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【課題】ホスホン酸およびホスフィン酸エステル活性化薬であり、それゆえ糖尿病および関連疾患の治療に有用である化合物を提供する。
【解決手段】式(I)の構造を有するホスホン酸及びホスフィン酸エステル化合物。


[式中、R1は、ヘテロアリール基であり、R4は、−(CH2n−Z−(CH2m−PO(OR7)(OR8)、−(CH2nZ−(CH2m−PO(OR7)R9、−(CH2n−Z−(CH2m−OPO(OR7)R9、−(CH2nZ−(CH2m−OPO(R9)(R10)、または、−(CH2nZ−(CH2m−PO(R9)(R10)である。]上記の化合物を用いた糖尿病および関連疾患の治療方法。 (もっと読む)


【課題】脳梗塞、動脈硬化症、腎疾患、糖尿病の予防及び治療のための併用薬、及び改善されたスーパーオキサイド抑制剤の提供。
【解決手段】式(1):


[式中、Rはシクロアルキル基、Aは低級アルキレン基、カルボスチリル骨格の3位と4位間の結合は一重結合または二重結合を示す]のテトラゾリルアルコキシ−ジヒドロカルボスチリル誘導体またはその塩と、プロブコールの組合せを含む併用薬。 (もっと読む)


【課題】患者の副作用を予防または減少するための手段を提供する。
【解決手段】本発明は、患者の副作用を予防または減少するためのアカデシンまたはそのプロドラッグ、アナログまたは塩および/または血液凝固阻害剤に関連する方法、組成物、処方物およびキットを提供する。有益な患者の種類としては、左心室機能が低下した患者、心筋梗塞の病歴がある患者、非血管手術を受ける患者、または陣痛中および出産中の胎児が挙げられる。1つの局面では、本発明は、有効量のアカデシンまたはそのプロドラッグ、アナログまたは塩を患者に投与することによる、駆出率が30%未満の左心室機能が低下した患者の副作用を予防または減少する方法を提供する。は、患者が女性であり、および/または年齢が65歳〜95歳である方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】ヤヌスキナーゼ阻害剤として有用なアザインドールの提供。
【解決手段】本発明はプロテインキナーゼ、特にJAKファミリーキナーゼ抑制剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容できる組成物及び種々の疾病、症状、又は障害の治療において当該組成物を使用する方法も提供する。これらの化合物、及びその薬理学的に許容できる組成物は、増殖性疾患、心疾患、神経変性病、自己免疫疾患、臓器移植に関連する症状、炎症性疾患、又は免疫媒介性の疾患を含む、患者における種々の疾患の治療又は重篤さの低減において有用である。本発明により提供される化合物及び組成物はまた、生物学的及び病理学的現象におけるJAKキナーゼの研究、当該キナーゼにより媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究、及び新規キナーゼ阻害剤に対する比較評価においても有用である。 (もっと読む)


【課題】細胞接着のモジュレーターの提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物およびその薬学的に受容可能な誘導体及びその薬学的組成物。


さらに、それらを細胞接着分子の(たとえばLFA−1)のCD11/CD18ファミリーが介在する障害の治療のために使用する方法。さらには、細胞接着分子のCD11/CD18ファミリーを介して介在する任意の障害を治療する方法であって、該化合物を、これを必要とする被験体に治療的有効量投与する工程を包含する、方法。 (もっと読む)


【課題】患者の副作用を予防または減少するための手段を提供する。
【解決手段】本発明は、患者の副作用を予防または減少するためのアカデシンまたはそのプロドラッグ、アナログまたは塩および/または血液凝固阻害剤に関連する方法、組成物、処方物およびキットを提供する。有益な患者の種類としては、左心室機能が低下した患者、心筋梗塞の病歴がある患者、非血管手術を受ける患者、または陣痛中および出産中の胎児が挙げられる。1つの局面では、本発明は、有効量のアカデシンまたはそのプロドラッグ、アナログまたは塩を患者に投与することによる、駆出率が30%未満の左心室機能が低下した患者の副作用を予防または減少する方法を提供する。は、患者が女性であり、および/または年齢が65歳〜95歳である方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】ヤヌスキナーゼ阻害剤として有用なアザインドールの提供。
【解決手段】本発明はプロテインキナーゼ、特にJAKファミリーキナーゼ抑制剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容できる組成物及び種々の疾病、症状、又は障害の治療において当該組成物を使用する方法も提供する。これらの化合物、及びその薬理学的に許容できる組成物は、増殖性疾患、心疾患、神経変性病、自己免疫疾患、臓器移植に関連する症状、炎症性疾患、又は免疫媒介性の疾患を含む、患者における種々の疾患の治療又は重篤さの低減において有用である。本発明により提供される化合物及び組成物はまた、生物学的及び病理学的現象におけるJAKキナーゼの研究、当該キナーゼにより媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究、及び新規キナーゼ阻害剤に対する比較評価においても有用である。 (もっと読む)


【課題】 本発明は、標的遺伝子の発現を抑制するための組成物等を提供することを目的とする。
【解決手段】リード粒子と標的遺伝子のmRNAの連続する15〜30塩基の配列および該配列と相補的な配列を含むRNAを構成成分とする複合粒子および該複合粒子を被覆する脂質膜から構成され、該脂質膜の構成成分が可溶な極性有機溶媒を含む液中に、該脂質膜の構成成分が分散可能で、該複合粒子も分散可能な濃度で該極性有機溶媒を含む液が存在する、該RNAを封入したリポソームを含有する組成物等を提供する。 (もっと読む)


【課題】EP3受容体拮抗作用を有する化合物、及び、この化合物を含有するプロスタグランジン媒介障害の予防及び治療のための医薬組成物の提供。
【解決手段】次式の一般式(I):


[式中、R1とRは水素原子、低級アルキル基、低級ハロアルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン原子、Rは単環性又は二環性の芳香環或は複素環、シクロ環、Rは単環性又は二環性の芳香環或は複素環、Xは−CH2−、低級アルキル基を有する炭素原子、酸素原子、酸素原子を含む環を有する炭素原子、Yは-CH2CH2-(CH2)m-、-CR5=CR6-(CH2)m-(R5及びR6は、同一又は異なってもよく、水素原子、ハロゲン原子)、-O-CH2-(CH2)m-、(シクロ環(炭素数1-5))-(CH2)m-、(単環性又は二環性の芳香環)-(CH2)m-、mは0〜5、Zは結合、-SO2-、nは0〜5。]で示される化合物。 (もっと読む)


【課題】化合物aの良好な溶出性を維持しながら、高速攪拌造粒法により製造可能な化合物a含有経口投与用固形製剤を提供する。
【解決手段】(A)2−[4−[2−(ベンズイミダゾール−2−イルチオ)エチル]ピペラジン−1−イル]−N−[2,4−ビス(メチルチオ)−6−メチル−3−ピリジル]アセトアミド又はその酸付加塩、(B)クエン酸、(C)ワックス成分、及び(D)界面活性剤を含有する経口投与用固形製剤。 (もっと読む)


【課題】心臓血管性の危険性増大に直面した患者を処置するための、医薬品処方物の剤形を課題とする。
【解決手段】上記課題は、活性剤として、コレステロール低下薬、レニン・アンギオテンシン系阻害剤、アスピリン、ならびに任意にビタミンB6、B12および葉酸塩のうちの少なくとも1つを組み合わせ、活性剤は各々、1日1回投与に適した単位用量で存在し、1つの活性剤のうちの少なくとも1つは、それと他の活性剤から物理的に分離する剤形内の投薬単位中に含入される、経口投与可能な医薬品処方物を提供することによって解決された。この処方物は、心臓血管性危険増大に直面した個体、例えば全身性紅斑性狼瘡を有する個体における心臓血管性事象の危険性を低減するための簡単且つ便利な療法として提供される。この処方物は、急性心筋梗塞の発症中のまたは発症直後の個体のための治療薬でもある。 (もっと読む)


【課題】アルドステロンシンターゼおよびアロマターゼ阻害剤として、ならびにアルドステロンシンターゼまたはアロマターゼが仲介する障害または疾患の処置のために使用するための新規イミダゾール誘導体の提供。
【解決手段】アルドステロンシンターゼおよびアロマターゼの阻害剤として下式で例示される化合物。
(もっと読む)


【課題】
結晶性のカンデサルタン シレキセチル又はその塩に、クエン酸トリエチル、カルナウバロウ及びラウリル硫酸ナトリウムから選択された添加物を配合した保存安定性が向上した経口用固形医薬組成物を提供すること。
【解決手段】
本発明は、
(1)結晶性のカンデサルタン シレキセチル又はその塩、
(2)賦形剤、
(3)結合剤、
(4)滑沢剤、
(5)クエン酸トリエチル、カルナウバロウ及びラウリル硫酸ナトリウムから選択された添加物を配合してなる経口用固形医薬組成物及びその製造法に関する。
本発明の結晶性のカンデサルタン シレキセチル又はその塩に、クエン酸トリエチル、カルナウバロウ及びラウリル硫酸ナトリウムから選択された添加物を配合した経口用固形医薬組成物である錠剤は、クエン酸トリエチル、カルナウバロウ又はラウリル硫酸ナトリウムが配合されていない錠剤に比べ、優れた保存安定性を有する。 (もっと読む)


【課題】
PPARの活性化剤を提供すること。
【解決手段】
次の一般式(I)、


(式中、R及びRは水素原子、ハロゲン原子、炭素数1〜8のアルキル基又はハロゲン原子で置換された炭素数1〜8のアルキル基他を表し、
は水素原子又は炭素数1〜8のアルキル基他を表し、
、R、R及びRは水素原子又は炭素数1〜8のアルキル基他を表し、
Xは窒素原子他を表し、
Yは酸素原子他を表し、
Zは酸素原子、硫黄原子又は結合手他を表し、
pは1又は2を表し、
mは1〜4の整数を表し、
そして、nは0〜4の整数を表す。)
で表される化合物又はその薬理学的に許容される塩をPPARの活性化剤として使用する。 (もっと読む)


【課題】皮膚疾患を処置するためのエクオールの使用の提供。
【解決手段】エクオール(7−ヒドロキシ−3(4’ヒドロキシフェニル)−クロマン)は、植物性エストロゲンのダイゼインの主要な代謝産物であり、インビトロおよびインビボで5αジヒドロテストステロン(DHT)に特異的に結合し、そのホルモン作用をブロックする。エクオールは、循環する遊離のDHTに結合し得、アンドロゲンレセプターから隔離し得、従って、アンドロゲンによって調節される増殖および生理学的ホルモン応答を変化させる。これらのデータは、エクオールの生物学的特性を説明するための新規のモデルを示唆する。エクオールがDHTに特異的に結合してDHTをアンドロゲンレセプターから隔離する能力の意味は、健康と疾患との間の重要な分岐を有し、皮膚および毛のアンドロゲン媒介性病理を処置および予防する際のエクオールの広範かつ重要な使用を示し得る。 (もっと読む)


【課題】1−チオ−D−グルシトール化合物と、ビグアナイド薬等を組み合わせてなる医薬の提供。
【解決手段】(A)一般式(I)


で表される1−チオ−D−グルシトール化合物と、(B)ビグアナイド薬、インスリン分泌促進薬、インスリン感受性増強薬、インスリン、ジペプチジルペプチダーゼIV阻害剤、α−グルコシダーゼ阻害剤およびGLP−1作動薬からなる群より選ばれる1種以上、
を組み合わせてなる医薬。該医薬は糖尿病、糖尿病関連疾患または糖尿病合併症の予防・治療効果が優れ、かつ、副作用が見られない。 (もっと読む)


【課題】ペリンドプリルの生産方法の提供。
【解決手段】式(II)の保護された前駆化合物から、式(I)のペリンドプリルを得る。


(式中、Rは、カルボキシル基の保護基を表す。) (もっと読む)


【課題】 GABAのA型受容体の調節物質を提供すること。
【解決手段】 4−アミノ−8−(2,5−ジメトキシフェニル)−N−プロピル−シンノリン−3−カルボキサミド又は医薬的に許容されるその塩から選択される化合物、並びに前記化合物と、医薬的に許容される少なくとも1つの担体、希釈剤又は賦形剤を含む医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】μ−オピオイド受容体およびORL1受容体への親和性を示す、新規なシクロヘキサン誘導体を提供する。
【解決手段】例えば、下記の式で表される、置換された4−アミノシクロヘキサン誘導体。


上記の式中、Qは−アリール又は−ヘテロアリールを表わし;R1は−CH3を表わし;R2は−Hまたは−CH3を表わし、Xは−NRA−を表わし;RAは−Hまたは−C1−8−アリファトを表わし;RBは−C(=O)−C1−8−アリファト−アリール又は−C(=O)−C1−8−アリファト−ヘテロアリールを表し;RCは−H、−F、−Cl、−Br、−I、−CN、−NO2、−CF3、−OHまたは−OCH3を表わし;nは0、1、2、3または4を表わし;その際、アリファト、アリールおよびヘテロアリールはそれぞれ非置換もしくはモノ置換又はポリ置換されている。 (もっと読む)


【課題】
インターロイキン1受容体関連キナーゼ4(IRAK−4)阻害作用に基づく、IRAK−4に関係する疾患の新規かつ優れた予防及び/又は治療方法を提供する。
【解決手段】
2位がヘテロアリール基で置換されたオキサゾールが、カルボキサミドを介してヘテロアリール環に結合することを特徴とするオキサゾールカルボン酸アミド誘導体が、IRAK−4に対する強力な阻害作用を示すこと、そして炎症性疾患、自己免疫疾患等のIRAK−4に関係する疾患の予防及び/又は治療剤となりうることを知見して本発明を完成した。 (もっと読む)


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