本明細書には、PGD₂受容体のアンタゴニストである化合物が記載される。本明細書には、また、PGD₂受容体のアンタゴニストである、本明細書に記載の化合物を含む医薬組成物および薬物が記載される。本明細書には、また、呼吸器の、心臓血管の、または他のPGD₂-依存またはPGD₂-媒介の疾病または疾患を処置するために、単独で、または他の化合物と組み合わせて、このようなPGD₂受容体のアンタゴニストを使用する方法が記載される。 （もっと読む）

【課題】スフィンゴシン-1-ホスフェート受容体活性をモジュレートする化合物の提供。
【解決手段】構造式Iで表される化合物が開示されている: それに関係する治療方法、組成物、及び薬剤も開示されている。
【化１】


(I) （もっと読む）

【化１】


本発明は、式（Ｉ）（式中の、Ｗ、Ｒ_１、Ｒ_５及びＲ_６は、本明細書で定義されているような意味を有している）の化合物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、Ａ_１アデノシン受容体のアロステリックエンハンサーであるので、Ａ_１アデノシン受容体が介在する疾患を治療するために用いることができる。従って、式（Ｉ）の化合物は、疼痛、特に、神経因性疼痛及び炎症性疼痛のような慢性疼痛、心不整脈、例えば、発作性上室頻脈、狭心症、心筋梗塞及び卒中のような心臓疾患若しくは障害、神経疾患若しくは損傷、睡眠障害、てんかん及び鬱病の治療に用いることができる。
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【課題】カリウムチャンネルモジュレーターの提供。
【解決手段】式Ｉで表わされる新規化合物、該対掌体、又はその対掌体のすべての混合物、又はその薬学的に許容し得る塩又はそのＮ−オキシド。


（式中、X及びYは相互に独立して単環状又は多環状、炭素環状及び（又は）ヘテロ環状基；Zはアルキル等；L1及びL2は相互に独立して存在しないか又は二価のアルキル、アルケニル、アルキニル,O、S又はNR9;L3は存在しないか又は式-(CH2)n-Y-(CH2)m-；Yは存在しないか又はO,S,NR9；Dはアルキル、シクロアルキル等を示す。） （もっと読む）

本出願では、活性化脂肪酸、活性化脂肪酸を含む医薬組成物、活性化脂肪酸を用いて種々の疾患を治療する方法、及び活性化脂肪酸を調製する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ドロネダロン、またはこの医薬的に許容される塩の１つと、少なくとも１つの利尿剤との組み合わせ、およびこの治療的使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、［式（Ｉ）の］新規シクロアルコキシ置換４−フェニル−３,５−ジシアノピリジン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患の処置および／または予防用、好ましくは心血管障害および代謝障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。

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本発明は、抗血栓活性を有し、そして特にプロテアーゼ活性化受容体１（ＰＡＲ１）を阻害する式（Ｉ）
【化１】


の化合物、その製造方法、及び薬剤としてのその使用に関する。
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本発明は、ボセンタンの製造に有用な新規な中間体、ならびに当該中間体およびボセンタンの製造方法に関する。本発明は、さらに、本発明の方法に従って製造されるボセンタンを含有する組成物、およびエンドセリン受容体が仲介する疾患の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

この発明は、価値のある医薬活性を持つ化合物である、式（Ｉ）の環状アザインドール−３−カルボキサミド
【化１】


（式中、Ａ、Ｒ、Ｒ¹⁰、Ｒ²⁰、Ｒ³⁰、Ｒ⁴⁰、Ｙ¹、Ｙ²、Ｙ³、Ｙ⁴、ｎ、ｐ及びｑは、請求項に示されている意味を有する）に関する。特に、これらは酵素レニンを阻害し、レニン−アンジオテンシン系の活性をモジュレートし、そして例えば、高血圧のような疾患の処置に有用である。本発明は、更に、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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【課題】抗ＣＤ２０抗体、およびＢ細胞関連疾患の治療方法を提供する。
【解決手段】抗ＣＤ２０抗体はモノクローナル抗体であり、ＣＤ２０に結合する抗体はヒト化またはキメラである。ヒト化２Ｈ７変異体は、ＦＲにアミノ酸置換を持つもの、および移植したＣＤＲに変化を有する類似の成熟変異体を含む。抗ＣＤ２０抗体はインビボで霊長類のＢ細胞を枯渇させる効果があり、ＣＤ２０陽性悪性腫瘍および自己免疫性疾患の治療が可能である。 （もっと読む）

【課題】心臓細胞の電気的挙動を変調させるための方法及びシステムの提供。
【解決手段】好ましい方法は、インビボでＫｉｒ２遺伝子の活性を抑制することで、心臓の収縮を変調させることができるポリヌクレオチド化合物又はペースメーカー機能を誘導又は変調させることが出来、且つ、胚性又は骨髄幹細胞から分化した心筋細胞に基づいた組成物を投与することを包含する。即ち、投与された組成物は生物学的ペースメーカーとして機能する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物：


またはその薬学的に許容され得る塩；好適なキャリア、希釈剤、または賦形剤と組み合わせて、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物；および式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容され得る塩を投与することを含む、生理学的障害、特にうっ血性心不全、高血圧症、糖尿病性腎症、または慢性の腎疾患を処置する方法を提供する。
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この教示は、心房選択的抗不整脈活性をもたらす、Ｋｖ１．５カリウムチャネル阻害剤として有用な式（Ｉａ）または（Ｉｂ）の４−イミダゾリジノンに関する。この教示はさらに、心房選択的抗不整脈薬を治療するための組成物および方法に関する。
【化１】

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本発明は、ｐＨ２〜１３で水溶性であるアニオン性ポリマーとカチオン性の難溶性医薬を含む、水に難溶性の医薬の水溶性ポリマー塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、置換トリアゾロトリアジン類およびトリアゾロピラジン類およびそれらの製造方法、および疾患、特に血液疾患、好ましくは白血球減少症および好中球減少症を処置および／または予防するための医薬の製造についてのそれらの使用に関するものである。
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本発明は、新規５−ハロゲン置換オキシインドール誘導体、前記成分を含む医薬およびバソプレッシン依存性疾患の治療へのこれらの使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）の、新規な１，４−ジアザ−ビシクロ［３．２．２］ノニルピリミジン誘導体と、医薬組成物の製造におけるその使用とに関する。本発明の化合物は、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンド、並びにモノアミン受容体及びモノアミン輸送体のモジュレーターであることが判明している。それらの薬理学的プロフィールによって、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関連する疾患又は障害、平滑筋収縮に関連する疾患又は障害、内分泌疾患又は内分泌障害、神経変性に関連する疾患又は障害、炎症に関連する疾患又は障害、疼痛及び化学物質の乱用を停止することによって引き起こされる退薬症状など様々な疾患又は障害を治療するために有用となり得る。
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本発明は、ＪＡＫキナーゼを含むタンパク質キナーゼの阻害剤であるＮ含有複素環式化合物に関する。より詳細には、本化合物は、ＪＡＫ１、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３またはＴＹＫ２キナーゼ、およびこれらの組合せ（例えば、ＪＡＫ１およびＪＡＫ２の組み合わせ等）に対して選択的である。これらのキナーゼ阻害剤は、キナーゼ関連疾患、例えば、臓器移植を含む免疫および炎症性疾患；癌および骨髄増殖性疾患を含む過剰増殖性疾患；ウィルス性疾患；代謝疾患；および血管疾患などの治療に使用することができる。 （もっと読む）

【課題】副作用が低く優れたヒトSGLT阻害活性を示す化合物を提供すること。
【解決手段】一般式（I）：
【化１】


［式中、
Ｒ^１：水素原子、アミノ基、ヒドロキシＣ_１−Ｃ_６アルキル基等；Ｒ^２：水素原子等；Ｒ^３：Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、ヒドロキシＣ_１−Ｃ_６アルキル基等；Ｒ^４：水素原子、Ｃ_２−Ｃ_７アシル基等；Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８：同一又は異なって、水素原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基等（但し、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７及びＲ^８は、同一に水素原子を示さない）；Ｒ^９：ハロゲン原子；ｎ：０乃至４；Ｘ：ＣＨ又はＮ］で表される化合物またはその薬理上許容される塩に関する。 （もっと読む）