【課題】
本発明は、Ｉ_Ｋｕｒ電流又はＫｖ１．５チャネルを強く、他のＫ^＋チャネルよりも選択的に遮断する新規のジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】
本発明は、一般式（１）


で表されるジアゼピン化合物又はその塩であって、
式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４はそれぞれ独立して、水素、低級アルキル、シクロ低級アルキル又は低級アルコキシ低級アルキルであり、
Ｒ^２及びＲ^３は低級アルキレンを形成するように連結してもよく、
Ａ^１はヒドロキシル及びオキソから成る群から選択される１つ又は複数の置換基で置換されていてもよい低級アルキレンであり、
Ｙ^１及びＹ^２はそれぞれ独立して−Ｎ＝又は−ＣＨ＝であり、
Ｒ^５は、


（ここでは、Ｒ^６及びＲ^７がそれぞれ独立して、水素又は有機基であり、
Ｒ^６及びＲ^７は隣接基−Ｘ_Ａ−Ｎ−Ｘ_Ｂ−と共に環を形成するように連結してもよく、
Ｘ_Ａ及びＸ_Ｂはそれぞれ独立して、結合、低級アルキレン等である）で表される基である、一般式（１）で表されるジアゼピン化合物又はその塩に関する。 （もっと読む）

【課題】電位開口型のナトリウムチャネルのインヒビターとして有用な化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、電位開口型のナトリウムチャネルのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物および種々の傷害の処置におけるこの化合物の使用方法を提供する。これらの疾患、障害もしくは状態としては、急性疼痛、慢性疼痛、神経性疼痛、もしくは炎症性疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全身性神経痛、癲癇もしくは癲癇状態、神経変性障害、精神障害（例えば、不安および鬱病）、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、および失禁が挙げられる。 （もっと読む）

様々な疾患および病態を治療するためのインダゾール化合物を開示する。特に、本発明は、Wnt経路シグナル伝達の活性化によって特徴付けられる障害（例えば、癌、異常な細胞増殖、血管形成、アルツハイマー病および骨関節症）の治療、Wnt経路シグナル伝達によって仲介される細胞事象の調節、ならびにWntシグナル伝達成分の突然変異による遺伝疾患における、インダゾール化合物またはその類縁体の使用に関する。Wnt関連疾患症状を治療する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、虚血および／または再灌流関連疾患、特に心臓および腎臓合併症の治療および／または予防に使用される、ジヒドロ−１，３，５−トリアジンのアミノ誘導体に関するものである。 （もっと読む）

１つの局面において、本発明は、式：


を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩に関し、この式において：Ａｒ、Ｚ、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、本明細書中で定義されるとおりである。これらの化合物は、ＡＴ_１レセプターアンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。別の局面において、本発明は、このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を使用する方法；ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。
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【課題】
神経栄養因子の活性を増強し、かつ神経細胞保護作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】
式


［式中、
ＺはＮ、又はＣ−Ｒ^２を表し、
Ｘは、
Ｎ−Ｒ^３、Ｏ、又はＳを表し、
Ｙは、
Ｃ−Ｒ^４、又はＮを表し、
Ｒ^１は、
水素原子、置換されていてもよい非環状炭化水素基、または置換されていてもよい環状基を表し、
Ｒ^２は、水素原子、置換されていてもよい非環状炭化水素基、又は置換されていてもよい環状基を表し、
Ｒ^３は、水素原子、又は置換基を表し、
Ｒ^４は、水素原子、又は置換基を表し、
環Ａは、
置換されていてもよいベンゼン環を表し、
環Ｂは、
置換されていてもよいベンゼン環を表す。］
で示される化合物、その薬学的に許容される塩、又はその溶媒和物。 （もっと読む）

【課題】鼻孔の粘膜表面へ、全身に作用する治療薬を投与するための改良された医薬製剤の提供。
【解決手段】鼻孔の粘膜表面に投与するための、単一成分のスプレー又は単一成分の液体自由流れシステムの形態である医薬製剤であって、全身に作用する治療薬と、エステル化度３５％未満のペクチンと、水性キャリアと、から成り、カルシウムイオンを９９．９％より大きい割合で有さず、投与部位においてゲル化する医薬製剤。該治療薬としては、ニコチン、シュウ酸ヒオスチン、リグノカイン、ナラトリプタン、プロプラノロール、アポモルヒネ、フェンタニル、又はフェクソフェナジンであることが好ましい。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物もしくはその塩またはこれらの製薬上許容されうる誘導体が提供される：式中、Ａは、一般式（ＩＩ）で表される化学部分を表し；式中、ＸおよびＹは、独立してＣＨ_２，ＣＨ（Ｒ_５）またはＣ（Ｒ_５）（Ｒ_６）からなる群より選択され、Ｒ_１は、置換されていてもよいアリールアルキル、および置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群より選択され、Ｒ_２は、置換されていてもよいアリールもしくは置換されていてもよいヘテロアリールまたはＮＲ_７Ｒ_８からなる群から選択され、Ｒ_３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され、Ｒ_４は、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニル、置換されていてもよいスルファモイル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、および置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ_５およびＲ_６は、それぞれ置換されていてもよいアルキルであり、Ｒ_７およびＲ_８は、同一であるかまたは異なり、それぞれ水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールを表し、ｎは、０、１、２または３であり；ｏは、０、１または２である；ただし、ｏが０であるとき、ｎは１、２または３であり；ｏが１であるとき、ｎは１または２である。前記化合物を含む医薬組成物もまた提供される。これらの化合物は、不整脈を含む様々な疾患の治療に有用である。



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この発明は、２’−｛［２−（４−メトキシ−フェニル）−アセチルアミノ］−メチル｝−ビフェニル−２−カルボン酸（２−ピリジン−３−イル−エチル）−アミドの多形形態及び溶媒和物、それらの製造方法、並びにそれらの使用、特に薬剤の製造のための使用に関する。
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本発明は式Ｉ’；


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｂ^１、Ｘおよびｎはここに定義した通りである。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた本発明の化合物の製造方法およびその治療使用にも関する。本発明はさらに薬理学的的有効成分の組合せおよび医薬組成物を提供する。
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２−（２−ヒドロキシ−５−ニトロフェニル）−１−アリール−エタノンをアシル化し、引き続いてこのエステルを、塩基及びプロトン酸又はルイス酸の組み合わせと処理することによる、２−アルキル−３−アロイル−５−ニトロベンゾフランの製造方法。このプロセスは、ドロネダロンの製造のために使用することができる。更に、ドロネダロンの製造のための新規な中間体が提供される。
【化１】

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本発明は、式Ｉ；


〔式中、ＸはＣＨ_２、Ｏ、Ｓまたは−ＮＲ^１であり；各Ｒ^１は独立してＣ_１−７アルキルまたはＣ_３−８シクロアルキルであり；Ｒ^２およびＲ^６の各々は独立して水素、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−７アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１−７アルキル、−ＯＲ^７、Ｃ_３−８シクロアルキル、ハロ−Ｃ_１−７アルキルまたは−ＣＨ_２−ＮＲ^８−ＳＯ_２−Ｒ^１０であり；Ｒ^３およびＲ^４は独立して水素、ハロゲンまたはシアノであり；Ｒ^５は水素、Ｃ_１−２アルキル、ハロゲン、シアノ、ヒドロキシ、ヒドロキシ−Ｃ_１−７アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_３−８シクロアルキルアルキル、Ｃ_１−７アルコキシ−Ｃ_３−３アルキル、−ＯＲ^７、Ｃ_６−１０アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、Ｃ_３−８シクロアルキル、ハロ−Ｃ_１−７アルキル、−ＮＲ^８Ｒ^９、−ＣＨ_２ＮＲ^８−Ｃ(Ｏ)ＮＲ^８Ｒ^９、−ＣＨ_２−ＮＲ^６−ＳＯ_２−Ｒ^１０、−Ｃ(Ｏ)−Ｒ^１０、−ＳＯ_２Ｒ^１０、−Ｃ(Ｏ)−ＮＲ^５Ｒ^９−ＳＯ_２−ＮＲ^８Ｒ^９、−ＮＲ^３Ｃ(Ｏ)−Ｒ^１０−ＣＨ_２ＣＮまたは−ＮＲ^８−ＳＯ_２−Ｒ１０である。〕
の化合物を提供する。本発明の化合物は、アルドステロンシンターゼおよび／または１１−ベータヒドロキシラーゼ(ＣＹＰ１１Ｂ１)により仲介される障害または疾患の処置に有用であり得る。
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【構成】（１）重症患者および／または術後患者に対して高用量の塩酸ランジオロールを短時間投与する工程（ａ）を行い、所望により引き続いて低用量の塩酸ランジオロールを長時間投与する工程（ｂ）を行い、さらに所望により引き続いて上記（ａ）および（ｂ）の組み合わせを１〜４回行うことを特徴とする頻脈性不整脈の治療剤、および（２）高含量の塩酸ランジオロールを含有するバイアルと低含量の塩酸ランジオロールを含有するバイアルを組み合わせてなる頻脈性不整脈の治療用キット。
【効果】塩酸ランジオロールは短時間型β₁遮断作用を有し、頻脈性不整脈の治療に有用であり、またその作用が短時間であるため、その投与方法を適宜最適化することにより心臓にかかる負担が小さく、患者にとって有益な薬剤となる。またそれを用いたキット製剤としても有用である。 （もっと読む）

【課題】心筋拡張障害、左室拡張障害による心不全、拡張期の冠循環障害による狭心症、及びカテコールアミン誘発性の高血圧の治療薬及び予防薬の提供。
【解決手段】一般式〔１〕


〔式中、Ｒ^１は水素又は炭素数１乃至３の低級アルコキシ基を表し、Ｒ^２は水素、炭素数１乃至３の低級アルコキシ基、フェニル基（ここでフェニル基は水酸基又は炭素数１乃至３の低級アルコキシ基からなる群より選ばれる１乃至３個の置換基で置換されてもよい。）、


（ここでＲ^３は、炭素数１乃至３のアシル基である。）を表し、Ｘは、−ＣＯ−又は−ＣＨ_２−を表し、ｎは１又は２を表す。〕で示される１，４ベンゾチアゼピン誘導体を有効成分として含有治療薬及び予防薬である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規な二環式ヘテロシクリル誘導体、前記化合物を含む医薬組成物、および癌を例とする疾患の治療における前記化合物の使用に関する。

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【課題】本発明は、心房細動等の心不整脈の予防または治療に有用なＩ_Ｋｕｒ遮断薬を提供する。
【解決手段】式：


（式中、環Ｘはベンゼンまたはピリジンを示す。Ｒ^１は置換アルキルを示す。Ｒ^２は置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよい複素環式基を示す。Ｒ^３は水素またはアルキルを示す。Ｒ^４は水素、ハロゲンまたはアルキルを示す。Ｒ^５は水素またはアルキルを示す。Ｒ^６およびＲ^７は、同一または異なって、それぞれ水素またはハロゲンを示す。）
により表される化合物またはその製薬上許容しうる塩からなる医薬。 （もっと読む）

本発明は、ＱＴｃ間隔を延長する能力がある化合物を投与するための方法及び個体がそのようなＱＴｃ延長の素因を持つかどうかを予測するための方法を提供する。 （もっと読む）

疾患を処置するための、二重のアンジオテンシンおよびエンドセリン受容体アンタゴニストであるビフェニルスルホンアミド化合物の投与方法および医薬組成物を開示する。 （もっと読む）

【課題】神経ペプチドＹ受容体拮抗物質として、各種の循環器系疾患、神経系疾患、代謝性疾患、生殖系疾患、消化管系疾患、呼吸器系疾患、炎症性疾患又は緑内障等の処置剤として有用な新規化合物、及び該化合物を有効成分とする過食症、肥満症又は糖尿病の処置剤の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ａｚは単環式アゾールからなる基か、又は同一若しくは異なるアゾールが縮合した二環式芳香環からなる基であって、置換基を有していてもよい基を；Ｔ、Ｕ、Ｖ及びＷは、それぞれ独立して、置換基を有していてもよいメチン基又は窒素原子であって、それらのうち少なくとも２つが該メチン基を；Ｘは窒素原子又はメチン基を意味する］で表される化合物、および該化合物を有効成分とする過食症、肥満症又は糖尿病の処置剤。 （もっと読む）

ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害において使用される以下の式の化合物が提供される。かかる化合物を含む医薬組成物、キット、および製品、該化合物を作製するのに有用な方法、および中間体、ならびに該化合物を使用する方法も提供される。


（式中、変数は本明細書中で定義される。） （もっと読む）