ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（ＰＡＲＰ）の阻害において使用される以下の式の化合物が提供される。かかる化合物を含む医薬組成物、キット、および製品、該化合物を作製するのに有用な方法、および中間体、ならびに該化合物を使用する方法も提供される。


（式中、変数は本明細書中で定義される。） （もっと読む）

本発明は、医薬活性成分を含むコアを含む制御放出性医薬組成物に関し、ここで、コアは、医薬活性成分がエタノールの影響に対して耐性となる放出プロフィールを付与する効果を有するエタノール耐性付与コーティング層によってコーティングされている。コーティング層は、水不溶性の中性ビニルポリマーまたはビニルコポリマーおよびアミノメタクリレートコポリマーから構成されるポリマー部分と、滑剤、乳化剤、可塑剤および場合によってセルロース系化合物から構成される賦形剤部分とを含む。 （もっと読む）

【課題】新規な母核保有プロトンポンプ阻害剤の提供。
【解決手段】式（１）の化合物及びその塩。


（１）[式中、R１及びR２は、水素原子又はプレニル基、Ｒ３、Ｒ６、Ｒ７は、水素原子、水酸基、プレニル基、R４及びR５は、水素原子、水酸基、プレニル基を表す。但し、R４とR５が結合して含酸素環を形成してもよい。] （もっと読む）

【課題】セロトニン様作用を有するインダゾールアミド化合物、その製造方法および同化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）の化合物、その薬学的に許容される有機酸や無機酸との酸付加塩、およびその薬学的に許容される第四級塩。当該化合物を含む医薬組成物は過敏性腸症候群、尿失禁、不整脈などの５−ＨＴ_４、受容体の拮抗薬に応答する病変に有効である。
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【課題】ＣＤＫに関連した疾患および障害を治療または予防または軽減する際に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】その多くの実施形態において、本発明は、キナーゼ（例えば、サイクリン依存性キナーゼ）のインヒビターとしての新規種類のピラゾロ［１，５−ａ］トリアジン化合物、このような化合物を調製する方法、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬組成物を調製する方法、およびこのような化合物または医薬処方物を使用してキナーゼに関連した１種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または軽減する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】新規なカリウムチャネル機能の阻害薬（特に電位ゲートＫ⁺チャネルのＫ_v１サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のＫ⁺電流Ｉ_KurにリンクしたＫ_v１．５阻害薬）の開発。
【解決手段】本発明は、新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびＩ_Kur−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】ＣＤＫに関連する疾患および障害の処置または予防または軽減において有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、その多くの実施形態において、サイクリン依存性キナーゼのインヒビターとしての新規クラスのピラゾール［１，５−α］ピリミジン化合物、または、その化合物の薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物、およびこのような化合物を調製する方法、このような化合物を一種以上含有する薬学的組成物を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用してＣＤＫと関連する一種以上の疾患を処置するか、予防するか、阻害するか、または回復する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】治療または予防を必要とする患者におけるクラミジア属菌または類似の感受性微生物による感染症と関連のある状態の治療または予防のための方法および薬学的組成物の提供。
【解決手段】テトラサイクリン、マクロライド系抗生物質、キノロン、クロラムフェニコール、リファマイシン、スルホンアミド薬、コトリモキサゾールおよびオキサゾリジノンからなる群より選択される、少なくとも２種類の異なる抗生物質または抗菌薬の有効量を患者に投与することを含む治療または予防のための方法および薬学的組成物。 （もっと読む）

【課題】効率的な１，２−ベンゾイソチアゾール化合物製造法の提供。
【解決手段】２−カルボニルベンゼンチオール化合物に対して、ヒドロキシルアミン−Ｏ−スルホン酸を反応させて、式（Ａ）で表される１，２−ベンゾイソチアゾール化合物を製造する方法。


（式中、置換基Ｒ^１は、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数６〜１０の芳香族基を表す。置換基Ｒ^２〜Ｒ^５は、水素原子、炭素数１〜８のアルキル基、炭素数１〜８のアルコキシル基、フェニル基、ニトロ基、及びハロゲン原子から選ばれる基又は原子を表す。また置換基Ｒ^２〜Ｒ^５は、互いに連結して環を形成してもよく、このことによりナフタレン環を形成してもよい。） （もっと読む）

本発明の化合物またはその医薬的に許容される塩は、式（Ｉ）の化合物であって；式中：．．．は二重結合であり、かつＸはＣであり；または．．．は単結合であり、かつＸはＮ、ＣＨまたはＣＱＲ_１であり；式中：ｎは１〜１０であり；ＲはＨまたはＱＲ_１であり；各Ｒ’は独立にＨおよびＱＲ_１より選択され；各Ｑは独立に、結合、ＣＯ、ＮＨ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２またはＯより選択され；各Ｒ_１は独立に炭素数１〜１０のアルキル、炭素数２〜１０のアルケニル、炭素数２〜１０のアルキニル、置換もしくは非置換のアリールもしくはヘテロアリール、アシル、炭素数１〜１０のシクロアルキル、ハロゲン、炭素数１〜１０のアルキルアリールまたは炭素数１〜１０のヘテロシクロアルキルより選択され；Ｌは窒素含有ヘテロアリールであり；およびＷは亜鉛キレート残基である。本化合物は治療において有用である。

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本発明は、活性成分として、アムロジピンおよびロサルタン、並びにデンプングリコール酸ナトリウム、クロスカルメロースナトリウム及びクロスポビドンからなる群から選ばれる２種以上の成分の混合物である崩壊剤を含む心血管疾患の予防または治療用固形薬剤学的組成物に関するもので、このような本発明の組成物は、高くて安定したアムロジピンとロサルタンの溶出率を示す。 （もっと読む）

本発明は、アムロジピン（ａｍｌｏｄｉｐｉｎｅ）またはその薬剤学的に許容される塩及びロサルタン（ｌｏｓａｒｔａｎ）またはその薬剤学的に許容される塩を含む心血管疾患の予防または治療用の固形薬剤学的組成物に関するものであって、本発明の組成物は低いｐＨ条件下でもアムロジピンとロサルタンの高い溶出率及び優れた貯蔵安定性を示す。
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本発明は、急性心筋梗塞（ＡＭＩ）を経験したことがある患者を、抗線維症効果を有する治療剤（例えば、ピルフェニドンおよびそのアナログ）で処置するための方法に関する。急性心筋梗塞を経験したことがある患者を処置する方法は、該患者に、治療上有効な量の、抗線維症効果を有する治療剤を投与する工程を含み、ここで、必要に応じて、上記処置は、上記ＡＭＩを経験してから約１〜４２日後の期間に開始され、必要に応じて最大３〜６ヶ月間まで続ける。
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本発明は互いに分離されて顆粒化されたアムロジピン及びロサルタン、並びに安定化剤を含む心血管疾患の予防または治療用固形薬剤的組成物に関し、かかる本発明の組成物はアムロジピンとロサルタンとの間の最小化された相互作用に起因して優れた保管安定性を有する。 （もっと読む）

【課題】現在治療が利用可能でない、心臓抑制、心機能障害、熱傷関連の罹患率および心臓保護のための治療を提供する。
【解決手段】本発明の１実施形態は、薬学的組成物であって、治療上有効な量の少なくとも１つの抗ＭＩＦ抗体と；少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリアとを含む、薬学的組成物に関する。本発明の別の実施形態は、薬学的組成物であって、治療上有効な量の少なくとも１つの抗ＣＤ７４抗体と；少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリアとを含む、薬学的組成物に関する。本発明の別の実施形態は、薬学的組成物であって、治療上有効な量の少なくとも１つの抗ＴＮＦＲ抗体と；治療上有効な量の少なくとも１つの抗ＭＩＦ抗体と；少なくとも１つの薬学的に受容可能なキャリアとを含む、薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＮＳ障害の動物モデルに有効な、新規なベンゾトリアゾール誘導体、したがって、ＣＮＳ（中枢神経系）疾患又は障害の予防又は治療のための価値ある候補に関する。他の態様では、本発明は、本発明のベンゾトリアゾール誘導体を含む医薬組成物及び治療への応用のためのこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、薬学的に有用な特性を有するフリバンセリンの新規な結晶性の塩形態、それらの製造のための方法、それらを含む医薬製剤及び医薬としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、塩基または酸付加塩の形態の、式（Ｉ）に対応する化合物：


［式中、ｎは、０、１、２、３または４に等しく；ｍは、０、１または２に等しく；ｏは、０または１に等しく；Ｘは、基−ＣＨ_２、−ＣＨ（Ｒ^’）−、−Ｎ（Ｒ^’）またはＯおよびＳから選択されるヘテロ原子を表し、Ｒ^’は、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、−（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、−ＣＨ_２−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５または−ＣＯＯＲ５を表すと理解され、Ｒ１は、オキソ基、基−ＣＯＯＲ５、基−Ｗ−ＯＨまたは基−Ｗ−ＮＲ５Ｒ６を表し；Ｒ２は、Ｈ原子または（ｉ）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、（ｉｉ）−（Ｃ１−Ｃ５）アルコキシ、（ｉｉｉ）−ＣＯＯＲ５、（ｉｖ）−ＮＲ５Ｒ６、（ｖ）−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ５Ｒ６、（ｖｉ）−ＳＯ_２−ＮＲ３Ｒ４、（ｖｉｉ）−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルで置換されていてもよいヘテロアリール基、（ｖｉｉｉ）−Ｗ−アリール、（ｉｘ）−Ｗ−ヘテロアリール、（ｘ）−Ｏ−Ｗ−アリール、（ｘｉ）−Ｏ−Ｗ−ヘテロアリールおよび（ｘｉｉ）−Ｏ−Ｗ−ＮＲ５Ｒ６から選択される基を表し；Ｒ３およびＲ４は、（ｉ）同一であっても異なっていてもよく、互いに独立に、Ｈ原子、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル、−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−ＣＨ_２−ヘテロアリール、−（Ｃ１−Ｃ５）アルキル−ＮＲ５Ｒ６、−Ｗ−ＯＨまたは−Ｗ−ＮＲ５Ｒ６を表すか；または（ｉｉ）これらを有する窒素原子と一緒になって、基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルおよび−ＣＨ_２−アリールから選択される１個以上の基で置換されていてもよいヘテロシクロアルキル基を形成し；Ｗは、１個以上のヒドロキシル基で置換されていてもよい基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキレンであり；Ｒ５およびＲ６は、同一であっても、異なっていてもよく、互いに独立に、水素原子または基−（Ｃ１−Ｃ５）アルキルおよび基−（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキルから選択される基を表すと理解される。］およびこれを調製する方法およびこの治療的使用に関する。
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Ｓ１Ｐ受容体調節因子またはアゴニストは、治療の最初の何日かの１日投与量が標準の１日投与量未満である投与レジメンに従って投与される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）｛式中、Ｒ^ＰＤは式（Ｉａ）、（Ｉｂ）、（Ｉｃ）または（Ｉｄ）の基であり、ここで、＃は各々のＯ原子への結合部位を意味する｝のジペプチド様プロドラッグ誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患、特に心血管障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。

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