【課題】トロンビンレセプターアンタゴニスト化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、置換された三環式トロンビンレセプターアンタゴニスト、それらを含む薬学的組成物、および血栓症、アステロ−ム性動脈硬化症、再狭窄、高血圧、狭心症、不整脈、心不全、大脳虚血、脳卒中、炎症障害、神経変性疾患および癌に関連する疾患の処置におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、本発明の新規化合物と他の心臓血管薬の組合せに関する。 （もっと読む）

本発明は一部、結腸癌発生を予防するまたは結腸癌発生を軽減する方法であって、結腸直腸癌のリスクのある患者に開示する化学予防薬を含む医薬品を投与することを含む方法を対象とする。他の態様では、本発明は、酸素フリーラジカルを弱める方法であって、酸素フリーラジカルを弱めることを必要とする患者に抗酸化的に有効な量の本明細書で開示する式（Ｉ）、（ＩＩａ）または（ＩＩｂ）で表される化合物を投与することを含む方法を対象とする。
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本発明は、一般に、特にトランスジェニック植物における、組換え脂肪酸合成の分野に関する。本出願は、脂肪酸合成に関与する遺伝子を記載するものであり、植物油の脂肪酸組成の操作のための方法およびベクターを提供するものである。特に、本発明は、得られる植物が改変したレベルの多価不飽和脂肪酸を産生するように植物ゲノム中への脂肪酸合成に関与する多重異種遺伝子の組込みを達成するための構築物を提供する。また、植物貯蔵器官の中においてサイレンシングサプレッサーを共発現させることによって脂肪酸生合成酵素の発現を増強するための方法も記載される。 （もっと読む）

本願は、新規の複素環で置換されたアリール化合物、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、疾患の処置および／または予防用、特に、過剰増殖および血管新生疾患および低酸素状態への代謝的適応から生じる疾患の処置および／または予防用の医薬の製造のためのそれらの使用に関する。そのような処置は、単剤療法として、または、他の医薬またはさらなる治療手段と併用して、実施できる。 （もっと読む）

大出血事象に対する危険因子を有さない心房細動を患う患者における脳卒中を予防するための方法であって、医薬として許容できるその塩の形態であってもよいダビガトランエテキシレート１５０ｍｇ、ｂ．ｉ．ｄ．を患者に投与することを含む方法。 （もっと読む）

大出血事象に対する危険因子を有さない心房細動を患う患者における脳卒中を予防するための方法であって、医薬として許容できるその塩の形態であってもよいダビガトランエテキシレート＞１５０ｍｇ、ｂ．ｉ．ｄ．〜３００ｍｇ、ｂ．ｉ．ｄ．の投与量を患者に投与することを含む方法。 （もっと読む）

【課題】呼吸器系、心臓血管系等の疾患を治療するため5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を変調する化合物含有医薬組成物の提供。
【解決手段】


[式中、Z：[C(R1)2]m[C(R2)2]n等（R1：H,CF3、R2：H,OH、m：0、1、2、n：0-3）、Y：H,-(（ヘテロ）アリール)等、R5：H,ハロゲン等、R6：H,L2-(アルキル)等（L2：結合、O,S）、R7：L3-X-L4-G1等（L3：アルキル,X,L4:結合、G1:H）R11:L7-L10-G6等（L7:結合,L10:H,G6:OR9）、R12:H等] （もっと読む）

本発明は、アジン誘導体、そのアジン誘導体を含む医薬組成物、ならびにアレルギー、アレルギー誘発気道応答、鬱血、心血管疾患、炎症疾患、消化器障害、神経障害、代謝障害、肥満もしくは肥満関連障害、糖尿病、糖尿病性合併症、耐糖能異常もしくは空腹時血糖異常を治療もしくは予防する上でのこれら化合物の使用に関するものである。 （もっと読む）

本発明は、ナトリウムチャネルによって媒介される疾患または状態、例えば疼痛などの治療および／または予防のための、その立体異性体、鏡像異性体、互変異性体もしくはこれらの混合物としての、スピロオキシインドール化合物、または薬学的に許容されるその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを対象とする。本発明は、スピロオキシインドール化合物、この化合物を含む医薬組成物、ならびにナトリウムチャネルによって媒介される疾患または状態（例えば疼痛など）を治療および／または予防するために本発明の化合物および医薬組成物を使用する方法を対象とする。
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本発明は式（Ｉ）の化合物（ここでＲ^１はＣ_１−６−アルキル、Ｃ_３−６−シクロアルキルおよびアラルキルから選択され、Ｒ^２は各々の出現において独立して、ハロゲンまたはＣ_１−６−アルキルであり、ｍは０から４までの整数であり、Ｑはハロゲン、−ＮＯ_２および−ＮＲ^３Ｒ^４から選択され、Ｒ^３およびＲ^４は独立して、水素、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_３−６−シクロアルキル、アリール、アラルキル、メシルおよびトシルから選択されるか、またはＲ^３とＲ^４は合わせてＣ_４−６−アルキレン基を形成し、Ｙは各々の出現において水素または酸性条件下で加水分解的に開裂しうるヒドロキシ保護基Ｗであり、ｎは１から３までの整数であり、ただしｎおよびｍは合わせて５よりも大きくない。）の調製方法に関する。
【化１】
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本発明は、SSAO活性の阻害剤である式(I)：


の化合物およびそれらの医薬的に許容な塩、溶媒和物、水和物、幾何異性体、互変異性体、光学異性体またはN-オキサイドに関する。本発明は、さらに、炎症性疾患および免疫性障害のようなSSAO活性の阻害が有益な医学的状態の治療のための、これらの化合物を含む医薬組成物およびこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 不整脈治療剤の提供。
【解決手段】 式（Ｉ）、式（II）及び式（III）
【化１】



〔式中、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立してＣ_１−６アルキル基などを意味するか、お互いに一緒になってＣ＝Ｏなどを意味するか又は結合する炭素と一緒になってＣ_３−８シクロアルキル基などを形成し、Ｒ^３は、水酸基などを意味し、Ｒ^４は水素原子などを意味し、ｍは０〜４の整数を意味し、ｎは０〜４の整数を意味し、Ｖは単結合又はＣＲ^１２Ｒ^１３などを意味し、Ｒ^５は、水素原子などを意味し、Ｒ^６は、Ｃ_１−６アルキル基又はＣ_６−１４アリール基などを意味し、Ｒ^３１及びＲ^３２は、それぞれ独立してＣ_１−６アルキル基など等を意味し、Ｒ^３１及びＲ^３２のうち少なくとも一方は水素原子ではなく、Ａはピラン環と縮合する５、６又は７員環などを意味する。〕で表される複素環ピラン化合物又はその医薬的に許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、SSAO活性の阻害剤である式(I)：


の化合物およびそれらの医薬的に許容な塩、溶媒和物、水和物、幾何異性体、互変異性体、光学異性体またはN-オキサイドに関する。本発明は、さらに、炎症性疾患および免疫性障害のようなSSAO活性の阻害が有益な医学的状態の治療のための、これらの化合物を含む医薬組成物およびこれらの化合物の使用に関する。 （もっと読む）

開示されたのは、式（Ｉ）で示される小分子阻害剤：ならびにその医薬組成物及びその製造方法である。その化合物はキマーゼが関与する種々の疾患及び状態を処置する際に有用である。
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【課題】虚血性心疾患の治療用医薬組成物を提供する。
【解決手段】
フロリジン（化学名：１−［２−（β−Ｄ−グルコピラノシルオキシ）−４，６−ジヒドロキシフェニル］−３−（４−ヒドロキシフェニル）−１−プロパノン）を有効成分として含有する、虚血性心疾患の治療用医薬組成物を提供する。
すなわち、本発明は、虚血心筋の保護作用および虚血時の不整脈発生抑制作用を有し、狭心症、心筋梗塞等の虚血性心疾患の治療に有用な、フロリジンもしくはそのプロドラッグ又はその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、相乗的な治療的に有効な量のアミオダロンおよび相乗的な治療的に有効な量のラノラジンの共投与を含む、心房細動の治療の方法に関連する。本発明はまた、そのような組み合わせた投与のために適当な医薬品処方物に関連する。本発明の別の局面において、アミオダロンの望ましくない副作用を抑制するための方法が提示される。その方法は、相乗的な治療的に有効な用量のアミオダロンおよび相乗的な治療的に有効な用量のラノラジンの共投与を含む。 （もっと読む）

本発明は、ニコチン性アセチルコリン受容体のモジュレーターであることがわかっている新規のトリアゾール誘導体に関する。本発明の化合物は、その薬理学的特性に起因して、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連する疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌性疾患又は障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症に関連する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質乱用の停止によって引き起こされる離脱症状などの多様な疾患又は障害の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、安全で効果の高い誘導型一酸化窒素合成酵素発現抑制剤を提供することにある。
【解決手段】本発明の一般式（１）で表されるピロロキノリン類またはその塩を含有する剤を用いることによって、種々の疾患や障害の発症進展に関わっている誘導型一酸化窒素合成酵素の発現を抑制することが可能となる。
【化１】


（式中Ｒ_１，Ｒ_２およびＲ_３は、同一または異なって、水素原子、フェニル基、または短鎖長のアルキル基、アラルキル基、アルキルアリール基、アルケニル基若しくはアルキニル基を表す。） （もっと読む）

キマーゼが関与する種々の疾患及び症状を処置するのに有用な低分子阻害薬が開示される（式（Ｉ））。また、医薬組成物、これらの使用方法及び製造方法が開示される。
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本発明は、スフィンゴシン‐1‐リン酸拮抗薬として有用なある種の特定のベンズアミドを提供する。そのようなものとして、本明細書において説明する化合物は、スフィンゴシン‐1‐リン酸レセプターの調節に関連する多くの疾患を治療するのに有用である。 （もっと読む）