【課題】ＣＣＲ３により介在される病状の処置に有用なアゼチジン誘導体およびそれらを含む医薬組成物を提供すること。
【解決手段】遊離または塩の形態の、式Ｉ


〔式中、Ａｒは置換されたフェニルであり；Ｒ^１は、水素等であり；Ｒ^２は水素等であるか、あるいはＲ^２およびＲ^３が、それらが結合している窒素原子と一体となって、所望によりベンゼン環が縮合していてもよいＮ−複素環を有する複素環基を示し；
Ｘが、−Ｏ−、−Ｃ（＝Ｏ）−または−ＣＨ_２−であり；
Ｙが、酸素または硫黄であり；そして
ｍが、１、２、３または４である。〕
で示される化合物、およびそれを含む医薬組成物の提供により上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】新規肥満、高脂血症、高コレステロール血症、X症候群、糖尿病の治療に役立つ化合物の提供。
【解決手段】本発明は、特に、一般式（I）で表わされる置換された新規なピロール化合物、そのアナログ、その誘導体、その多形、その互変異性体、その薬理学的に許容可能な塩、その薬理学的に許容可能な溶媒和物、この化合物を含む医薬組成物に関する。本発明は、このような化合物、このような化合物を含む組成物、このような化合物と組成物の医療における使用法にも関する。
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ミトコンドリア病、例えば、フリードライヒ運動失調症（ＦＲＤＡ）、レーバー遺伝性視神経障害（ＬＨＯＮ）、ミトコンドリアミオパチー、脳症、ラクトアシドーシス、および脳卒中（ＭＥＬＡＳ）、キーンズ・セイアー症候群（ＫＳＳ）を治療または抑制する方法を開示し、ならびに本発明方法において有用な化合物、例えば、４−（ｐ−キノリル）−２−ヒドロキシブタンアミド誘導体も開示する。他の障害、例えば、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、ハンティングトン病、パーキンソン病、および広汎性発達障害、例えば自閉症、を治療する際に有用な方法および化合物も開示する。被験体の代謝状態および治療の有効度を評価する際に有用なエネルギーバイオマーカーも開示する。エネルギーバイオマーカーを調節、正規化または強化する方法、ならびにそのような方法に有用な化合物も開示する。 （もっと読む）

本発明は、未熟児が罹患する、早産の１つまたは複数の合併症を治療する方法を提供し、この方法は、臍帯血幹細胞と場合により胎盤幹細胞とを未熟児に投与するステップを含む。また、本発明は、未熟児を治療するために、臍帯血幹細胞、詳細には、自己由来の臍帯血細胞および胎盤幹細胞を組み合わせて投与する方法、およびそれらを含む組成物も提供する。
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【課題】高眼圧症の治療のための医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明は一般には製薬産業に関し、特に、眼科組成物を製造する製薬産業に関する。より具体的には、本発明は、高眼圧症の治療のための眼科学的な組成物を製造する製薬産業に関する。技術の現状に対する本発明の利点は、高眼圧を低下させるために各成分間で拮抗作用が起こることなく各成分の相乗効果が実現されることである。本発明は、薬理学的に有効な量のドルゾラミドと、薬理学的に有効な量のチモロールと、薬理学的に有効な量のブリモニジンとを含むことを特徴とする高眼圧症の治療のための医薬組成物からなる。 （もっと読む）

【課題】ラタノプロスト点眼液のより優れた処方を提供する。
【解決手段】ラタノプロストを有効成分とし、防腐剤として塩化ベンザルコニウムを配合した点眼液において、下記１）〜２）から選択される少なくとも一つの手段により、配合変化による白濁が防止された澄明な点眼液を提供する。１）塩化ベンザルコニウムとして式[Ｃ_６Ｈ_５ＣＨ_２Ｎ（ＣＨ_３）_２Ｒ]Ｃｌ（式中Ｒは炭素数１２のアルキル基である）で表される塩化ベンザルコニウムを用いる手段、および２）等張化剤として非イオン性等張化剤を配合する手段。 （もっと読む）

医薬組成物は少なくとも一つの医薬成分、および少なくとも一つの水非混和性物質を含む。医薬成分は水中よりも水非混和性物質中で溶解しやすい。医薬成分は眼球投与用に適する。 （もっと読む）

本発明は、医療分野において、例えば、腫瘍、ウイルス疾病、潰瘍及び皮膚炎の治療において、使用されるべき過酸化油及びコレステロールを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼ、例えばＪＡＫファミリー、ＲＯＣＫ及びＰＫＡキナーゼの阻害剤として有用な化合物を開発すること。
【解決手段】本発明のピロロピリミジン化合物またはその薬学的に受容可能な塩及びその薬学的に受容可能な組成物は、プロテインキナーゼ、例えばＪＡＫファミリー、ＲＯＣＫ及びＰＫＡキナーゼの阻害剤として有効である。特定の実施形態においては、これらの化合物はＪＡＫ３プロテインキナーゼの阻害剤として有効である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物および薬学的に許容できるその塩、プロドラッグ、溶媒和物または水和物に関する。本発明はまた、哺乳動物、特にヒトにおける過剰増殖性疾患および自己免疫疾患を治療する際にこのような化合物を使用する方法およびこのような化合物を含有する医薬組成物に関する。
【化１】



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【課題】小児および高齢者の患者への投与のために、水のような摂取液中に急速に分散するマクロライド含有製剤を提供する分散可能な錠剤の形態のマクロライド固体分散体組成物を提供する。錠剤製造工程中に、より低い圧縮力を用いることにより、より急速に崩壊する錠剤が製造され得ることが知られているが、これは一般に、劣った力学的特性を有する錠剤をもたらす。特に、弱く圧縮した錠剤は不十分な硬度を示し、望まれるよりも前に崩れたり、欠けたりまたは崩壊しやすい。
【解決手段】したがって本発明は、マクロライド固体分散体、崩壊剤およびコロイド状二酸化ケイ素を含む医薬組成物であって、１〜５重量％のコロイド状二酸化ケイ素を含んでなる医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】
本発明の目的はＰＰＡＲδの活性化剤を提供すること。
【解決手段】
本発明は、次の一般式（Ｉ）、


（式中、Ｒ^１は置換されても良いフェニル基等を、Ｒ^２は炭素数１〜８のアルキル基等を、Ａは酸素原子等を、Ｘは炭素数１〜８のアルキレン鎖等を、ＹはＣ（＝Ｏ）等を、Ｒ^３，Ｒ^４及びＲ^５は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基等を、ＢはＣＨ等を、Ｚは酸素原子又は硫黄原子を、Ｒ^６及びＲ^７は水素原子等を、Ｒ^８は水素原子等を表す。但し、Ｒ^３，Ｒ^４及びＲ^５の少なくとも一つは水素原子ではない。）
で表される化合物若しくはその塩、並びにこれを有効成分として含有するＰＰＡＲδの活性化剤に関する。 （もっと読む）

新規なサーチュイン調節化合物およびその使用法が本明細書において提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞寿命の増加のために、および例えば、加齢またはストレスに付随する疾患または障害、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心臓血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、および／または紅潮ならびにミトコンドリア活性の増加により利益を得る疾患または障害を包含する多種多様の疾患および障害の治療および／または予防のために使用されうる。また、別の治療剤と組み合わせたサーチュイン調節化合物を含む組成物も提供される。
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【課題】塩酸ドルゾラミド、マレイン酸チモロールおよび酒石酸ブリモニジンの生理化学的に適合性および安定性の組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、眼の病気の治療のための眼科製剤に関する。より具体的には、高眼圧症の治療のための眼科薬剤を製造する製薬産業に関する。他の従来の治療に優る本発明の利点は、優れた安定特性を有し、活性分子の修飾を生じる化学反応を起こさず、各成分間に拮抗作用が存在しない、塩酸ドルゾラミド、マレイン酸チモロールおよび酒石酸ブリモニジンの組成物を達成することである。本発明は、以下の賦形剤：ステアリン酸ポリオキシル４０、ホウ酸ナトリウム結晶、塩化ナトリウム、マンニトールおよび塩化ベンザルコニウムからなることを特徴とする高眼圧症の治療のための安定な医薬組成物からなる。 （もっと読む）

医薬組成物は水に対する溶解度が低い少なくとも１種の医薬成分及び少なくとも１種の非水性水混和性材料を含む。このような医薬組成物は標的組織において治療に有意な量のこのような医薬成分を提供するのに有用である。医薬組成物は、眼の疾患、障害又は病気を治療し又は制御するために眼環境に対して又は眼環境内に投与するのに特に適している。 （もっと読む）

本発明は、薬剤、特にＭＥＴ阻害剤としての、式（Ｉ）［式中、


は、単結合または二重結合であり、Ｒａ＝Ｈ、ＨａＩ、アルコキシ、Ｏ−シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニル、ＮＨＣＯａｌｋ、ＮＨＣＯｃｙｃｌｏａｌｋまたはＮＲ１Ｒ２；Ｘ＝Ｓ、ＳＯまたはＳＯ_２；Ａ＝ＮＨまたはＳ；Ｗ＝Ｈ、アルキルまたはＣＯＲ[Ｒ＝シクロアルキル；（ＮＲ３Ｒ４、アルコキシ、ヒドロキシ、フェニル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルで置換されていてもよい）アルキル；ＮＲ３Ｒ４で置換されていてもよいアルコキシ（すなわち、Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲ３Ｒ４基）、Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−フェニル基（フェニルは置換されていてもよく、ｎ＝１から４）；または、ＮＲ１Ｒ２基］；Ｒ１＝ＨまたはａｌｋおよびＲ２＝Ｈ、シクロアルキルまたはアルキル；Ｒ３およびＲ４＝Ｈ、ａｌｋ、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはフェニル、Ｒ１、Ｒ２および／またはＲ３，Ｒ４は、Ｎと一緒に、Ｏ、Ｓ、Ｎおよび／またはＮＨを含んでいても良い環を形成し；ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールおよびフェニルの全てならびに環式基は、置換されていてもよい］の新規な生成物であって、前記生成物が、異性体型の全てである生成物、ならびにこれらの塩に関する。
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【課題】本発明は、コラーゲンの産生を抑制する効果及び腫瘍治療効果に優れた新規なヘテロ環化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明のヘテロ環化合物は、一般式（１）：


［式中、Ｒ^１は、基Ｒ^５−Ｚ_１−等を示す。Ｚ_１は、低級アルキレン基等を示す。
Ｒ^５は、基


等を示す。Ｒ^１３は、水素原子等を示す。ｍは、１〜５の整数を示す。Ｒ^２は、水素原子等を示す。Ｙは、ＣＨ又はＮを示す。Ａ_１は、インドールジイル基等の複素環を示す。該複素環は、１個以上の置換基を有していてもよい。Ｔは、基−ＣＯ−等を示す。Ｒ^３は、水素原子等を示す。Ｒ^４は、置換基として水酸基を有することのある低級アルキル基等を示す。Ｒ^３とＲ^４とは、これらが結合する窒素原子と共に、互いに結合して５〜１０員の飽和複素環等を形成してもよい。該飽和複素環は１個以上の置換基を有していてもよい。］
で表される。 （もっと読む）

【課題】新たな角結膜障害の予防又は治療剤を提供する。
【解決手段】一般式(I)で表される化合物又はその塩は、ＳＡＭＰ１０を用いた薬理試験において、加齢に伴って発症する角膜障害等に対して優れた予防及び改善効果を発揮するので、ドライアイ、点状表層角膜症、角膜上皮欠損などの角結膜障害の予防又は治療剤として有用である。一般式(I)の式中、


Ａ_１−Ａ_２は


を示す。 （もっと読む）

アミン誘導体化合物、その医薬組成物、並びに前記化合物及び組成物を使用して眼の疾患及び障害、例えば、加齢黄斑変性及びシュタルガルト病を治療する方法を提供する。
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本発明は、一般構造式Ａ３を有する化合物またはその薬学的に許容される誘導体を提供する。式中、Ｒはアルキル基であり、Ｒ_１は、アルキル、アルケニル、アリール、ヘテロ環、ヒドロキシル、エステル、アミド、アルデヒド、およびハロゲンから成る群から選択した少なくとも１個の部分を含む。

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