本発明は、セラミドキナーゼ様（ＣＥＲＫＬ）遺伝子における遺伝子多型性とＱＴ間隔の延長に対する素因との間の関連を説明し、そのような素因を予測し、ＱＴ間隔を延長する化合物を、そのような素因を有する個体に投与し、化合物がＱＴ延長を誘発し得るか否かを決定する関連方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、新規プリニル誘導体、及びカリウムチャネル調節剤としてのそれらの使用に関する。さらに、本発明は、カリウムチャネルの活性に関連する疾患又は障害の治療又は軽減に有用な医薬組成物を対象とする。 （もっと読む）

本発明は、置換イミダゾピリミジン類およびトリアゾロピリミジン類、それらの製造方法、並びに、疾患の、特に血液疾患の、好ましくは白血球減少症および好中球減少症の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式1で表される新規ベンズアミド誘導体およびその異性体、薬学上許容可能な塩または水和物、および上記化合物を活性成分として含んでなる5-HT₄受容体を活性化するための組成物を提供する。本発明のベンズアミド誘導体は、5-HT₄受容体に対する優れた親和性、胃排出時間を減少させる能力、心室性頻脈、心室性細動、トルサード・ド・ポワントおよびQT延長を緩和する能力、および低毒性を有する。従って、本発明のベンズアミド誘導体は、消化器系疾患に対して治療効果を有する。 （もっと読む）

本発明は、新規化学化合物、それらの発見方法、およびそれらの治療用途に関する。特に、本発明は、ベンゾジアゼピン化合物、および構造的かつ機能的に関連した化合物、ならびにこのような化合物を、プログラム細胞死、自己免疫、炎症、過剰増殖、血管異常等の過程の制御不全に伴う多くの状態を治療するための治療薬として使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の生成物：


（Ｒ１は、Ｈ又はＨａｌであり；Ｒ２、Ｒ３及びＲ４の１つは水素であり、残りは水素、ハロゲン、アルキル又はアルコキシであり；Ｒ５は、水素又はハロゲンであり；飽和された環（Ｎ）は、４から７の連結を含有し；Ｃ１は、−Ｘ１−Ｒ７（Ｘ１は−（ＣＨ２）_ｍ−である。）であり、及びＲ６は、Ｈ、ＯＨ、−ＣＨ_２ＯＨ、−ＣＯ−Ｎ−、−ＣＯ_２Ｈ、−ＣＯ_２アルクであり、又はＣ１は、−Ｘ２−Ｒ７（Ｘ２は、基本的に、−Ｏ−、−Ｏ−（ＣＨ_２）_ｎ、−ＣＨ（ＯＨ）−（ＣＨ_２）_ｎ−、−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲｃ−Ｏ−、−ＣＨ（Ｎ）−、−Ｃ＝ＮＯＨ−、−Ｃ＝Ｎ−ＮＨ_２−、−（ＣＨ_２）_ｎ１−ＮＲｃ−（ＣＨ_２）_ｎ２−である。）であり、及びＲ６は水素であり；並びにＲ７は、置換されていてもよい、ヘテロシクロアルキル、アリール又はヘテロアリール環であり；ｎ、ｎ１、ｎ２＝０から３であり、ｍ＝１から３であり、前記生成物は、異性体の形態である。）
に関する。本発明は、薬物としての、及び基本的にＩＫＫ阻害剤としての塩にも関する。
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本発明は、ナトリウムチャネルが介在する疾患または状態（例えば疼痛）の治療および／または予防に有用な、立体異性体、エナンチオマー、互変異性体またはそれらの混合物としての式（Ｉ）のピリドピリミジノ化合物、あるいはその医薬的に許容される塩、溶媒和物またはプロドラッグに関する。


〔式中、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は、本明細書で定義されるとおりである〕
さらに、本発明は、ナトリウムチャネルが介在する疾患または状態を治療するための、本発明の化合物の使用方法、およびこの化合物を含む医薬組成物の使用方法に関する。さらに、本発明は、高コレステロール血症、良性前立腺過形成、掻痒症および癌のような疾患または状態を治療および／または予防するための、本発明の化合物および医薬組成物の使用方法に関する。
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１日あたりに５から１５グラムの服用量で投与されるＤ-リボースは、心房細動を経験した人の心房細動の発生を軽減もしくは防止する。 （もっと読む）

【課題】TAFIa阻害剤に分類される化合物およびアテローム性動脈硬化症、癒着、皮膚の傷、ガン、線維疾患、炎症疾患のほか、体内のブラジキニンのレベルを維持するか上昇させることが好ましい疾患を治療または予防するための医薬品を、TAFIa阻害剤を利用して調製する方法も提供する。
【解決手段】(2S)-5-アミノ-2-[(1-n-プロピル-1H-イミダゾール-4-イル)メチル]ペンタン酸またはその薬理学的に許容可能な塩による医薬品及びそれらを調製した方法。 （もっと読む）

肝臓癌を含む肝臓障害、並びに糖尿病、高脂血症、アテローム性動脈硬化症、及び肥満症などの代謝病の治療のための化合物、組成物、並びに方法が、本明細書に提供される。具体的には、単独で、又はその他の抗癌剤と組み合わせて投与することができるヌクレオシド誘導体の化合物、及び組成物が開示される。 （もっと読む）

【課題】５−ＨＴ1A及び／又はα1及び／又はα2及び／又はＤ2レセプターに対して親和性を有し、中枢神経系疾患に有効な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式Ｉで表される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。


（式中、Ａｒはフェニル、ピリジル、ピリミジニル、ナフチル、１，４−ベンゾジオキシン−５−イル、１，４−ベンゾジオキサン−５−イル、ベンゾ［ｂ］フラン−７−イル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］フラン−７−イル、ベンゾ［ｂ］チオフェン−７−イル、２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］チオフェン−７−イル又はクロマン−８−イル等を表し、ＨＥＴは、置換ピラゾール、イミダゾール又は１，２，４−トリアゾール等を表し、Ａは、場合によりそれぞれ１〜３個の炭素原子を有する１個又は２個のアルキル基により置換されていることができる１〜６個の炭素原子を有するアルキレン鎖を表す。） （もっと読む）

本出願は、１つまたはそれ以上の心血管疾患に罹患した、心臓のイオンチャネルの機能不全を有する患者を処置して、Ｉ_Ｋｒを低減または阻害する薬剤および／または状態の不整脈誘発作用を低減する方法を開示する。一つの局面において、本発明は、治療有効量のラノラジンの投与を含む、心臓のイオンチャネルの機能不全を有する患者を処置する方法に関連し、ここでＩ_Ｋｒを低減または阻害する状態は、不整脈、心室性再分極の異常および心室性収縮の弛緩の障害を含む。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘ及びＹは、明細書及び請求項に定義された通りである］の新規なスルホンアミド誘導体、ならびにその生理学的に許容しうる塩及びエステルに関する。これらの化合物は、Ｌ−ＣＰＴ１を阻害し、医薬として使用することができる。
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式(Ｉ)：


の化合物。本発明は、新規のインダゾリルエステルまたはアミド誘導体、該誘導体を含む医薬組成物、新規の該誘導体の製造方法、および該誘導体の医薬としての使用に関する。
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特定の新規な置換ジアゼピンスルホンアミドは、ヒトのボンベシンレセプターのリガンドであって、特に、ヒトのボンベシンレセプターサブタイプ−３（ＢＲＳ−３）の選択的リガンドである。従って、それらは、ＢＲＳ−３の調節に対して応答する疾患及び障害、例えば、肥満及び糖尿病の治療、制御又は予防に有用である。
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本発明は、（Ｅ）−１−［［［５−（４−クロロフェニル）−２−フラニル］メチレン］アミノ］−３−［４−（４−メチル−１−ピペラジニル）ブチル］−２，４−イミダゾリジンジオンジヒドロクロリドの溶媒和物及び種々多形性形態、並びにそれらの医薬組成物を目的とする。
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【課題】本発明は、高血圧、浮腫、腹水、心不全、腎機能障害、バソプレシン分泌異常症候群（ＳＩＡＤＨ）、肝硬変、低ナトリウム血症、低カリウム血症、多発性嚢胞腎、糖尿病、循環不全、心筋梗塞、脳梗塞等の疾患において、格段に高い治療又は予防効果を発現し得る医薬組成物を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬組成物は、ベンゾアゼピン化合物又はその塩からなるバソプレ
シン拮抗薬とアンジオテンシンＩＩ拮抗薬とを含有する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物（その薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物、およびステレオイソマーを含む）であって、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^３は本明細書で定める通りである。構造（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、ならびにその使用に関する方法も開示される。本発明の化合物は、一般的に、様々な疾患または状態、特に、アデノシン（特にＡ_２Ａ）受容体の阻害から利益を受ける疾患または状態を治療するために用いられてよい。従って、別の実施形態では、虚血、上室性不整脈、急性腎不全、心筋再かん流傷害、自己免疫疾患、炎症性大腸炎、喘息、糖尿病、肥満、パーキンソン病、ハンチントン病、ジストニア、およびジスキネジアが含まれる（しかし、これらに限定されない）１つ以上の様々な病気または状態を治療するための方法が開示される。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−［３−［（２−メトキシフェニル）スルファニル］−２−メチルプロピル］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１，５−ベンゾキサチエピン−３−アミンの新規な調製方法に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）の化合物：
【化５０】


又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグに関し；式中、Ａ、Ｌ、Ｙ、Ｗ_１、Ｗ_２、Ｚ、Ｘ、Ｘ_２、及びｎは、本願明細書で定義される。これらの化合物は、免疫抑制剤として有用であり、尚且つ、炎症状態、アレルギー性疾患、及び免疫疾患の治療と予防に有用である。

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