【課題】ドライアイおよび炎症のための更なる薬剤および治療方法、およびそのための代替療法を提供する。
【解決手段】腫瘍壊死因子α（ＴＮＦα）細胞表面レセプターであるＴＮＦレセプター１（ＴＮＦＲ１）ｍＲＮＡ発現をサイレンシングするか、またはＴＮＦα変換酵素（ＴＡＣＥ／ＡＤＡＭ１７）ｍＲＮＡ発現をサイレンシングすることによってＴＮＦαを阻害するためのＲＮＡ干渉が提供される。このようなＴＮＦα標的をサイレンシングすることは、特に、眼の状態であるドライアイ、アレルギー性結膜炎または眼の炎症など、または、皮膚炎、鼻炎または喘息など、のＴＮＦα関連状態を有するか、またはＴＮＦα関連状態を発症する危険性がある患者を治療するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】抗ＶＥＧＦ薬の用量削減、投与回数の軽減、及び有効性の向上が可能な、眼内血管新生及び／又は眼内血管透過性亢進を伴う疾患の予防又は治療のための医薬の提供。
【解決手段】抗ＶＥＧＦ薬と、式（Ｉ）：


で示されるヒダントイン誘導体又はその薬理学的に許容される塩と、の組み合わせから構成され、抗ＶＥＧＦ薬が、ＶＥＧＦ Ｌｉｇａｎｄ阻害剤（ＶＥＧＦ−Ｔｒａｐ ＥＹＥを除く）、ＶＥＧＦ受容体拮抗薬、及びＶＥＧＦに関連する核酸医薬からなる群から選択される。 （もっと読む）

【課題】ドライアイおよび炎症のための更なる薬剤および治療方法、およびそのための代替療法を提供する。
【解決手段】腫瘍壊死因子α（ＴＮＦα）細胞表面レセプターであるＴＮＦレセプター１（ＴＮＦＲ１）ｍＲＮＡ発現をサイレンシングするか、またはＴＮＦα変換酵素（ＴＡＣＥ／ＡＤＡＭ１７）ｍＲＮＡ発現をサイレンシングすることによってＴＮＦαを阻害するためのＲＮＡ干渉が提供される。このようなＴＮＦα標的をサイレンシングすることは、特に、眼の状態であるドライアイ、アレルギー性結膜炎または眼の炎症など、または、皮膚炎、鼻炎または喘息など、のＴＮＦα関連状態を有するか、またはＴＮＦα関連状態を発症する危険性がある患者を治療するのに有用である。 （もっと読む）

【課題】眼疾患を処置するための補体経路の阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、加齢性黄斑変性症（ＡＭＤ）、糖尿病性網膜症、眼球血管形成（脈絡膜、角膜、又は網膜の組織に影響を与える眼球血管新生等）、及び補体活性化に関与する他の眼球病態等の眼に関連する病態又は疾患を治療する補体阻害剤に関する。ＡＭＤの治療は、乾性及び滲性の両型のＡＭＤを含む。本発明の補体阻害剤には、Ｄ因子、プロペルジン、Ｂ因子、Ｂａ因子、及びＢｂ因子等の第二補体経路、並びにＣ３ａ、Ｃ５、Ｃ５ａ、Ｃ５ｂ、Ｃ６、Ｃ７、Ｃ８、Ｃ９、及びＣ５ｂ−９等の古典的補体経路を阻害する阻害剤が含まれるが、これらに限定されない。 （もっと読む）

【課題】本発明は、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防及び／又は治療剤を提供することを目的とする。
【解決手段】次式（２）


（式中、ｌは１又は２の整数を示し、ｍは１又は２の整数を示し、ｎは１〜４の整数を示す）
で表されるベンゾチアジン化合物のモノマレイン酸塩を有効成分として含有する医薬。 （もっと読む）

【課題】アゼラスチン、または塩酸アゼラスチンを含むその薬学的に許容される塩もしくはエステルを含む薬学的組成物の提供。
【解決手段】組成物の鼻内または眼内の投与の際に、後鼻漏の量を減少させ、および/または後鼻漏と関連する口腔へのこの組成物の不快な苦味を最小化もしくはマスキングする、1種または複数の薬学的に許容されるキャリアまたは賦形剤を含む。有効な賦形剤は、粘性調節剤としてのヒプロメロースおよび味覚マスキング剤としてのスクラロースである。例えば、アレルギー性鼻炎、非アレルギー性血管運動神経性鼻炎、またはアレルギー性結膜炎の症候の軽減のために、患者に本発明の組成物を投与することによって、特定の障害を治療もしくは予防する方法、またはそこからの症候の軽減の方法であり、この方法は、患者の認容性、便宜、および服薬遵守による顕著な価値を有する。 （もっと読む）

【課題】抗菌組成物、特に局所的に、特に粘膜組織に適用するのに有用な抗菌組成物の提供。
【解決手段】カチオン性消毒剤（ビグアニドおよびビスビグアニド、たとえばクロルヘキシジン；高分子量四級アンモニウム化合物たとえばポリヘキサメチレンビグアニド；銀および各種銀錯体；低分子量四級アンモニウム化合物たとえば、塩化ベンザルコイウムおよびアルキル置換誘導体；ジ−長鎖アルキル（Ｃ８〜Ｃ１８）四級アンモニウム化合物；ハロゲン化セチルピリジニウムおよびそれらの誘導体；塩化ベンゼトニウムおよびそのアルキル置換誘導体；ならびにオクテニジン）とエンハンサー成分、界面活性剤、疎水性成分、および／または親水性成分をさらに含む、効果的な局所抗菌活性を与え、従って、微生物によって引き起こされるかまたは悪化させられる症状の治療および／または予防に有用な組成物。 （もっと読む）

【課題】AT2受容体の選択的アゴニストとして有用であり、かくして、特にとりわけ胃腸管の疾患、例えば、消化不良、IBS及びMOF、並びに心臓血管疾患の治療において有用である化合物を見出すことを目的とする。
【解決手段】式(I)[式中、A、X₁、X₂、X₃、X₄、Y₁、Y₂、Y₃、Y₄、Z₁、Z₂、R⁴、及びR⁵は明細書に記載した意味を有する]の化合物、及びその製薬学的に許容される塩を提供する。
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【課題】細胞の増殖の制御に有用な核酸、及びそれらの利用法が求められていることにより、HIF-2αの発現抑制活性を有する核酸、該核酸からなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】hif-2α遺伝子の一部の塩基配列と、該核酸の塩基配列に対して相補的な塩基配列からなる核酸とを含有し、かつHIF-2αの発現を抑制する核酸。上記核酸の血管新生抑制作用を利用した癌、糖尿病性網膜症、リウマチなどの疾患の治療または予防するための医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】本発明は、安定性に優れ、取り扱いが容易である、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防及び／又は治療剤に有用な新規結晶形を提供することを目的とする。
【解決手段】Ｘ線回折スペクトルにおいて、回折角（２θ）＝７．６０付近、９．２８付近、１７．８４付近、２２．４２付近及び２７．４８付近に特徴的なピークを有する、７−［３−｛４−（Ｎ−エトキシエチルベンゾイミダゾール−２−イルメチル）−１−ピペラジニル｝プロポキシ］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１,４−ベンゾチアジン−３−オン・ジマレイン酸塩の結晶（β型結晶）、及びＸ線回折スペクトルにおいて、回折角（２θ）＝１７．１０付近、２２．７８付近、２４．１４付近、２５．９６付近、２６．４０付近及び２８．５４付近に特徴的なピークを有する、７−［３−｛４−（Ｎ−エトキシエチルベンゾイミダゾール−２−イルメチル）−１−ピペラジニル｝プロポキシ］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１,４−ベンゾチアジン−３−オン・ジマレイン酸塩の結晶（γ型結晶）。 （もっと読む）

【課題】 長期間にわたって、かつ負の副作用をほとんどまたは全く生じずに、治療薬を持続的または制御的速度で放出することができる眼内移植可能な眼内インプラントを提供する。
【解決手段】 ブリモニジン又は酒石酸ブリモニジンと生分解性ポリマーマトリックスとを含む、ロッド状又はウエハ状の生分解性眼内インプラントであって、生分解性ポリマーマトリックスは、ブリモニジン又は酒石酸ブリモニジンを眼内インプラントから持続的に放出し、ブリモニジン又は酒石酸ブリモニジンはインプラントの重量の２０〜４０％を占め、ポリマーマトリックスは、第一生分解性ポリマーと、第二生分解性ポリマーとの重量比１：１の混合物を含む生分解性眼内インプラント。 （もっと読む）

【課題】フコイダンの生理活性を見出し、新たな用途に供すること。
【解決手段】低分子フコイダンを有効成分として含有する弾性線維形成促進剤を調製する。このようなフコイダンは、好適には、イソガワラ目、アミジグサ目、ナガマツモ目、カヤモノリ目、ムチモ目、ケヤリモ目、ウルシグサ目、コンブ目、イシゲ目、ヒバマタ目、シオミドロ目、ウイキョウモ目、ウスバオオギ目、クロガシラ目、アミジグサ目、チロプテリス目、アスコセイラ目、ヒバマタ目、およびドゥルビアエラ目に属する群より選択される褐藻類の少なくとも１種に由来する。さらに、このような低分子フコイダンを含有する弾性線維形成促進用組成物を調製する。 （もっと読む）

【課題】活性酸素消去剤、ラジカル消去剤、グルタチオン産生抑制剤、美白剤、一酸化窒素産生抑制剤、ヘキソサミニダーゼ遊離抑制剤、サイクリックＡＭＰホスホジエステラーゼ阻害剤及び抗肥満剤などとして使用できる化合物の提供、並びに皮膚化粧料の提供。
【解決手段】下記式（ＩＩ）等で表されるフェニルエタノイド配糖体。
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【課題】ＰＡＲＰ阻害活性を有する新規化合物を探索する。
【解決手段】下記一般式（１）で表される化合物またはその塩。Ｒ^１はハロゲン原子などを示し；Ｒ^２およびＲ^３は水素原子などを示し；Ｒ^４およびＲ^５は水素原子などを示すか、または、Ｒ^４とＲ^５でオキソ基を形成してもよく；Ｒ^ａおよびＲ^ｂは置換基を有してもよい低級アルキル基などを示すか、または、結合して１または複数個のＲ^ｃで置換されてもよい含窒素複素環を形成してもよく；Ｒ^ｃは置換基を有してもよいアリール基などを示し；環Ａはベンゼン環などを示し；ｍは０、１または２を示す。
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【課題】眼圧下降作用が強力で且つその持続時間が延長された、緑内障又は高眼圧症の予防又は治療剤を提供する。
【解決手段】（Ａ）（Ｓ）−６−（２−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イルスルホニル）イソキノリン、（Ｓ）−６−（７−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イルスルホニル）イソキノリン、６−｛（２Ｒ，７Ｒ）−２，７−ジメチル−１，４−ジアゼパン−１−イルスルホニル｝イノキノリン、（Ｒ）−６−（２−メチル−１，４−ジアゾカン−１−イルスルホニル）イソキノリン、及び（Ｒ）−６−（５−メチル−１，４，７−オキサジアゾナン−４−イルスルホニル）イソキノリンから選ばれる化合物又はその塩と、（Ｂ）プロスタグランジン類、炭酸脱水素酵素阻害剤、α₂刺激薬、β遮断薬、α₁遮断薬及びＲｈｏキナーゼ阻害剤から選ばれる１種又は２種以上とを組み合わせてなる緑内障又は高眼圧症の予防又は治療剤。 （もっと読む）

【課題】本発明はドライアイ治療用の方法及び組成物に関する。
【解決手段】この方法は、眼科学的臨床症状及びドライアイの兆候を示す個体に、Ａ_３アデノシンレセプター（Ａ_３ＡＲ）アゴニストを提供する段階を含む。Ａ_３ＡＲアゴニストは被検者に対して局所的に又は経口投与することが好ましい。 （もっと読む）

【課題】医薬として有用な塩基性基を含有する新規化合物およびその用途の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


で示される化合物、その塩、もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグ（式中、Ｊは塩基性基を含有する基によって置換されていてもよく、さらに置換基を有していてもよい架橋した環状基を表わし、その他の記号は明細書中に記載の通り）は、ＣＸＣＲ４拮抗作用を有するので、ＣＸＣＲ４介在性疾患、例えば炎症・免疫性疾患（例えば関節リウマチ、関節炎、網膜症、肺線維症、移植臓器拒絶反応等）、アレルギー性疾患、感染症（例えばヒト免疫不全ウイルス感染、後天性免疫不全症候群等）、精神・神経性疾患、脳疾患、心・血管性疾患、代謝性疾患、癌疾患（例えば癌、癌転移等）等の予防および／または治療剤、または再生医療用剤等として有用である。 （もっと読む）

【課題】緑内障もしくは高眼圧症の治療用または炎症性腸疾患の治療用医薬に有用な化合物を提供する。
【解決手段】式：


［式中、Yは、有機酸官能基または12個以下の炭素原子を含むそのアミドもしくはエステルであり；Aは、−(CH₂)₆−、cis−CH₂CH＝CH−(CH₂)₃−または−CH₂C≡C−(CH₂)₃−である（ここで、1または2個の炭素原子は、SまたはOで置換されてもよい）；またはAは、−(CH₂)_m−Ar−(CH₂)_o−である（ここで、Arは、インターアリーレンまたはヘテロインターアリーレンであり、mおよびoの合計は、1〜4であり、1つのCH₂は、SまたはOで置換されてもよい）；およびBは、アリールまたはヘテロアリールである］で示される化合物またはその医薬的に許容しうる塩、プロドラッグもしくは代謝物。 （もっと読む）

【課題】腫瘍壊死因子アルファ(TNFα)に結合し、その機能をブロックし、TNFα関連疾患の診断及び／又は治療、予防若しくは回復に有用な最適化された抗体及び抗体誘導体を提供する。
【解決手段】特定のアミノ酸配列からなるVH、VLを含み、TNFαに対する優れた結合特異性を示すscFv抗体であり、大腸菌から発現され精製された場合、良好な収率を与え、また凝集することがない、前記抗体。前記抗体を使用した、TNFα関連障害の診断及び/又は治療。前記組換え抗体を発現するための核酸、ベクター及び宿主細胞、及び、これらの単離方法。 （もっと読む）

【課題】血管形成キナーゼ活性モジュレーションに応答性の疾患または障害、例えば、乳癌、子宮内膜癌、結腸癌、首有棘細胞癌などの癌の治療に有効な物質の提供。
【解決手段】下記式１で表される化合物ならびにその医薬的に許容される塩、溶媒和物、結晶体、キレート、非共有結合型錯体、プロドラッグ、および混合物の使用。
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