】選択的にＳＧＬＴ１活性を阻害し、消化管からのグルコース吸収を抑制することで、ＩＧＴ（耐糖能異常）をコントロールする新規な化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


で表されるピラゾリル−５−チオグルコシド化合物若しくはその製薬学的に許容される塩又はそれらの水和物を有効成分として含有する、糖尿病の予防又は治療剤。 （もっと読む）

本発明は、酵素１１−ベータ−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１β−ＨＳＤ−１）の選択的阻害剤としての、式（Ｉ）で表される７−アザインドール誘導体、ならびにメタボリックシンドローム、糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、不安症、鬱病、免疫障害、高血圧ならびに他の疾患および状態の処置および予防のためのそのような化合物の使用に関する。

（もっと読む）

【課題】新規肥満、高脂血症、高コレステロール血症、X症候群、糖尿病の治療に役立つ化合物の提供。
【解決手段】本発明は、特に、一般式（I）で表わされる置換された新規なピロール化合物、そのアナログ、その誘導体、その多形、その互変異性体、その薬理学的に許容可能な塩、その薬理学的に許容可能な溶媒和物、この化合物を含む医薬組成物に関する。本発明は、このような化合物、このような化合物を含む組成物、このような化合物と組成物の医療における使用法にも関する。
（もっと読む）

本発明は、γセクレターゼの調節剤である新規化合物を提供する。該化合物は式（Ｉ）を有する。式（Ｉ）の化合物を使用してγセクレターゼ活性を調節する方法およびアルツハイマー病を治療する方法も開示する。本発明は、（１）γセクレターゼを調節する、または（２）１つもしくは複数の神経変性疾患を治療する、または（３）神経組織（例えば、脳）の中、上または周囲におけるアミロイドタンパク質（例えば、アミロイドβタンパク質）の沈着を阻害する、または（４）アルツハイマー病を治療するための併用療法も提供する。

（もっと読む）

眼けん腫脹及び眼けん炎症は、組織への影響、患者の生活の質、及び全般的な患者の快適さの点で長期的にも短期的にも深刻である。ヒトの眼けんは、体の最も薄い皮膚層、組織及び筋肉の最も明確な層、並びに最も脆弱なコラーゲン線維で構成される。これらの繊細な皮膚層のために、眼けんは、腫脹、急性炎症、及び起こり得る長期損傷に極めて影響されやすい。本発明は、眼けん腫脹の治療及び防止のための浸透圧活性剤及び／又は血管収縮剤及び／又は収れん薬を含む局所製剤、及びその使用方法を特徴とする。
（もっと読む）

【課題】高眼圧症の治療のための医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明は一般には製薬産業に関し、特に、眼科組成物を製造する製薬産業に関する。より具体的には、本発明は、高眼圧症の治療のための眼科学的な組成物を製造する製薬産業に関する。技術の現状に対する本発明の利点は、高眼圧を低下させるために各成分間で拮抗作用が起こることなく各成分の相乗効果が実現されることである。本発明は、薬理学的に有効な量のドルゾラミドと、薬理学的に有効な量のチモロールと、薬理学的に有効な量のブリモニジンとを含むことを特徴とする高眼圧症の治療のための医薬組成物からなる。 （もっと読む）

タンパク質輸送の欠陥を特徴とする1つまたは複数の障害の処置または寛解のための化合物および組成物を提供する。タンパク質輸送不全を特徴とする障害を処置する方法は、対象に以下の式1の化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは誘導体を投与するか、あるいは細胞と該化合物または薬学的に許容されるその塩もしくは誘導体とを接触させる段階を含む。

（もっと読む）

【課題】ラタノプロスト点眼液のより優れた処方を提供する。
【解決手段】ラタノプロストを有効成分とし、防腐剤として塩化ベンザルコニウムを配合した点眼液において、下記１）〜２）から選択される少なくとも一つの手段により、配合変化による白濁が防止された澄明な点眼液を提供する。１）塩化ベンザルコニウムとして式[Ｃ_６Ｈ_５ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２Ｒ]Ｃｌ（式中Ｒは炭素数１２のアルキル基である）で表される塩化ベンザルコニウムを用いる手段、および２）等張化剤として非イオン性等張化剤を配合する手段。 （もっと読む）

【課題】眼圧を低下させ、従って、緑内障を治療するのに有効な化合物を提供する。
【解決手段】下記式(I)を有する化合s物が本明細書に開示される。それに関連した治療法、薬剤、及び組成物も開示される。
【化１】
（もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼ、例えばＪＡＫファミリー、ＲＯＣＫ及びＰＫＡキナーゼの阻害剤として有用な化合物を開発すること。
【解決手段】本発明のピロロピリミジン化合物またはその薬学的に受容可能な塩及びその薬学的に受容可能な組成物は、プロテインキナーゼ、例えばＪＡＫファミリー、ＲＯＣＫ及びＰＫＡキナーゼの阻害剤として有効である。特定の実施形態においては、これらの化合物はＪＡＫ３プロテインキナーゼの阻害剤として有効である。 （もっと読む）

一般式（Ｉ）の化合物が開示されている。本発明に従う化合物はＣＢ２受容体に結合し、ＣＢ２のアゴニストであり、炎症の治療に有用である。また、アゴニストであるこれらの化合物は疼痛の治療にも有用である。
【化１】

（もっと読む）