【課題】糖化最終産物の受容体（RAGE）の調節因子である化合物、および該化合物を含有する薬剤組成物の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物（ここで、A₁はO、Sまたは-N(R²)-、R1は、-水素、-アリール等、R2は、-水素、-アリール等、R3およびR4は独立的に水素、ハロゲン等を示す。）および該化合物を含有する薬剤組成物。


該化合物は、急性および慢性の炎症のほか、血管浸透性の増大、腎障害、アテローム性動脈硬化症、および網膜症などの糖尿病性後期合併症の進展、アルツハイマー病の進展、勃起障害、ならびに腫瘍の浸潤・転移などに有用である。 （もっと読む）

新規なサーチュイン調節化合物およびその使用法が本明細書において提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞寿命の増加のために、および例えば、加齢またはストレスに付随する疾患または障害、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心臓血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、および／または紅潮ならびにミトコンドリア活性の増加により利益を得る疾患または障害を包含する多種多様の疾患および障害の治療および／または予防のために使用されうる。また、別の治療剤と組み合わせたサーチュイン調節化合物を含む組成物も提供される。
（もっと読む）

【課題】本発明の目的は、プラノプロフェンの水溶性が改善されており、優れた防腐性及び抗炎症作用を有しているプラノプロフェン含有水性医薬組成物を提供することである。
【解決手段】(A)プラノプロフェン及び／又はその塩、(B)アルギン酸及び／又はその塩、及び(C)メントールを組み合わせて配合して、水性医薬組成物を調製する。 （もっと読む）

本発明は、新規なピリミジン誘導体、それらの製造及び薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。当該化合物は、特に免疫調節薬として作用する。
（もっと読む）

式（Ｉ）：


（Ｉ）
［式中、ＡおよびＤの一方は−Ｎ−であり、かつＡおよびＤの他方は−Ｃ−である］
の化合物、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、もしくは医薬的に許容される塩が開示される。グルココルチコイド受容体活性の機能を調節するためのこのような化合物の使用方法、およびこのような化合物を含む医薬組成物もまた開示される。
（もっと読む）

本発明は、インビボ遺伝子治療を使用して、関節疾患および障害を処置もしくは予防するための技術およびポリヌクレオチド構築物に関する。本発明は、Ｋｒａｓ−２ｂ発現もしくはそのエフェクターを増大させる導入遺伝子を、関節の１つ以上の組織内に挿入することによって、分解から関節軟骨を保護するための方法および組成物に関する。本発明は、従って、関節疾患および障害（変形性関節症が挙げられるが、これらに限定されない）の処置および／もしくは予防において使用され得る。 （もっと読む）

医薬組成物は水に対する溶解度が低い少なくとも１種の医薬成分及び少なくとも１種の非水性水混和性材料を含む。このような医薬組成物は標的組織において治療に有意な量のこのような医薬成分を提供するのに有用である。医薬組成物は、眼の疾患、障害又は病気を治療し又は制御するために眼環境に対して又は眼環境内に投与するのに特に適している。 （もっと読む）

本発明は、薬剤、特にＭＥＴ阻害剤としての、式（Ｉ）［式中、


は、単結合または二重結合であり、Ｒａ＝Ｈ、ＨａＩ、アルコキシ、Ｏ−シクロアルキル、ヘテロアリール、フェニル、ＮＨＣＯａｌｋ、ＮＨＣＯｃｙｃｌｏａｌｋまたはＮＲ１Ｒ２；Ｘ＝Ｓ、ＳＯまたはＳＯ_２；Ａ＝ＮＨまたはＳ；Ｗ＝Ｈ、アルキルまたはＣＯＲ[Ｒ＝シクロアルキル；（ＮＲ３Ｒ４、アルコキシ、ヒドロキシ、フェニル、ヘテロアリール、またはヘテロシクロアルキルで置換されていてもよい）アルキル；ＮＲ３Ｒ４で置換されていてもよいアルコキシ（すなわち、Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＲ３Ｒ４基）、Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ−フェニル基（フェニルは置換されていてもよく、ｎ＝１から４）；または、ＮＲ１Ｒ２基］；Ｒ１＝ＨまたはａｌｋおよびＲ２＝Ｈ、シクロアルキルまたはアルキル；Ｒ３およびＲ４＝Ｈ、ａｌｋ、シクロアルキル、ヘテロアリールまたはフェニル、Ｒ１、Ｒ２および／またはＲ３，Ｒ４は、Ｎと一緒に、Ｏ、Ｓ、Ｎおよび／またはＮＨを含んでいても良い環を形成し；ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリールおよびフェニルの全てならびに環式基は、置換されていてもよい］の新規な生成物であって、前記生成物が、異性体型の全てである生成物、ならびにこれらの塩に関する。
（もっと読む）

【課題】本発明は、コラーゲンの産生を抑制する効果及び腫瘍治療効果に優れた新規なヘテロ環化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明のヘテロ環化合物は、一般式（１）：


［式中、Ｒ^１は、基Ｒ^５−Ｚ_１−等を示す。Ｚ_１は、低級アルキレン基等を示す。
Ｒ^５は、基


等を示す。Ｒ^１３は、水素原子等を示す。ｍは、１〜５の整数を示す。Ｒ^２は、水素原子等を示す。Ｙは、ＣＨ又はＮを示す。Ａ_１は、インドールジイル基等の複素環を示す。該複素環は、１個以上の置換基を有していてもよい。Ｔは、基−ＣＯ−等を示す。Ｒ^３は、水素原子等を示す。Ｒ^４は、置換基として水酸基を有することのある低級アルキル基等を示す。Ｒ^３とＲ^４とは、これらが結合する窒素原子と共に、互いに結合して５〜１０員の飽和複素環等を形成してもよい。該飽和複素環は１個以上の置換基を有していてもよい。］
で表される。 （もっと読む）

【課題】新たな角結膜障害の予防又は治療剤を提供する。
【解決手段】一般式(I)で表される化合物又はその塩は、ＳＡＭＰ１０を用いた薬理試験において、加齢に伴って発症する角膜障害等に対して優れた予防及び改善効果を発揮するので、ドライアイ、点状表層角膜症、角膜上皮欠損などの角結膜障害の予防又は治療剤として有用である。一般式(I)の式中、


Ａ_１−Ａ_２は


を示す。 （もっと読む）

アミン誘導体化合物、その医薬組成物、並びに前記化合物及び組成物を使用して眼の疾患及び障害、例えば、加齢黄斑変性及びシュタルガルト病を治療する方法を提供する。
（もっと読む）

本発明は、糖尿病性網膜症のための化合物及び方法を提供する。特に、ＬＦＡ−１アンタゴニストは、糖尿病性網膜症の治療に使用されるために本明細書に記載される。本発明の一態様は、糖尿病性網膜症の診断、及び糖尿病性網膜症として患者が診断された後のＬＦＡ−１アンタゴニストの投与を提供する。
（もっと読む）

本発明は、Ｔ型カルシウムチャネルのアンタゴニストであり、Ｔ型カルシウムチャネルが関与する障害および疾患の治療または予防において有用である複素環アミド化合物を対象とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにＴ型カルシウムチャネルが関与する疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を対象とする。 （もっと読む）

【課題】
臨床上重要な肺炎連鎖球菌（Ｓｔｒｅｐｔｏｃｏｃｃｕｓ ｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ）はエノイル―ＡＣＰレダクターゼとしてＦａｂＫのみを有しており、緑膿菌（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ）、腸球菌（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃｃｕｓ ｆｅｃａｌｉｓ）ではＦａｂＩとＦａｂＫの両方を有しているため、ＦａｂＩだけでなくＦａｂＫを阻害する必要があり、本発明はＦａｂＫまたはＦａｂＩ/Ｋ阻害剤を提供するものである。
【解決手段】
下記ＦａｂＫもしくは、ＦａｂＩ/Ｋ阻害剤（Ｉ）を提供する。
【化１】



【化２】


(II)
（式中、Ｚは、−ＮＨ−ＣＯ−ＮＹ−ＣＨ_２−、上記式（II）、−ＮＡ’−ＣＯ−ＣＨ_２Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｂ’）−、−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ_２Ｏ−Ｎ＝Ｃ（Ｂ’）−、または、−ＮＡ’−ＣＯ−を表す。） （もっと読む）

本出願は、一般式


〔式中、Ｒ^２は明細書に記載する意味を有する。〕
の４,４−二置換ピペリジン類およびその塩、好ましくはその薬学的に許容される塩、その製造方法、および医薬としての、特にレニン阻害剤としてのこれらの化合物の使用に関する。
（もっと読む）

【化１】


式（Ｉ）の化合物、エストロゲン受容体の活性を調節する方法、およびエストロゲン受容体に関連する障害を治療する方法が、本明細書に開示されている。
（もっと読む）

【課題】CB2受容体を制御するジアゼパン化合物を提供する。
【解決手段】 式 (I)
【化１】


の化合物が開示される。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又は逆アゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。 （もっと読む）

本発明は、SIRT3活性レベルの修飾に関する。本発明は、筋細胞中の代謝を調節すると共に、カロリー制限又は運動を模倣するための用途を有する。
（もっと読む）

【課題】従来の血管内皮増殖因子抗体もしくは阻害剤よりも強い血管新生阻害活性を示す新規ＨＩＦ−１α活性阻害剤を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）


（式中、ＸおよびＹはそれぞれ独立していてもよく、水素原子、低級アルキル基、ハロゲン原子、低級アルコキシ基、またはベンジルオキシ基を示し、Ｚは水素原子または低級アシル基を示し、Ａｒは置換基を１〜３個有していてもよいアリール基もしくはヘテロアリール基を示す。）で表される１−ベンジルインドール誘導体を有効成分とするＨＩＦ−１α活性阻害剤。 （もっと読む）

多環アリール及び多環ヘテロアリール置換されたトリアゾール並びに当該化合物を含有する医薬組成物が記載され、それらは受容体プロテインチロシンキナーゼＡｘｌの活性を阻害することにおいて有用である。当該化合物のＡｘｌ触媒活性に関連する疾患又は病状の治療における使用方法もまた開示される。 （もっと読む）