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2,001 - 2,020 / 10,565


【課題】レセプターの活性を調節する化合物、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】レセプターの活性を調節する化合物、組成物および方法が提供されている。特に、レセプターの活性を調節し、これらのレセプターの活性に直接的または間接的に関連した疾患または障害の1つ以上の症状を治療、予防または改善する化合物および組成物が提供されている。1種以上の核内ステロイドレセプターの活性を調節する薬学的組成物および方法で使用する化合物が提供されている。
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本発明は、式(I):


〔式中、記号は定義した通りである。〕
のイソキノリノン誘導体;その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関する。
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本出願は、グリコシダーゼを選択的に阻害するためのイモアルジトール(immoalditol)化合物、そのプロドラッグ、およびその化合物またはプロドラッグを含む医薬組成物に関する。本出願は、O−GlcNAcaseの欠乏または過剰発現、O−GlcNAcの蓄積または欠乏に関係する疾患および障害を処置するためのイモアルジトール化合物の使用にも関する。そうした疾患および障害には神経変性疾患、タウオパシー、癌および心臓障害が含まれる。 (もっと読む)


【課題】心臓血管病の処置のための薬剤の提供。
【解決手段】式(I)の化合物ならびにそれらの塩及び立体異性体。
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本開示は、治療の必要な被験体に治療的有効量のAICAリボシド類似体またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグを投与することにより、急性心不全を治療するための方法および組成物を提供する。本発明によれば、治療の必要な患者にAICAリボシド類似体またはその薬学的に許容される塩もしくはプロドラッグを投与することにより、急性心不全患者のための退院から再入院までの時間を増加させる方法もまた提供される。 (もっと読む)


本発明は、式(I):


[式中、XはOまたはSであり、YはOまたはSであり、各ArおよびAr’は、それぞれ独立して、ハロ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、アルコキシ、アルキルチオ、シアノ、チオ、エステル、アシルおよびアミドから選択された1つまたはそれ以上の置換基で任意に置換された、単環式、二環式または三環式のアリール基またはヘテロアリール基であり、各R2は、それぞれ独立して、水素、ハロ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシル、ニトロ、アミノ、アルコキシ、アルキルチオ、シアノおよびチオであり、R1は本明細書にて定義された通りである]の化合物、または、その生理学的に受容可能な塩、溶媒和物、エステル、アミド若しくは生理学的に機能性を有する他の誘導体を提供する。
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【解決手段】一般式(I−G)


上記式で示される8−アザプロスタグランジン誘導体化合物、またはそれらの薬理学的に許容される塩の提供。
【効果】この化合物は、PGE受容体のうちサブタイプEP2に対する結合が強いため、免疫疾患、アレルギー性疾患、神経細胞死、月経困難症、早産、流産、禿頭症、緑内障などの網膜神経障害、勃起不全、関節炎、肺傷害、肺線維症、肺気腫、気管支炎、慢性閉塞性呼吸器疾患、肝傷害、急性肝炎、肝硬変、ショック、腎炎、腎不全、循環器系疾患、全身性炎症反応症候群、敗血症、血球貪食症候群、マクロファージ活性化症候群、スチル(Still)病、川崎病、熱傷、全身性肉芽腫、潰瘍性大腸炎、クローン病、透析時の高サイトカイン血症、多臓器不全、骨疾患等の予防および/または治療に有用である。 (もっと読む)


Toll様受容体3(TLR3)の移動に干渉する剤、及び上記のものを製造し、使用する方法を開示する。
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本発明は、薬学的に許容される担体及び少なくとも1つのIL−12阻害剤、例えば遮断抗IL−12抗体又はその断片を含む有効量の治療組成物を、自己免疫障害を有する対象に投与することによって自己免疫疾患を治療するための組成物及び方法を含む。
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【課題】抗腫瘍活性を有する化合物の提供。
【解決手段】下記化合物(I)またはそれらの薬学上許容される塩もしくは溶媒和物。
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本出願は、式(I)


(式中、Ar、Ar、L、L、n、R、R、XおよびYは、本明細書に定義されたとおりである。)の化合物を含むカルシウムチャネル阻害剤に関する。本出願はまた、このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を使用して状態および障害を治療する方法に関する。

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【課題】メラニン凝集ホルモン受容体(MCH受容体)拮抗作用に基づいた、うつ病、不安障害(全般性不安障害、外傷後ストレス障害、パニック障害、強迫性障害、社会性不安障害等)、注意欠陥多動性障害、躁病、躁うつ病、統合失調症、気分障害、ストレス、睡眠障害、発作、記憶機能障害、認知障害、認知症、健忘、せん妄、肥満症、摂食障害、食欲障害、過食症、大食症、拒食症、糖尿病、心臓血管疾患、高血圧、異常脂質血症、心筋梗塞、運動障害(パーキンソン病、てんかん、痙攣、振戦等)、薬物乱用障害、薬物依存症又は性機能障害の予防又は治療に有用な新規な化合物、その医薬上許容される塩又はそれらの水和物を提供することである。
【解決手段】式(I)


で示される化合物、その医薬上許容される塩又はそれらの水和物。 (もっと読む)


本発明は、免疫抑制薬として、または炎症状態、アレルギー性障害、および免疫障害を治療または予防するために有用な、誘導体テトラヒドロピリジンの誘導体を含む、特定の化合物またはその薬学的に許容される塩類に関する。 (もっと読む)


【課題】 哺乳類に於けるサイトカイン類の産生異常を抑制及び/又は予防するための組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】 ビタミンP類にD−グルコースが等モル以上結合してなる糖転移ビタミンP類を有効成分とする組成物により前記課題を解決する。 (もっと読む)


【課題】 糖尿病などの予防・治療に有用な、医薬組成物を提供する。
【解決手段】
下式で示される化合物、その薬理的に許容しうる塩を有効成分とする医薬組成物。


(環Aは、置換されていてもよい単環不飽和異項環であるか、または置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環であり、ここで環Aが二環縮合不飽和異項環のとき、XとYは両方とも同じ異項環にあり;環Bは置換されていてもよい単環不飽和異項環、置換されていてもよい二環縮合不飽和異項環、または置換されていてもよいベンゼン環であり;Xは窒素原子であり;Yは、−(CH)−であり;nは1または2である。) (もっと読む)


【課題】心不全並びに喘息のための治療薬剤を提供することである。
【解決手段】ジアルキルフマレート、モノアルキルフマレート、フマル酸モノアルキルエステル塩、フマル酸モノアミド、モノアミドフマル酸塩、フマル酸ジアミド、モノアルキルモノアミドフマレート、これらの化合物の炭素環及びオキサ炭素環オリゴマー、及び前記の化合物の混合物からなる群から選択されたフマル酸誘導体を含有する、心不全、特には左心室不全、心筋梗塞及び狭心症の治療用又は予防用薬剤、及び喘息、慢性閉塞性肺疾患、特にはアレルギー、感染、鎮痛剤、労働状態又は身体的努力により起きる喘息、混合型喘息、又は心臓喘息の治療用薬剤である。 (もっと読む)


【課題】IL-8および他の前炎症性サイトカインを高レベルで分泌する細胞からの、これらの化合物の分泌を抑制する方法を提供する。
【解決手段】該方法には、オレアンドリンなどの強心配糖体を含む化合物に該細胞を接触させることが含まれる。強心配糖体は、自発的に分泌されるIL-8および他の前炎症性サイトカインのレベルを低減することにより、嚢胞性線維症および他のIL-8依存性疾患を治療するために使用することが可能である。ナノモル濃度の範疇のオレアンドリンが、CF上皮細胞の培養物からのIL-8の分泌を抑制するということが発見された。また、強心配糖体に対する構造活性相関(SAR)も解明されている。 (もっと読む)


本発明は、基材表面上のコーティング、及びコーティングされた基材を包含する。コーティングは、ポリマー、オリムス薬(シロリムス、エベロリムス、ゾタロリムス等)及びデキサメタゾン誘導体を含む。ポリマーは、疎水性ポリマー、好ましくはフッ素ポリマー、より好ましくは少なくとも25重量%のフッ化ビニリデンを有するフッ素ポリマーであってもよい。 (もっと読む)


本発明においては、サーチュイン調節化合物およびその使用方法が提供される。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命を増加させるために、および例えば、加齢またはストレスと関連付けられる疾患または障害、糖尿病、肥満、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌および/またはフラッシングなどを含む、多種の疾患および障害、ならびにミトコンドリア活性の増加により利益を受けるであろう疾患または障害を治療および/または防止するために使用されてもよい。さらに、サーチュイン調節化合物を他の治療剤と組み合わせて含む、組成物も提供される。 (もっと読む)


本発明は、式(I)のピラゾロピリジン誘導体、その医薬組成物、並びにニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸オキシダーゼ(NADPHオキシダーゼ)に関連する疾患又は状態の治療及び/又は予防のためのそれらの使用に関する。

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