【課題】うつ病、不安障害、統合失調症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症等の疾患において良好な体内動態を示す治療又は予防剤を提供すること。
【解決手段】アルギニン−バソプレッシン１ｂ受容体拮抗作用を有する、一般式（１）で表されるキノリン誘導体、又はその医薬上許容される塩。
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【課題】病気の遺伝子治療において使用するための、および老化により生じる器官の変化の治療のための医薬組成物の提供。
【解決手段】アンギオテンシン−（１−７）又はそのアンタゴニストであるＡ−７７９に対応するペプチド配列をコードするcDNAを含んでなる、病気の遺伝子治療において使用するための、および老化により生じる器官の変化の治療のための医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】ＴＬＲ９を阻害し、自己免疫疾患、炎症、アレルギー、喘息、移植片拒絶および移植片対宿主病（ＧｖＨＤ）の予防及び治療効果に優れた治療剤の提供。
【解決手段】次の一般式（１）：


［式中、Ｒ¹は、酸素原子又は窒素原子を含む５〜７員複素環基を示し、Ｒ²、Ｒ³は、Ｃ_1-10アルキル基を示し、Ｒ⁴、Ｒ⁵は、ハロゲン原子、アミノ基、水酸基及びＣ_1-10アルキル基を示すか、あるいはＲ⁴とＲ⁵が、一緒になって酸素原子又は窒素原子を含む５〜７員飽和複素環基を形成してもよく、ｎは、１〜６から選ばれる整数を示す。］で表される化合物を有効成分とする、ＴＬＲ９阻害剤。 （もっと読む）

【課題】新規のリンパ管新生、形成又は安定化剤の提供、並びにリンパ管新生、形成又は安定化を図ることにより、リンパ管の回収機能を維持・亢進し、ひいてはむくみ又はリンパ浮腫の改善又は予防する薬剤の提供。
【解決手段】エストロゲン受容体を標的とするエストロゲンが、リンパ管新生、形成又は安定化に寄与することを見出すことに基づく。 （もっと読む）

【課題】Ａｇｇｒｕｓを標的とし、３−フェノキシクロモン化合物を有効成分とする血小板凝集抑制剤や、かかる血小板凝集抑制剤を含む血小板凝集抑制やがん腫の予防及び／又は治療のための医薬組成物の提供。
【解決手段】Ａｇｇｒｕｓ依存的な血小板凝集を阻害し、かつＡｇｇｒｕｓと結合し、ＣＬＥＣ−２との相互作用を阻害する低分子化合物をスクリーニングし、３−フェノキシクロモン化合物群で、特に７位にカルボキシアルキレンオキシ基を有する３−フェノキシクロモン化合物が優れた作用を有することを見出した。該化合物を有効成分として含有する血小板凝集抑制剤や、かかる血小板凝集抑制剤を含む、血小板凝集抑制やがん腫の予防及び／又は治療のための医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】 ヒートショックプロテイン（ＨＳＰ）発現誘導作用に基づくヒートショックプロテイン発現誘導剤を提供することを課題とする。
【解決手段】 ユーパリノライドＡ及び／又はＢ（Eupalinolide Ａ及び／又はＢ）からなるヒートショックプロテイン（ＨＳＰ）発現誘導剤であり、また、ユーパリノライドＡ及び／又はＢが、サワヒヨドリ（Eupatorium lindleyanum）の地上部乾燥生薬（ヤバツイ）から抽出したものであるヒートショックプロテイン発現誘導剤であって、ヤバツイをエタノール抽出して得たエタノール抽出物を、各種カラムクロマトグラフィー、ＨＰＬＣにより分画処理することからなるユーパリノライドＡ及び／又はＢ（Eupalinolide Ａ及びＢの抽出方法である。 （もっと読む）

【課題】アポリポタンパク質Ｂ発現を調節するための組成物および方法を提供すること。
【解決手段】アンチセンス化合物、組成物および方法が、アポリポタンパク質Ｂの発現を調節するために提供される。この組成物は、アポリポタンパク質Ｂをコードする核酸に対して標的化されたアンチセンス化合物（特に、アンチセンスオリゴヌクレオチド）を含む。本発明の化合物を含む、薬学的組成物および他の組成物もまた提供される。この細胞中のアポリポタンパク質Ｂの発現を調節する方法がさらに提供される。 （もっと読む）

【課題】少なくとも１種の活性剤および薬学的に許容される担体を含んでなる、動物に経粘膜投与するための組成物の提供。
【解決手段】好ましい活性剤は、メロキシカム、カプロフェン、エンロフロキサシン、クレマスチン、ジフェンヒドラミン、ジゴキシン、レボチロキシン、シクロスポリン、オンダンセトロン、リシン、ゾルピデム、プロポフォール、ニテンピラム、イベルメクチン、ミルベマイシン、および薬学的に許容されるそれらの塩、溶媒和体およびエステル類からなる群から選択される。さらに治療的または予防的有効量の活性剤および薬学的に許容される担体を含んでなる組成物を経粘膜投与することを含んでなる、動物における病態を治療または予防する方法。 （もっと読む）

【課題】新規な製薬学的に有用な化合物、特にアンジオテンシンII(AngII)アゴニストである化合物、更に具体的にはAngIIタイプ2受容体(ここでは、AT2受容体)のアゴニスト、特に当該受容体に選択的に結合するアゴニストの提供。さらに、該化合物を含有する医薬組成物、並びにそれらを生産する合成方法の提供。
【解決手段】式(Ｉ)


[式中、R^1a、R^1b、X、Y₁、Y₂、Y₃、Y₄、Z₁、Z₂、R²、及びR³は特定の置換基を表す]の化合物、並びにその製薬学的に許容される塩。 （もっと読む）

【課題】２型メチオニンアミノペプチダーゼの可逆的また選択的阻害剤であり、肺および肝臓の線維症、血管新生の再活性化が関与している病態、例えば糖尿病性網膜症、加齢黄斑変性、乾癬、癌などに有効な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。


（式中、Ｒ１は、炭素数１〜４のアルキル基など、Ｒ２は、ピリジルオキシ基、ピリジルアミノ基など、Ｒ３は、水素、ハロゲン、炭素数１〜６のアルキル基、カルボキシル基などを表す。） （もっと読む）

【課題】 本発明は、カンデサルタンまたはカンデサルタン・シレキセチルに代表されるベンズイミダゾール−７−カルボン酸またはその誘導体の製剤化に伴う不純物の増加を抑制し、経日的な含量低下を防止する医薬組成物、ならびに当該組成物を調製する方法を開示する。
【解決手段】ベンズイミダゾール−７−カルボン酸またはその誘導体に多価アルコールを配合すると、安定な製剤が得られることを見出した。すなわち、多価アルコールの添加により、顕著に有効成分の分解が抑えられ、製剤化に伴う不純物の増加を抑制し、有効成分の経日的な含量低下を防止することができるという技術思想を確立した。 （もっと読む）

【課題】補体関連型眼障害の治療における治療剤および診断剤としての使用のための補体系の新規のインヒビターを提供する。
【解決手段】本発明は、補体関連型眼疾患（本明細書において眼障害ともいう）の治療、予防および／または安定化のための材料および方法を提供する。本発明の一部のある実施形態において、抗補体アプタマーは、補体成分またはそのバリアントの機能をモジュレートする。特に好ましい実施形態では、抗補体アプタマーは、補体成分またはそのバリアントの機能を、好ましくは生体内で、好ましくは脊椎動物において、好ましくは哺乳動物において、より好ましくはヒトの生体内において阻害するか、または低下させる。 （もっと読む）

【課題】アポリポタンパク質Ｂの発現を調節するための、アンチセンス化合物、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明の組成物は、アポリポタンパク質Ｂをコードする核酸に対して標的化されたアンチセンス化合物（特にアンチセンスオリゴヌクレオチド）を含む。アポリポタンパク質Ｂ発現の調節のためにこれらの化合物を使用する方法が、提供される。アポリポタンパク質Ｂ発現に関連する疾患の処置のためにこれらの化合物を使用する方法が、提供される。 （もっと読む）

【課題】ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）の阻害剤で、癌を含む細胞増殖性疾患を処置するために有用な化合物の提供
【解決手段】下記式で表される化合物。


（式中：ｐは０-５、ｑは１-４、ｔは０または１、Ｄは非存在またはアルキル等、ＸはＣまたはＳ＝Ｏ、Ｈｅｔは複素環、Ｒ１，２、３、６，８は水素、アルキルや複素環など、Ｒ４，５はアルキル等を表す） （もっと読む）

【課題】心臓の線維化、心室壁肥厚、心肥大及び心不全を抑制する医薬及び食品の提供。
【解決手段】下記式で示されるルテオリン又はその誘導体を有効成分とする医薬及び食品。


（式中、Ｒ1〜Ｒ4は、それぞれ独立して、水素原子、アルキル基、スルホ基又は糖残基を示す） （もっと読む）

【課題】 ベラプロストの皮膚透過性に優れた貼付剤を提供すること。
【解決手段】 粘着剤層と支持体層とを備えており、有効成分としてのベラプロスト又はその薬理学的に許容される塩と、経皮吸収促進剤としての炭素数１４〜２０の脂肪族アルコールと、を前記粘着剤層中に含有することを特徴とする貼付剤。 （もっと読む）

【課題】血清及びグルココルチコイド調節キナーゼ（ＳＧＫ）活性の不適切にもとづく疾患、例えば変性関節障害又は炎症過程、例えば骨関節炎又はリウマチの治療に有効な化合物、薬剤としてその使用、及びそれを含む薬学的組成物の提供。
【解決手段】下記式Ｉの化合物。


（式中、Ａｒはフェニル、及び窒素、酸素及び硫黄からなる系列より選ばれる環ヘテロ原子を含む５員又は６員単環式芳香族複素環からなる系列より選ばれ、Ｒ１は水素及びアミノ他、Ｒ２はハロゲン及びアルキル他、及びｎは０、１及び２から選ばれる） （もっと読む）

【課題】ウシ膵臓トリプシン阻害剤（ＢＰＴＩ）と同様に強力で、ヒトタンパク質ドメインとほぼ同一であり、抗原性の恐れが少ないプラスミン阻害剤の提供。
【解決手段】ヒト組織因子経路阻害剤−２（ＴＦＰＩ−２）は、短い酸性アミノ末端および非常に塩基性のＣ末端尾と共に直列で３種のクニッツ型（ＢＰＴＩと同類）ドメインを含有する。当該クニッツ型ドメインを含むポリペプチドについて、１種以上の以下の置換を有するポリペプチド：ロイシンは、１７位（ＢＰＴＩ番号付け）においてアルギニンまたはリジンに変わる；チロシンは、４６位においてグルタミン酸に変わる；チロシンは、１１位においてトレオニンに変わる；アスパラギン酸は、１０位においてチロシンまたはグルタミン酸に変わる；アラニンは、１６位においてメチオニンに変わる；アラニンは、１６位においてグリシンに変わる；アラニンは、１６位においてセリンに変わる。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なピロロ［２，３−ｂ］ピリジン化合物を提供すること。
【解決手段】また本発明は、その化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、ならびに種々の疾患、症状および障害の処置におけるその組成物の使用方法も提供する。本発明はまた、本発明化合物を調製する方法も提供する。本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、多様な疾患、障害または症状（自己免疫疾患、炎症性疾患、増殖性または過剰増殖性の疾患、あるいは免疫によって媒介される疾患が挙げられるが、これらに限定されない）の処置または予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】酵素コア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの有害な活性に関係する症状のための治療を必要とする患者を治療する方法を提供する。
【解決手段】下記化合物(1)


で表されるコア２ＧｌｃＮＡｃ−Ｔの阻害剤［式中：Ｒ^１は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６ヒドロキシアルキル、Ｃ_１−６−アルコキシ又はＣ_１−６−アルコキシ−Ｃ_１−６−アルキルであり；Ｒ^２は、Ｈ，−ＯＨ又はＣ_１−６アルコキシであり；Ｓ^１及びＳ^２は、独立に選択された糖部分であり；そしてＺは、ステロイド部分である］或いは医薬的に受容可能なその塩、エーテル又はエステルの、それを必要とする患者への投与を含んでなる方法。 （もっと読む）