一般式（Ｉ）の化合物が開示されている。本発明に従う化合物はＣＢ２受容体に結合し、ＣＢ２のアゴニストであり、炎症の治療に有用である。また、アゴニストであるこれらの化合物は疼痛の治療にも有用である。
【化１】

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【課題】活性成分として、注入用蒸留水および約０．４〜１２ｍｇ／ｍｌの非イオン性界面活性剤の溶液中において、０．２〜６ｍｇ／ｍｌの濃度範囲に溶解されたアミオダロンを有する、静脈内投与のための予備混合物非経口溶液が、開示される。
【解決手段】この溶液は、必要に応じて浸透圧調整剤を含み得る。患者への投与前にこの溶液の子爵は必要とされず、そして、パッケージングされた滅菌溶液は、約２．９〜約３．２の範囲内（好ましくは、約３．１）の初期ｐＨを有する。さらに、静脈内投与に適切なアミオダロン溶液の生成のための方法が、さらに開示される。 （もっと読む）

式(Ｉ)


〔式中、Ｘ、Ｙ、およびＺはここに定義の通りである。〕の化合物、その製造および医薬としての使用。
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本発明は、新規ｓＥＨ阻害剤、およびｓＥＨ酵素により媒介される疾患の治療におけるそれらの使用を対象とする。詳しくは、本発明は、式Ｉ：


［式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ５ａ、Ｒ６ａ、Ａ、Ｂ、Ｙ、ｌおよびｍは以下に定義される］で示される化合物およびその医薬上許容される塩を対象とする。本発明の化合物は、ｓＥＨ阻害剤であり、高血圧症のようなｓＥＨ酵素により媒介される疾患の治療において使用され得る。したがって、本発明は、また、本発明の化合物を含む医薬組成物を対象とする。本発明は、また、本発明の化合物または本発明の化合物を含む医薬組成物を使用する、ｓＥＨの阻害およびｓＥＨに関連する状態の治療の方法を対象とする。
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本発明は、低い溶解性をもつ薬剤の製造および処方物において、ｔｅｒｔ−ブチルアルコール（ＴＢＡ）共溶媒システムを使用する方法を提供する。また、本発明は、新規な共溶媒システムを用いて作製される薬学的組成物を提供する。一実施形態において、本発明は静脈内へ投与（ＤＳ−ＩＶ）するためのダントロレンナトリウム（ＤＳ）処方物の製造方法を提供する。凍結乾燥されたＤＳ−ＩＶ製品を瞬時に再構成できるので、手術中に悪性の高熱症を被った患者の薬物治療を著しく改善する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）のＮ−ヒドロキシルスルホンアミド誘導体であって、式中、変数はクレームに定義されたとおりであるものに関し、これは、生理的条件下でニトロキシル（ＨＮＯ）を供与し、心不全および虚血／再灌流傷害を含む、ニトロキシル療法に応答する疾患または異常の、開始および／または進行を処置および／または予防するのに有用である。Ｎ−ヒドロキシルスルホンアミド誘導体は、生理的条件下でＨＮＯを制御された速度で放出し、ＨＮＯ放出の速度は、Ｎ−ヒドロキシルスルホンアミド誘導体上の官能基の特性および位置を変化させることによって調節される。

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本発明は、VEGFRインヒビターおよび癌などの細胞増殖疾患の治療におけるそれらの使用に関する。前記の誘導体は、HDACインヒビターとしてさらに機能し得る。 （もっと読む）

本発明は、一般式(I)によって表される新規ベンズアミド誘導体、その調製、該誘導体を含有する薬学的組成物、および医薬としての、特に5-HT₄刺激薬としての、その使用を開示するものであり、一般式(I)の各置換基の定義は明細書における定義と同一である。

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ムスカリン受容体アンタゴニストは、気管支保護効果を提供することが知られており、それ故に、かかる化合物は慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）および喘息のような呼吸器障害の治療に役立つ。本発明は、式（Ｉ）：


の化合物または医薬として許容されるその塩を提供し、ここでＲ^１〜３、Ｒ^５〜７、ａ、Ｘ、Ｙ、Ｙ’、Ｙ”、およびＺは、本明細書に定義された通りである。これらの化合物はムスカリン受容体アンタゴニストである。本発明は、かかる化合物を含む医薬組成物、かかる化合物を調製するためのプロセス、およびかかる化合物を、例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息のような肺障害を治療するために用いる方法も提供する。
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本発明は、頻脈性不整脈を検出および分類するようにプログラム化される頻脈性不整脈検出および分類回路と、心房細動（ＡＦ）の停止または予防に適切な発現カセットを送達または調節するように構成される生物学的療法送達デバイスと、頻脈性不整脈検出および分類回路と、生物学的療法送達デバイスとに連結される制御回路とを含む心調律管理システムを提供する。また、心血管系を有する身体における使用のための埋め込み型医療デバイスであって、心血管系に存在するように構成される心血管部分を少なくとも含む埋め込み型デバイス本体と、埋め込み型デバイス本体の心血管部分に組み込まれる発現カセットであって、ＡＦを停止または予防する遺伝子産物を発現するように選択される発現カセットとを含む埋め込み型デバイス本体も提供される。さらに、ＡＦを予防、抑制、または治療するために特定の発現カセットを用いる方法も提供される。
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本発明は、生活必需品またより特徴的には健康必需品の分野に関している。本発明はより特徴的には、一つまたは複数の有効成分をポリオキシエチレン脂肪酸エステル３２に分散し、次いでこの分散体を流動床において細粒状の添加剤にホットスプレーする、難水溶性または非水溶性または胃液の中で塩化できない有効成分の腸での吸収を改善するためのおよび可溶化するための方法を対象としている。このように形成される粉末状の混合物を、薬理上許容され得る非毒性の不活性添加剤で場合によって希釈後、医薬組成物の中に分配する。また、薬理上許容され得る不活性で非毒性の一つまたは複数の添加剤を含む医薬組成物の実現への用途にも関する。 （もっと読む）

【課題】親水性及び親油性成分の混合マトリックスを含む投与製剤又は錠剤であって、１以上の治療的に活性な薬剤が該製剤又は錠剤から放出される速度を調節することができる投与製剤又は錠剤の提供。
【解決手段】１以上の層を有し、そのうちの１層が生物学的に活性な物質を保持する医薬錠剤を含む経口製剤で、該錠剤の製剤は、親水性及び親油性材料、並びに佐剤を異なる割合で含む。錠剤は、錠剤中の活性物質の量とは無関係な速度で活性物質を放出する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、虚血再灌流障害を処置および予防するための組成物および方法を提供する。特に本発明は、Ｔｏｌｌ様受容体２の生物学的機能または発現を抑制するために機能する化合物を提供する。
【解決手段】本発明の第１の態様によれば、虚血再灌流障害に関与するＴＬＲ２発現細胞または組織におけるＴｏｌｌ様受容体２（ＴＬＲ２）の１つ以上の生物学的活性を減少させる方法であって、細胞または組織におけるＴＬＲ２の１つ以上の生物学的活性を減少させるのに十分な量で、ＴＬＲ２活性または発現の少なくとも１つの拮抗薬と、細胞または組織とを接触させる工程を含む、方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】優れた血圧降下効果を有し、夜間高血圧や早朝高血圧などの、血圧日内変動を改善することができ、副作用の少ない血圧降下剤、及び、この血圧降下剤からなる循環器疾患の治療薬を提供すること。
【解決手段】気管支作用薬（特に、チオトロピウム、イプラトロピウム、オキシトロピウム及びこれらの薬理学的に許容される塩のいずれか）を含有する血圧降下剤、及び、この血圧降下剤からなる循環器疾患の治療薬。循環器疾患として、高血圧、うっ血性心不全、狭心症、発作性心房細動、心室性不整脈、睡眠時無呼吸症候群及び腎不全に有用な治療薬であり、特に、高血圧として、治療抵抗性高血圧、夜間高血圧、早朝高血圧、肺機能低下を伴う高血圧及び閉塞性肺疾患を伴う高血圧治療薬である。 （もっと読む）

本願は、２−アミノ−６−（｛［２−（４−クロロフェニル）−１,３−チアゾール−４−イル］メチル｝チオ）−４−［４−（２−ヒドロキシエトキシ）フェニル］ピリジン−３,５−ジカルボニトリルのプロドラッグ誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患、特に心血管障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】低酸素状態が関連する疾患、例えば癌や虚血性疾患において、ＤＥＣ１が関与する低酸素応答を解析し、それらの疾患の予防又は治療用の医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明のＤＥＣ１介在性物質スクリーニング方法、又はＤＥＣ１非介在性物質スクリーニング方法により、低酸素応答の関連する疾患の治療又は予防に効果のある物質を容易にスクリーニングすることができる。またスクリーニングされた物質、又はＤＥＣ１の機能を促進又は抑制する物質を含む医薬組成物により、癌や虚血性疾患の治療又は予防が可能である。 （もっと読む）

本発明は、置換イミダゾ−、ピラゾロピラジン類およびイミダゾトリアジン類、およびそれらを製造するための方法、および疾患、特に血液疾患、好ましくは白血球減少症および好中球減少症の処置および／または予防のための医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

ヒトを除く哺乳類動物の心不全の治療用の薬量学に従ったアルドステロン拮抗薬を含む新規な組成物。
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本発明は、新規置換オキサゾリジノン類、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに疾患、特に血栓塞栓性障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。

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本出願は新規置換二環式ヘテロアリール化合物、それらの製造のための方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および、疾患の処置および／または予防のための、とりわけ心血管疾患の処置および／または予防のための薬剤の製造のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）