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Fターム[4C086ZA33]の内容

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【課題】VEGFR−1、VEGFR−2、VEGFR−3、RON、RETおよび/またはKITの阻害剤の提供。
【解決手段】下記一般式で表される化合物もしくはその塩またはそれらの水和物を含有する、VEGFR−1、VEGFR−2、VEGFR−3、RON、RETおよび/またはKITの阻害剤。
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【課題】副作用が低く優れたヒトSGLT阻害活性を示す化合物を有効成分として含有し、1型糖尿病、2型糖尿病、妊娠糖尿病、その他の要因による高血糖症、耐糖能不全、糖尿病関連疾患または糖尿病合併症を治療または予防するための医薬組成物を提供すること
【解決手段】一般式(I):
【化1】


で表される化合物またはその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】涙腺機能低下による涙液分泌量の減少を増加させるための眼用組成物の提供。
【解決手段】塩酸ピロカルピンを含有することを特徴とする涙液分泌を増加させるための眼用組成物。 (もっと読む)


【課題】 イミダゾール誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するCB2受容体調節剤などを提供すること。
【解決手段】
一般式(I)
【化19】


[式中、Rは、置換基を有していてもよい低級アルキルなどを表し、Rは、置換基を有していてもよいシクロアルキルなどを表し、Rは、置換基を有していてもよいアリールなどを表し、nは0〜3の整数を表す]で表されるイミダゾール誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するCB2受容体調節剤などを提供する。 (もっと読む)


【課題】新たな後眼部疾患の予防又は治療剤の提供。
【解決手段】一般式(I)で表される化合物又はその塩は、脈絡膜や網膜といった後眼部組織において、優れた血管新生阻害作用、血管透過性亢進抑制作用及び網膜神経細胞保護作用を有するので、加齢黄斑変性、糖尿病網膜症、糖尿病黄斑浮腫、緑内障性視野狭窄などの後眼部疾患の予防又は治療剤として有用である。式中、A、Aは炭素原子又は窒素原子を示し、Xはアリール基等を示し、Lは単結合、アルキレン基等を示し、R1a、R1bは水素原子、ハロゲン原子等を示す。
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【課題】薬剤学的血管新生抑制用の組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、下記化学式1の化合物の薬剤学的有効量を含む薬剤学的血管新生抑制用の組成物に関する:
【化1】


本発明の薬剤学的組成物で有効成分として利用される化合物は、QP−Cに結合して血管新生を効果的に抑制し、血管新生−関連疾病または疾患の予防または治療に効果的に利用される。また、本発明の薬剤学的組成物で有効成分として利用される化合物は、QP−Cの生物学的機能を抑制するために、細胞死滅を誘導せずに血管新生反応を抑制し、これは薬物の安全性を大きく改善する。
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【課題】TGF-βシグナルトランスダクション阻害物質としてのピラゾール誘導体化合物の提供。
【解決手段】下記の構造(I)を有する化合物。


(ここに(I)は4員飽和環、5員飽和環または6員飽和環であり;XはC、OまたはSである) (もっと読む)


本発明は、式(I)のマクロライド化合物、医薬としての、特に炎症性およびアレルギー性疾患の治療または予防のための、該化合物の使用、該化合物を含有する医薬組成物ならびにそれらの製造方法に関する。特に、本発明は、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、喘息、リューマチ性関節炎、アトピー性皮膚炎もしくは炎症性腸疾患のような炎症性およびアレルギー性疾患またはガンのような増殖性疾患の治療および/または予防用にそれらの化合物を有用なものとする、主としてホスホジエステラーゼ4(PDE4)の阻害を通して仲介される抗炎症活性を有するマクロライド化合物に関する。
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【課 題】 フルオレセインまたはその塩、およびオキシブプロカインまたはその塩を含有する、安定で澄明な眼科用剤、およびプラスチック容器中、室温かつ非遮光条件下で長期間保存可能な眼科用剤を提供する。
【解決手段】 下記A)〜E)
A)フルオレセインまたはその塩
B)オキシブプロカインまたはその塩
C)緩衝作用を有する化合物
D)ポビドンおよび/または非イオン界面活性剤
E)ソルビン酸およびその塩、並びにパラベンからなる群より選択される1種または2種以上の防腐剤
を含有し、
かつ、下記d1)、d2)またはd3)
d1)ポビドンの配合量が眼科用剤全体に対して15w/v%以上である
d2)ポビドンの配合量が眼科用剤全体に対して15w/v%未満であり、かつ、非イオン界面活性剤を含有する
d3)ポビドンを非配合であり、かつ、非イオン界面活性剤を含有する
のいずれかの条件を満たし、プラスチック容器保存用である眼科用剤。 (もっと読む)


【課題】アシタザノラストを点眼したときに感じる不快な刺激感を改善し、使用感に優れた、アシタザノラストを含有する眼科用組成物を提供する。
【解決手段】(A)アシタザノラストと、(B)ビタミンA及びその誘導体から選ばれるビタミンA類とを含有する眼科用組成物。 (もっと読む)


本発明は、式(I)


[式中、Rは−CHOH、−MHCOHから選択される基であり、そしてRは水素原子であるか;またはRがRと一緒になって基−NHC(O)CH=CH−を形成する(式中の窒素原子はRを担持するフェニル環の炭素原子に結合し、炭素原子はRを担持するフェニル環の炭素原子に結合する);R3aおよびR3bは独立して、水素原子およびC1−4アルキル基からなる群より選択される;nは0ないし6から選択される整数である;Rは任意に置換されていてもよい単環式もしくは多環式C3−10シクロアルキル基、任意に置換されていてもよい単環式C5−10アリール基、およびC5−10アリールおよびC5−10アリールオキシ基から選択される1個以上の置換基が置換するメチル基からなる群より選択される;ただし、単環式もしくは多環式C3−10シクロアルキルおよび単環式C5−10アリール基は独立して、ハロゲン原子、C1−4アルキル、C1−4アルコキシ、C5−10アリールおよびC5−10アリールオキシ基から選択される1個以上の置換基により置換されていてもよい]で示される化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物もしくは立体異性体を提供する。
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【課題】ビタミンAの安定性に優れ、眼刺激が抑制された安全性の高いビタミンAを配合する眼科用組成物の提供。
【解決手段】ビタミンA、並びにアスタキサンチン及び/またはその誘導体を含有する眼科用組成物。ビタミンAが、レチノイン酸、レチノール、レチノールパルミチン酸エステル、レチノール酢酸エステルから選ばれる1種または2種以上である該組成物。更に、ビタミンE、水溶性高分子から選ばれる1種または2種以上を含有し、好ましくは水溶性高分子が酸性ムコ多糖である該組成物。点眼剤または洗眼剤である該組成物。 (もっと読む)


本発明は、式(I)


[式中、Rは、(C−C)アルキルまたはハロ(C−C)アルキル基を表し;R’は、
基NR4R5またはOR8を表し;AおよびBは、存在する場合、互いに独立して、1ま
たは2個の炭素原子を表し、これらの炭素原子は1個以上の水素または(C−C)アルキル基によって置換されており;この(C−C)アルキル基は置換されていてもよく;A+Bは、多くて2個の炭素原子を表し;R1は、水素原子または(C−C)アルキル基を表し;R2およびR3は、互いに独立して、水素原子または(C−C)アルキル基を表し;この(C−C)アルキル基は置換されていてもよく;R4およびR5は、互いに独立して、水素原子または(C−C)アルキル基を表し、またはそれらを有する窒素原子と共に、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、アゼパン、ピペラジン、ホモピペラジン、モルホリン、チオモルホリン、チオモルホリンS−オキシドまたはチオモルホリンS−ジオキシド型のヘテロ環を形成しており、このヘテロ環は(C−C)アルキル基によって置換されていてもよく;R6およびR7は、それぞれ、場合により置換されているフェニル基を表し;Yは水素原子、ハロゲン、または(C−C)アルキル基、ハロ(C−C)アルキル、(C−C)アルコキシ、ハロ(C−C)アルコキシ、(C−C)アルキルS(O)もしくはシアノ基を表し;R8は水素原子、(C−C)アルキル基、ハロ(C−C)アルキル基、アリル基またはフェニル(C−C)アルキル基であり、このフェニル基は1または2個の0−メチル基によって置換されていてもよく;pは、0、1および2から選択される整数を表す]に合致している、塩基の形態または酸とのもしくは塩基との付加塩の形態にある化合物を提供するものである。調製方法および治療での適用も提供される。
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【課題】FDAに承認されている化学療法に関連する悪心や嘔吐の抑制のための医薬品であり、大麻植物の主要な生物学的活性成分である、デルタ−9−テトラヒドロカンナビノール(THC)の安価な製造方法を提供する。
【解決手段】大麻の植物材料からのデルタ−9−テトラヒドロカンナビノール(THC)の単離のための方法であって、a)抽出物を形成するために無極性の有機の溶媒で前記大麻の植物材料を抽出すること;b)残留物を与えるために前記抽出物から前記溶媒を取り除くこと;及びc)前記残留物を低い圧力のフラッシュ蒸留にかけると共に前記蒸留における一定の沸騰する範囲からTHCを含有する第一の留出物を収集すること:を含む、方法。 (もっと読む)


【課題】 糖尿病などの予防・治療に有用な、医薬組成物を提供する。
【解決手段】 本発明は、下式で示されるインドール−N−グルコシド誘導体、または、その薬理学的に許容しうる塩を有効成分とする、新規医薬組成物に関する。
本発明の有効成分は、ナトリウム依存性グルコース輸送担体(SGLT)に対する阻害作用を有し、高血糖を是正することから、本発明の医薬組成物は、糖尿病、糖尿病性合併症、肥満症などの疾患の予防・治療に有用である。


(式中、R1はフッ素または塩素であり、R2は水素またはフッ素である。) (もっと読む)


【課 題】天然物由来成分を有効成分とする効果的な抗潰瘍剤を提供する。
【解決手段】リゾホスファチジン酸混合物を含有する抗潰瘍剤であって、この混合物中のリゾホスファチジン酸総量に対する18:2脂肪酸が結合したリゾホスファチジン酸のモル比が30%以上であり、当該抗潰瘍剤におけるリゾホスファチジン酸の含有量が乾燥重量に換算して0.00004重量%以上である抗潰瘍剤。このリゾホスファチジン酸混合物を、乾燥重量に換算して、全体に対して0.00004重量%以上含む食品組成物。 (もっと読む)


式(I)[式中、R1は、水素原子、または−COOR基を表し、R2は、基G、または基Gで置換された直鎖もしくは分枝鎖C1〜C6アルキル基を表し、Gは、説明に定義されたとおりの−(CH2n−A−(CH2m−B−(CR45p−(CH2o−R6を表し、R3は、水素原子、アルキル基、またはNO2基を表す]で示される、高血圧および心血管疾患の分野に適用可能な化合物。
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黄斑変性症、又はTLR3の活性化に関係する他の疾患若しくは障害の治療又は予防のための方法及び組成物が提供される。22個のヌクレオチド以下の長さを有する二本鎖RNAの投与は、TLR3に結合するが活性化しない該RNAの能力により、黄斑変性症、又はTLR3の活性化に関係する他の疾患若しくは障害を治療又は予防する。長さが22個のヌクレオチド以下の全ての二本鎖RNA(標的及び非標的の両方)はTLR3に結合し得るが、活性化し得なく、それによって、上記状態を治療又は予防する。また、標的遺伝子をノックダウンするために十分な標的siRNAの量、及び標的siRNAがTLR3を活性化することを防止する22個のヌクレオチド以下の二本鎖RNAの量を投与することを含む、所望のsiRNA標的ノックダウンの特異性を増加させる方法が提供される。 (もっと読む)


本発明は、式(I)、(I)、(I**)、(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)、(Ie)、(If)、(Ig)の新規な化合物、その薬学的に許容しうる塩、及びその医薬組成物に関するものであり、これらは、哺乳動物における11β−HSD1の調節又は阻害に関連する疾患の治療処置に有用である。本発明は更に、新規な化合物の医薬組成物、及び細胞内のコルチゾールの産生の削減若しくは制御、又は細胞内でのコルチゾールへのコルチゾンの変換の阻害におけるその使用方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、改良RNAiコンストラクトおよびその使用に関する。コンストラクトは、19〜49ヌクレオチド、好ましくは25、26、または27ヌクレオチド、の二本鎖領域および好ましくは平滑末端を有する。コンストラクトは、生物学的活性、毒性、安定性、および標的遺伝子特異性の至適バランスをもたらすために、選択的な最小限の修飾を有する。例えば、コンストラクトがダイサーまたは他のRNAseIIIによって切断されないように、およびアンチセンス鎖の全長がRISCへと組み込まれるように、センス鎖を修飾し得る(例としては、センス鎖の一または両末端を4つの2’−O−メチル基によって修飾する)。加えて、アンチセンス鎖をまた、オフターゲットなサイレンシングを大幅に低減させるために、5’−末端から2番目のヌクレオチドにおいて2’−O−メチル基によって修飾し得る。本発明のコンストラクトは、哺乳類細胞中のインターフェロン応答および配列非依存性アポトーシスを大幅に回避し、より良い血清安定性および増強された標的特異性を示す。
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